本発明は、新規な式−Ｉのプロドラッグまたはその塩、調製プロセスおよびその使用について記載する。 （もっと読む）

【解決手段】 プラミペキソールのＲ（＋）エナンチオマー（ＲＰＰＸ）の放出調節薬学的組成物（制御放出、持続放出、および／または徐放）、および前述の組成物を神経変性疾患、またはミトコンドリア機能不全もしくは酸化ストレス増加に関連したものの治療に使用する方法を開示する。
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本発明は、一連の置換されたジヒドロ及びテトラヒドロオキサゾロピリミジノン、特に式（Ｉ）：
【化１】


（式中、ｐ、ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７及びＲ_８は、本明細書に定義されたとおりである）
の一連の２−置換−２,３−ジヒドロ−オキサゾロ［３,２−ａ］ピリミジン−７−オン及び２−置換−２,３,５,６−テトラヒドロ−オキサゾロ［３,２−ａ］ピリミジン−７−オンに関する。また、本発明は、新規中間体を含むこれらの化合物の製造方法に関する。本発明の化合物は、代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）、特にｍＧｌｕＲ２受容体のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、特に急性及び慢性神経変性状態、精神病、痙攣、不安、うつ病、片頭痛、疼痛、睡眠障害、及び嘔吐を含むがそれらに限定されない種々の中枢神経系障害（ＣＮＳ）の治療及び／又は予防における薬剤として有用である。
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本発明はＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストとして有用であり、頭痛、片頭痛及び群発頭痛等のＣＧＲＰが関与する疾患の治療又は予防に有用な式Ｉ：


（式中、変項Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、Ｊ、Ｋ、ｍ、ｎ、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ及びＲ^５ｃは明細書中に定義する通りである）の化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、ＣＧＲＰが関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
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下記の式（Ｉ）で示される式を有する化合物を開示する。該化合物は、医薬組成物として調製でき、ヒトを含む哺乳動物における種々の状態（非限定的な例として、疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む）の予防および治療に使用しうる。本明細書に記載の式Ｉ〜ＸＩｊの化合物、およびそれらの医薬組成物が、炎症媒介状態、例えば、関節炎、心筋梗塞（それらに限定されない）を包含する哺乳動物におけるＰ２Ｘ_７受容体の正常または異常活性に関連した状態の治療、疼痛症候群（急性および慢性［神経障害性］）、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、炎症性腸疾患および免疫機能不全、例えば自己免疫性障害の治療および予防に有用な治療薬として開示されている。

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本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ａｒ_１及びＡｒ_２は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１／Ｒ^２は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｎ−（低級アルキル）_２、（ＣＨ_２）_ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロシクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−アリール、（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロアリール（ここで、環は、Ｒにより置換されていてもよい）であるか、あるいはＲ^１とＲ^２は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に複素環を形成してもよく（ここで、環は、Ｒにより置換されていてもよい）；Ｒは、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；ｎは、０、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、０、１又は２である］で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式Ｉの化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書に記載のとおりである）の新規化合物、新規化合物を含む医薬品組成物、それらの調製方法、ならびに５−ＨＴ_６レセプター関連の障害に対する薬剤調製のための新規化合物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２及びＡｒ^３は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、ＳＯ_２−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり；Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｎ−（低級アルキル）_２、（ＣＨ_２）_ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−アリール（ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい）であるか、あるいはＲ^４とＲ^５は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく；Ｒ^６は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^７は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^８は、水素又はシアノであり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、０、１又は２である］で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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本発明は、伝導障害、電撃痙攣および／または発作、特にてんかん、より詳細には小児てんかんによって特徴づけられる障害を治療するための、ピリダジン化合物の治療的および／または予防的使用、ならびにこれらの化合物の１つ以上を有効成分として含む医薬組成物に関する。本発明の一態様では、ピリダジン化合物は、式ＩａまたはＩｂ：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、明細書中に定義されたとおりである）を有する。
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式（Ｉ）のカンナビノイド誘導体。


（ここで、Ｘは、


から選択することができ、Ｙは、アリール、置換アリール、芳香族複素環及び置換芳香族複素環から選択することができ、Ｒ_１及びＲ_２は、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、アルキル、アルコキシ、−Ｓ−Ｒ_５、−ＮＨ−Ｒ_６及び−Ｏ（ＯＣ）−Ｒ_７から選択することができ、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６及びＲ_７は、独立して、水素及びアルキルから選択でき、Ｗは、アリール、置換アリール、芳香族複素環及び置換芳香族複素環から選択することができる）化合物から選択される化合物、それらの塩及びプロドラッグ。
【図面】なし
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