本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−Ｗ−Ａ^１−Ｗ_１−Ａ^２であり、Ｗは、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−であり、式中、Ｗ_１は、−（ＣＨ_２）_ｍ１−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｎ１−であり、ｍ、ｍ１、ｎ及びｎ１は、同一又は異なって、それぞれ０〜６であり；Ｘ及びＸ_１は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ及びＸ_１は、単結合などであり、Ａ^１は、置換されていてもよいＣ_３−１４の炭化水素環基などであり、及びＡ^２は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり、Ｒ^２は、−（ＣＨ_２）_ｒ−ＣＯ−Ｒ^８などであり、式中ｒは、０〜６であり、及びＲ^８はＣ_１−６アルコキシ基などであり；Ｒ^３及びＲ^４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基などであり；及びＲ^５は、−ＣＯ_２Ｒ^２１などであり；Ｒ^３０及びＲ^３１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子などである）のＮ−置換−Ｎ−スルホニルアミノシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ａ^１などであり、
式中、ｍ及びｎは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘは、単結合などであり、及びＡ^１は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^２及びＲ^３は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｑ−Ａ^２などであり、
式中、ｐ及びｑは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１は、単結合などであり、及びＡ^２は、置換されていてもよいＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^４は、−ＣＯ_２Ｒ^９などであり、
式中、Ｒ^９は、水素原子などであり；
及び
Ｒ^２０及びＲ^２１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｘ_１２−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｒ^３０などであり、
式中、ｍ１２及びｍ１２は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１２は、単結合などであり、及びＲ^３０は、水素原子などである）のシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。

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本発明はトランスジェニック動物、並びに遺伝子機能の特徴付けに関する組成物及び方法に関する。特に、本発明はＰＲＯ２２４、ＰＲＯ９７８３、ＰＲＯ１１０８、ＰＲＯ３４０００、ＰＲＯ２４０、ＰＲＯ９４３、ｈｕＡ３３、ＰＲＯ２３０、ＰＲＯ１７８、ＰＲＯ１１９９、ＰＲＯ４３３３、ＰＲＯ１３３６、ＰＲＯ１９５９８、ＰＲＯ１０８３、ｈｕＴＲＰＭ２又はＰＲＯ１８０１遺伝子に破壊を有するトランスジェニックマウスを提供する。かかるインビボ研究及び特徴付けは、神経障害；循環器、内皮又は血管新生疾患；眼の異常；免疫疾患；腫瘍学的疾患；骨代謝異常又は疾患；脂質代謝疾患；又は発生異常のような遺伝子破壊に関連する疾患又は機能不全の予防、改善又は修復に有用な治療薬及び／又は治療法の貴重な同定及び発見をもたらしうる。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り。）で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。本発明化合物は、ＬＰＡ受容体（特に、ＥＤＧ−２）に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患、増殖性疾患、炎症性疾患、免疫系疾患、分泌障害による疾患、脳関連疾患および／または慢性疾患の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、プラスミノゲンアクチベータのＮ末端と融合したサーファクタントプロテイン前駆体を含むか、プラスミノゲンアクチベータのＮ末端またはＣ末端と融合した成熟型サーファクタントプロテインを含む組換えキメラタンパク質に関する。本発明はさらに、そのような融合タンパク質をコードする対応核酸分子およびそれらの生産法に関する。さらに、本発明は、そのような融合タンパク質を含む医薬組成物、ならびに炎症性肺疾患および間質性肺疾患を予防かつ／または治療するための本発明の融合タンパク質の医薬用途に関する。 （もっと読む）

ＤＣ−ＳＩＧＮに対する抗体が開示され、この抗体は樹状細胞とＴ細胞との相互作用を調節し得る。いくつかの実施形態において、この抗体は、樹状細胞とＴ細胞との相互作用を阻害する。他の実施形態において、この抗体は、樹状細胞中に内在化され、かつＴ細胞に提示されるペプチドと組み合わされ、それによってこのペプチドに対して免疫応答を生じる。いくつかの実施形態において、本開示の抗体は、ウイルス結合、ウイルス感染およびウイルス伝播を遮断することについて有用であり得る。
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本発明は、特にｃ-ｍｅｔ二量体化及び／又はｃ-ｍｅｔ多量体化を混乱させるｃ-ｍｅｔアンタゴニストを使用した、ｃ-ｍｅｔへのリガンドの結合を調節することによる、ＨＧＦ／ｃ-ｍｅｔシグナル伝達経路を調節する方法及び組成物を提供する。
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本発明は、メラノコルチン受容体のある種のサブタイプ、特にＭＣ４受容体に対して良好な親和性を有し、一般式（Ｉ）


を有する新規ベンゾイミダゾール及びイミダゾピリジン誘導体に関する。前記誘導体は、１種又はそれ以上のメラノコルチン受容体が関与する病的状態及び病気を治療するのに特に有用である。また、本発明は前記の化合物を含有する医薬組成物に関する。

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本発明は、NF-κB転写因子と特異的に結合することができるコア配列を含む、二本鎖NF-κBデコイオリゴヌクレオチド(NF-κB dsODN)分子に関する。特定の態様では本発明は、p50/p50ホモ二量体よりp50/p65および/またはcRel/p50ヘテロ二量体と優先的に結合する、NF-κBデコイ分子に関する。他の態様では本発明は、p65に対する改善された結合親和性を有するNF-κBデコイ分子に関する。
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本発明は、ＨＩＦ転写因子に特異的に結合し得るコア配列を含む、二本鎖ＨＩＦデコイオリゴデオキシヌクレオチド（ｄｓＯＤＮ）分子、そのような分子を含む組成物、ならびにＨＩＦ転写因子による遺伝子転写の調節と関連する種々の疾患および状態の処置におけるそれらの使用に関する。本発明において、ＨＩＦ転写因子に特異的に結合する数セットの転写因子デコイ（ＨＩＦ ｄｓＯＤＮ）、特に、転写因子ＨＩＦ−１に特異的に結合する転写因子デコイ（ＨＩＦ−１ ｄｓＯＤＮ）および／または転写因子ＨＩＦ−２に特異的に結合する転写因子デコイ（ＨＩＦ−２ ｄｓＯＤＮ）が、系統的に開発され、試験され、そして改良された。
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