式Ｉにより表される２−置換インドール誘導体又はその医薬的に許容可能な塩。医薬組成物は単剤又は１種以上の他の治療活性化合物との併用剤として有効量の本発明の化合物と、医薬的に許容可能なキャリヤーを含有する。例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、尿失禁、痒み、アレルギー性皮膚炎、癲癇、糖尿病性神経障害、過敏性腸症候群、鬱病、不安症、多発性硬化症、双極性障害及び脳卒中等のカルシウムチャネル活性に関連又は起因する病態の治療方法は単剤又は１種以上の他の治療活性化合物との併用剤として有効量の本発明の化合物を投与する段階を含む。 （もっと読む）

【課題】カスパーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


のカスパーゼインヒビターを提供し、ここで、Ｚは、酸素または硫黄であり；Ｒ^１は、水素、−ＣＨＮ_２、−Ｒ、−ＣＨ_２ＯＲ、−ＣＨ_２ＳＲ、または−ＣＨ_２Ｙであり；Ｙは、電気陰性脱離基であり；Ｒ^２は、ＣＯ_２Ｈ、ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、あるいはこれらのエステル、アミドまたはアイソスターであり；Ｒ^３は、カスパーゼ酵素のＳ２サブサイトに適合し得る基であり；Ｒ^４およびＲ^５は、介在する窒素と一緒に、複素環を形成し、そしてＲは、本明細書中に記載される通りである。この化合物は、アポトーシスおよびＩＬ−１β分泌の効果的なインヒビターである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物



（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１ａ、Ｒ^２ａ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｗ及びｎは、明細書に定義した通りである。）及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関し、これらの化合物は、カルシウムチャンネルブロッカーとして有用である。
本発明は、慢性安定狭心症、高血圧、（腎臓及び心臓の）虚血、心房細動を含む不整脈、心肥大又はうっ血性心不全の治療又は予防における強力なカルシウムチャンネルブロッカーとしてのそれらの使用、これらの誘導体を含有する医薬組成物及びそれらの製造のための方法にも関する。本発明の架橋６員環化合物誘導体はまた、単独で、又は医薬粗製物中で、人及び他の哺乳類における腎臓病、糖尿病及びその合併症、高アルドステロン症、てんかん、神経因性疼痛又は癌の治療のために使用してもよい。 （もっと読む）

放出調節固体製剤は、ニモジピンを含む複数の小カプセルまたは小球を含み、使用環境にさらされたときに４０％を超えるニモジピンが１２時間以内に放出され、６時間以内にＴ_ｍａｘに至る。製剤は、即時放出用のニモジピンを含む非コーティング小球１の第１集合、および持続放出用のニモジピンを含むコーティング小球２の第２集合を有するカプセル４であってよい。コーティング小カプセル３の別の集合があってよい。
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【解決手段】めまいの症状を診断するに当たって、少なくとも(a) ＭＲ検査を施行して白質病変であるリムと斑点型のキャップの３点について観察する工程と、(b) 観察工程に基づく結果をコントロール群と比較して解析する工程と、(c) 解析工程の結果に基づいて脳内水分の変化を読み取る工程、を含んでいる。めまいの本質的かつ究極的原因として、ウイルスを最も視野に入れるべきであり、めまいの症状の究極の原因となるウイルスを発見することが必要である。そして、めまいの症状を抑制するためには、前記ウイルスに特異的な抗体を見付け出すことが最も早い解決法である。
この解析はめまい以外の高次脳神経機能障害においても同様である。
【効果】めまいの原因を追究するための理論であり、めまい及びその他の高次脳神経機能障害の診断・治療にとってきわめて画期的な技術である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、その製造方法、ＣＮＳ障害の処置用の医薬の製造のためのそれらの使用及びそれらを含有する医薬組成物に関する。式（Ｉ）で示される化合物は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、明細書中と同義である］で表される。
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式（１）に記載の縮合複素環式化合物が提供される：ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびｍは、本明細書中において定義されるとおりである。提供される化合物およびその薬学的組成物は、ヒトをはじめとした哺乳動物における、種々の状態（例えば、疼痛、炎症、認知障害、不安、鬱病などが挙げられるがこれらは非限定的な例である）の予防および処置に有用である。一つの実施形態において、本発明で提供される化合物、薬学的組成物および方法は、哺乳動物における一連の状態（例えば、様々な起源または病因の疼痛、例えば、急性、慢性、炎症性および神経因性の疼痛、歯痛および頭痛（例えば、片頭痛、群発性頭痛および緊張性頭痛）であるがこれらに限定されない）を処置、予防または改善するために有用である。

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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ_１は、１個または複数のハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルコキシ、シアノで置換されていてもよい、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、アリールまたはヘテロアリールであってもよく；
Ｒ_２は、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ；または、１個もしくは複数のハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルコキシ、シアノで置換されていてもよいアリール、ヘテロアリールもしくは複素環であってもよく：あるいは、Ｒ_２は−Ｏ−Ｒ_３に対応していてもよく；
Ｒ_３は、１または２個の窒素を含有していてもよい６員の芳香族炭素環であり；
Ｘは、炭素または酸素であり；
Ｚは、炭素または窒素であり；
Ｇは、１または２個の窒素を含有していてもよい縮合６員の芳香族炭素環であり；
ｍは、０または１〜４の整数であってもよい］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、立体異性体、その調製法、これらの方法に用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物およびＮＰＹ−Ｙ５受容体アンタゴニストとしての、治療におけるその使用に関する。
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本発明は、シクロブトキシ基を含む化合物、それらを調製するための方法、前記化合物を含む医薬組成物、及び医薬品としてのそれらの使用に関する。
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（ａ）活性成分としてのプレガバリン、及び（ｂ）１種又は数種の医薬補助剤を含有する固体医薬組成物であって、糖類を本質的に含まず、プレガバリンは別として、それ以外のアミノ酸を含まない組成物。 （もっと読む）