構造式（Ｉ）の新規な化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のアンタゴニスト及び／又はインバースアゴニストであり、かつＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識障害、アルツハイマー病、片頭痛、神経障害、多発性硬化症及びギラン・バレー症候群及びウイルス脳炎の炎症性後遺症を含む神経炎症障害、脳血管発作及び頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害及び統合失調症の治療で中枢作用薬として有用である。この化合物はまた、薬物乱用障害の治療、肥満症又は摂食障害の治療、並びに喘息、便秘、慢性偽腸閉塞、肝硬変、非アルコール性脂肪肝（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）の治療、並びに覚醒状態の促進に有用である。
【化１】

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本発明は、シグマ（σ）レセプターに対して薬理学的活性を有する式(I)の化合物、そして特に、いくつかのスピロ-ピラノ-ピラゾール誘導体、かかる化合物の製造法、該化合物を含む薬学的組成物、及び該化合物の治療及び予防、特に精神病の治療、への使用に関する。
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本願は、免疫細胞および他の細胞と、Ｂｓｔ２アンタゴニストを含む組成物と、を接触させることを含む、免疫細胞を他の細胞との結合から妨げる方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】カリウムイオンチャネルの調節剤として有用な多環式ピリミジン類を提供する。
【解決手段】イオンチャンネルは、カルシウム、カリウム、ナトリウム、及び塩素を含むイオンの細胞への流入及び流出を調節する細胞蛋白質である。これらのチャンネルはすべてヒトの細胞に存在し、神経伝達、筋収縮、細胞分泌、心拍の調節、動脈の拡張等の生理的プロセスに影響を及ぼす。カリウムイオンチャンネルが最も広範に存在し、且つ多様で、神経、筋、腺、免疫等に見いだされる。これらのチャンネル調節剤としてピリミジンを含む化合物の錯体を提供。 （もっと読む）

式１ａまたは１ｂ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は、本明細書で規定する通りである）の縮合へテロ環化合物が提供される。ヒトを始めとする哺乳類における種々の状態、限定ではない例示として、疼痛、炎症、認知障害、不安症、うつ状態、その他の予防および治療に有用な、化合物およびその医薬組成物が提供される。一つの実施形態において、提供される化合物、医薬組成物および方法は、哺乳類において、さまざまな状態、たとえば、種々の成因または病因の疼痛、たとえば、急性、慢性、炎症性および神経因性疼痛、歯痛および頭痛（たとえば、偏頭痛、群発性頭痛および緊張性頭痛）（これらに限定されない）を治療する、予防するまたは改善するのに有用である。

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本発明は、電位依存性ナトリウムチャネルの変調によって媒介される疾患または状態を治療または予防するための式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ^１はＨまたはＣＨ_３であり；
Ｒ^２はＨまたはＣＨ_３である］
で示される第４級α−アミノカルボキシアミド誘導体およびその医薬上許容される塩または溶媒和物に関する。
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本発明は、非定型抗精神疾患薬であり、ドーパミンＤ２及びセロトニン５−ＨＴ２Ａ神経伝達機能障害に関連する神経及び精神障害の治療において有用な、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１は、置換されていないか又は１〜６個のフッ素で置換されているＣ_１−６アルキルであり、ここで、環上のＲ^１及びヒドロキシル基は同じ炭素原子に結合している）の治療薬又は薬学的に許容されるその塩に関する。
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【化１】


本発明は、同時に細胞中のカルシウムイオンの恒常性を制御するセロトニン５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニストに関し、そして一般式（１）の置換された２，３，４，５−テトラヒドロ−１ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドールの形態であり、ここにおいて、Ｒ^１は、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_５アルキルから選択されるアミノ基置換基であり；Ｒ^２_ｉは、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３から選択される一つ又はそれより多い置換基であり；Ａｒは、非置換の又はハロゲンによって置換されたＣ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、アミノ基置換基又はトリフルオロメチルによって置換されたフェニル、或いは所望により置換されていてもよい環中に１−３個の窒素原子を含んでなる芳香族の６員の複素環であり；そしてＷは、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−エチル基、ビニル又はアセテニル（ａｃｅｔｅｎｙｌ）基である。一般式１の化合物から選択される新規な化合物、その製造のための方法、医薬組成物及びその使用のための方法も更に開示される。
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本発明は、新規な１，３，８−三置換−１，３，８−トリアザ−スピロ［４：５］デカン−４−オン誘導体、それらを含有する薬学的組成物、並びにＯＲＬ−１ Ｇ−タンパク質共役受容体により媒介される疾患及び病状の処置におけるそれらの使用に関する。Ｒ³は、よりなる群から選択され、Ｒ⁰は、−ＣＣＨ、ヒドロキシ、−Ｎ₃、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_1〜4アルキル、−Ｏ−ＳＯ₂−Ｃ_1〜4アルキル、−Ｏ−（２−テトラヒドロピラニル）よりなる群から選択され、Ｒ¹は、１−アセナフテニルであり、Ｒ²は、４−フルオロフェニルであり、Ａ¹は、−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ２−及び−ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂よりなる群から選択される。
【化１】

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本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ^１／Ｒ^２は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、置換基の数とは独立に、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^４は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；ヘタリールは、（II）、（II）、（IV）、又は（Ｖ）からなる群より選択され、ピペリジン基の炭素原子に結合している、１又は２員のヘテロ芳香族環である］で示される化合物、又はその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体もしくはジアステレオ混合物に関する。式Ｉで示される化合物が、オレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、オレキシン経路が関与する睡眠障害のような疾患の処置に有用であり得ることが見出された。
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