国際特許分類[A61P27/02]の内容
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緑内障治療剤,縮瞳剤 (1,982)
散瞳剤または毛様筋麻痺剤 (15)
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白内障のためのもの (595)
うっ血除去剤または抗アレルギー剤 (506)
国際特許分類[A61P27/02]に分類される特許
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非受容体型チロシンキナーゼのTECファミリーの阻害剤として有用な3,5−二置換ピリド−2−オン
【課題】プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、式(I)のピリド−2−オン化合物(該式において、Vは、(A)、(B)、(C)または(D)である)を提供すること。
【解決手段】これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を処置または予防するために有用である。ある実施形態において、これらの化合物は、Tecファミリー(たとえばTec、Btk、Itk/Emt/Tsk、Bmx、Txk/Rlk)プロテインキナーゼの阻害剤として有効である。
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癌の処置
【課題】ラパマイシンおよびその誘導体を含んでなる化合物群の新規使用の提供。
【解決手段】ラパマイシンおよびその誘導体、特に40−O−(2−ヒドロキシエチル)−ラパマイシンを有効成分として含む、多様な固形腫瘍の処置剤。また、特に乳癌の処置において使用するための上記の化合物とアロマターゼ阻害剤との組合せ組成物。
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親水性薬物の薬物移行性を改善した水性組成物
【課題】親水性薬物を含有する水性組成物において、該薬物の薬物作用部位への移行性を改善し、低用量で所望の薬効を発現させ、薬剤使用時の安全性を向上させること。
【解決手段】親水性薬物およびベンザルコニウムハロゲン化物を含有し、浸透圧比が0.5以下である水性組成物。当該水性組成物は、多価アルコールをさらに含有することが好ましく、また、ベンザルコニウムハロゲン化物はベンザルコニウム塩化物であることが好ましい。
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ドライアイおよび/または角結膜障害処置のための医薬組成物
【課題】ドライアイおよび/または角結膜障害の処置のための新規医薬組成物を提供する。
【解決手段】ヒト血清アルブミンをコードする遺伝子にて酵母を形質転換して得られる組み換え酵母により産生されたヒト血清アルブミンを有効成分とする、ドライアイおよび/または角結膜障害処置のための医薬組成物。
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イソインドール化合物および代謝共役型グルタミン酸受容体増強剤としてのそれらの使用
【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Iの1H−イソインドール−1−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。
[式中、R1はヘテロ原子を含有してよい3〜7員環;R2とR3はH等;R4とR6はH等;R5はヘテロ原子を含有してよい5〜7員環等;R7はH、ハロゲン原子、C1−6−アルキル基等;R8とR9はH等;nは1〜8の数を表す]
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医薬化合物
【課題】カンナビノイド作動性CB1および/またはCB2レセプターに親和性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式の三環式ピラゾール誘導体:
(Aは以下の1つから選択される基を表わす:‐(CH2)t‐、‐(CH2)‐S(O)z‐または‐S(O)z‐(CH2)‐;Bは、場合により置換されたヘテロアリールである;Rは非置換であるか、または互いに等しいかまたは異なる1〜4の置換基を有した、アルキル、アリール、アリールアルキルまたはアリールアルケニル;R′は以下から選択される基である:エーテル基、ケトン基、ヒドロキシル官能基、アミド基。)
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ウレイド基とアミノカルボニル基を置換基として有するチオフェン誘導体を有効成分として含有する新規JAK3阻害剤
【課題】新規JAK3阻害剤を見出すこと、およびJAK3阻害活性を有する新規化学構造の化合物を見出すこと。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物又はその塩の少なくとも一つを有効成分として含有するJAK3阻害剤。
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Gタンパク質共役型受容体アゴニストおよびアンタゴニストならびに使用方法
【課題】Gタンパク質共役型受容体アゴニストおよびアンタゴニストならびに使用方法の提供。
【解決手段】本発明は、概ね、Gタンパク質共役型受容体(GPCR)、および詳しくはGPCRアゴニストおよびアンタゴニスト、これらの化合物およびそれらの医薬組成物の使用、例えば、GPCRに関連する生理的状態の処置、変調、および予防もしくはその一方、例えばケモカイン受容体が役割を果たす状態(例えば、敗血症、関節炎、炎症、および自己免疫疾患)の処置での使用に関する。本発明は、GPCRの第1の細胞内ループ構造から誘導されるペプチドに付着する細胞貫通または細胞係留部分を含むペプデュシン(pepducin)類と呼ばれる修飾ペプチドの発見にもとづいている。
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炎症関連疾患の治療法
【課題】前炎症性サイトカインの発現及び/又は抗炎症性サイトカインの発現減少に伴う炎症関連疾患を治療するための医薬組成物及び方法の提供。
【解決手段】イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体、例えばメイソインジゴ及びNATURAから選ばれる一つ以上の化合物の投与を含む。好ましくは、該医薬組成物は、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体から選ばれる一つ以上の化合物、抗炎症薬、及び製薬学的に許容しうる担体を含む。
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改善された薬剤候補およびその調製法
【課題】純度が高く、有毒副産物の可能性が低く、例えばアミロイドーシス治療のために薬学的に有用である、スルホン酸誘導体化合物、例えば3-アミノ-1-プロパンスルホン酸および1,3-プロパンジスルホン酸2ナトリウム塩の新規な調製法を提供する。
【解決手段】下記の式によって表される、スルトン環を求核剤で開環する段階を含むスルホン酸誘導体化合物の調製法。
(式中、n=1または2であり;Nuは求核剤であり;Mは水素または塩形成基であり;R1、R2、R3、R4、R5、およびR6は独立に水素、または置換もしくは無置換アルキル基である。)
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