国際特許分類[A61P25/08]の内容
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治療薬
本発明は、非定型抗精神疾患薬であり、ドーパミンD2及びセロトニン5−HT2A神経伝達機能障害に関連する神経及び精神障害の治療において有用な、式(I)
【化1】
(式中、R1は、置換されていないか又は1〜6個のフッ素で置換されているC1−6アルキルであり、ここで、環上のR1及びヒドロキシル基は同じ炭素原子に結合している)の治療薬又は薬学的に許容されるその塩に関する。
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ステッチングされたポリペプチド
本発明は、本発明のステッチングされたポリペプチド、その医薬組成物、および本発明のステッチングされたポリペプチドの製造方法および使用方法を提供する。特定の実施形態では、本発明は、αらせん構造を有するステッチングされた新規ポリペプチドに関する。特定の実施形態では、本発明のαらせんポリペプチドは、被験体の体内(例えば、胃腸管内、血流内)のような生理条件下でαらせん構造を維持する。本発明のαらせんポリペプチドは、本明細書に記載の式(I)〜(VII)を有する。
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mGluR2アンタゴニストとしてのピリジン及びピリミジン誘導体
本発明は、式(I)の化合物、その製造方法、CNS障害の処置用の医薬の製造のためのそれらの使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。式(I)の化合物は、一般式(I)[式中、Q、A、B、X、Y、R1及びR2は、明細書に定義したとおりである]により表される。
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スルホンアミドおよびその医薬組成物
本発明は、化合物の薬学的に許容できる塩を包含する、明細書中で定義されている通りの式(I)の構造を有する化合物の群を対象とする。本発明はまた、式(I)の化合物を含有する組成物を対象とする。
【化1】
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ベンズイミダゾールカンナビノイドアゴニスト
【化1】
本発明は、カンナビノイド受容体作動性を有する新規な式(I)のベンズイミダゾール化合物、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物の化学的製造方法ならびに動物、特にヒトにおけるカンナビノイド受容体の媒介に結び付けられる疾患の処置におけるそれらの使用に関する。
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プリニル誘導体及びカリウムチャネルモジュレーターとしてのそれらの使用
本発明は、新規プリニル誘導体、及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。さらに、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な医薬組成物を対象とする。 (もっと読む)
プリニル誘導体及びカリウムチャネルモジュレーターとしてのそれらの使用
本発明は、新規プリニル誘導体、及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。さらに、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な医薬組成物を対象とする。 (もっと読む)
セロトニン5−HT6受容体の調節に応答する障害の治療に好適なアゼチジン化合物
本発明は、AがC1−C6−アルキル、C1−C6−ハロアルキル、C1−C6−ヒドロキシアルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−ハロアルケニル、C3−C6−シクロアルキル、アリール−C1−C4−アルキル、アリール−C2−C4−アルケニル、アリールまたはヘタリールであり;−−−が単結合または二重結合であり;X1およびX2がN、CRx1、NRx2またはCRx3Rx4であり;Rx1、Rx3およびRx4がH、ハロゲン、CN、NO2、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニルなどであるか、2個のジェミナル基Rx3およびRx4がそれらが結合している炭素原子とともにカルボニル基または3から6員の炭素環もしくは複素環スピロ環状環を形成していることができ;Rx2が水素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルカルボニル、C1−C6−ハロアルキルなどであり;または2個の隣接する基Rx1、Rx2、Rx3もしくはRx4がX1およびX2とともに5員もしくは6員の炭素環もしくは複素環縮合環を形成しており;Y1、Y2およびY3がNまたはCRyであり;RyがH、ハロゲン、CN、NO2、C1−C6アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニル、C1−C6−ハロアルキルなどであり;前記基X1、X2、Y1、Y2およびY3のうちの最大3個がNRx1およびNから選択され;R1が水素、C1−C6−アルキル、C1−C6−ヒドロキシアルキル、C1−C6−ハロアルキルなどであり;R2がC1−C4−アルキルまたはC1−C4−ハロアルキルであり;nは0、1または2である式(I)の化合物;それの生理的に耐容される酸付加塩およびN−オキシド、それらを含む医薬組成物、処置を必要とする対象者に対して有効量のそのような化合物を投与する段階を有する中枢神経系の疾患、耽溺疾患もしくは肥満から選択される医学的障害の治療方法ならびに医薬組成物を製造する上でのそのような化合物の使用に関するものである。
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炎症を処置するための組成物および方法
本発明は、効果的なテトラサイクリン吸収阻害剤(例えば、多価金属)と共にテトラサイクリン化合物を投与することによって広範な炎症性疾患を処置するための、改良された処置法に関する。当該方法に使用される薬学的組成物もまた、開示されている。 (もっと読む)
プリニル誘導体及びカリウムチャネルモジュレーターとしてのそれらの使用
本発明は、新規プリニル誘導体、及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。さらに、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な医薬組成物を対象とする。 (もっと読む)
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