式（Ｉ）


式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、Ｘ’およびＹは、請求項１に示された意味を有する、
で表される新規化合物は、凝固因子Ｘａの阻害剤であり、血栓塞栓症の予防および／または治療に対し、ならびに腫瘍の処置に対し、用いることができる。
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本発明は、下記一般式（Ｉ）の置換イミダゾ[4,5-d]ピリダジン-4-オン
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ³及びｎは、請求項１〜８に記載したとおりに定義される）、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩に関し、これら化合物は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する。
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本発明は改良型ワクチン及び免疫原組成物、並びにかかるワクチン及び免疫原組成物を調製する方法に関する。特に本発明は、疾患、特に自己免疫に関与する疾患を治療するための、IL-12若しくはIL-23、又はそのサブユニット若しくは成分に対する免疫応答を生じさせることが可能なワクチン及び免疫原組成物に関する。 （もっと読む）

インドール化合物のＣ−３位を還元的アルキル化するための方法であって、ルイス酸および水素化ケイ素・還元剤の存在下、アルデヒドを用いてインドールが処理される方法。該方法は、Ｎ−１位に酸感受性置換基を含むインドールのＣ−３位をアルキル化するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、高親和性でIP-10に結合し、IP-10のその受容体に対する結合を阻害して、IP-10誘導性のカルシウムの流入を阻害し、およびIP-10誘導性の細胞の遊走を阻害する、単離されたモノクローナル抗体、特にヒト抗体を提供する。本発明の抗体をコードする核酸分子、発現ベクター、宿主細胞、および本発明の抗体を発現する方法も同様に提供される。本発明の抗体を含む免疫結合体、二重特異的分子、および薬学的組成物も同様に提供される。本発明はまた、様々な炎症および自己免疫疾患を治療するための方法を含む、本発明の抗体を用いてIP-10活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明の対象は、疼痛の処置のための、２つの中枢作用鎮痛剤（フルピルチン及びトラマドール、又はそれらのそれぞれの薬学的に許容される塩）の組み合わせを提供することである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶及びＡは、明細書中及び請求の範囲中と同義である］の新規なヘテロシクリル置換マンデル酸誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、第VIIa因子及び組織因子により誘導される、第Xa、第IXa凝固因子及びトロンビンの形成を阻害し、そして医薬として使用することができる。
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選択的β₂-アドレナリン受容体アゴニストが適応となる臨床症状、例えば、喘息または慢性閉塞性肺疾患(COPD)の予防または治療に有用な、式(I)で表される化合物、ならびにその塩、溶媒和物および生理学的に機能的な誘導体。

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イブプロフェン、ナプロキセン、およびフルルビプロフェンを含む群より選択したNSAIDと、トロメタミンとを備える経口投与製剤で、グリシン、ビタミンB６およびそれらの混合物を含む群から選択した化合物を含むことを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその塩を提供する。式中、Ａｒは部分式（ｘ）または（ｚ）を有し、Ｒ^３は、置換されていてもよいＣ_３−８シクロアルキル、置換されていてもよいＣ_５−７シクロアルケニル、置換されていてもよい部分式（ａａ）、（ｂｂ）もしくは（ｃｃ）の複素環基、または二環式基（ｅｅ）であり、Ｒ^４は、Ｈ、Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_１−２フルオロアルキル、シクロプロピル、ＣＨ_２ＯＲ^４ａ、ＣＨ（Ｍｅ）ＯＲ^４ａ、またはＣＨ_２ＣＨ_２ＯＲ^４ａであり、Ｒ^５は、特にＨ、Ｃ_１−８アルキル、Ｃ_１−８フルオロアルキル、特定の置換されたアルキル基、−（ＣＨ_２）_ｎ^１３−Ｈｅｔ、または任意により置換されていてもよいフェニルもしくはＣＨ_２−Ｐｈであるか、あるいはＲ^４およびＲ^５は一体となって−（ＣＨ_２）_ｐ^１−または（ＣＨ_２）_ｐ^３−Ｘ^５−（ＣＨ_２）_ｐ^４−であり、但し、Ｒ^４またはＲ^５の少なくとも１つは水素原子（Ｈ）ではない。本発明はまた、ホスホジエステラーゼＩＶ型（ＰＤＥ４）の阻害剤としての該化合物の使用、ならびに／あるいは慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、関節リウマチ、アレルギー性鼻炎もしくはアトピー性皮膚炎などの炎症性および／またはアレルギー性疾患を治療および／または予防するための該化合物の使用にも関する。
【化１】

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