一般式：式(Ｉ)(式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＡは本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みの処置に有用である。
【化１】

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本発明は、式(Ｉ)の化合物[ここで()は場合によって存在しうるエチレン架橋であり; R¹はアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されるアリールであるか、またはR¹はピリジル、またはアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されるピリジルであり；R²は場合により置換されたアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、アリールアルキルであるか、またはR²はアルキルおよびアルコキシから選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されるアリールアルキルであり；Ｘは-C(O)-、-C(O)-CH₂-、-S(O)₂-、または-NH-C(O)-であり;そしてＡは場合により置換されたアルキまたは請求項１において定義される他の置換基である]、該化合物を含有する医薬組成物、それらの製造、ならびにp38キナーゼおよび／または腫瘍壊死因子(TNF)の阻害により調節され得る疾患状態、例えば喘息または関節の炎症の治療におけるそれらの医薬的使用を提供する。
【化１】

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本発明は、変性ラパマイシンを提供し、これらは、リンカーを介して、特定の単糖類、オリゴ糖類、偽糖またはそれらの誘導体が結合されて、薬物動態学的および／または薬力学的なプロフィールを向上させたラパマイシン炭水化物誘導体が作り出される。例えば、このラパマイシン炭水化物誘導体を投与すると、薬物動態が変化し、そして毒性が低下する。それゆえ、本発明は、その種（ラパマイシン）の他の薬剤とは異なるプロフィールを備えた化合物を提供する。
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本発明は、NF-κBの2つの新しい調節機構の発見に関する。本発明は、NF-κBが、Pin1が触媒するp65のプロリル異性化、およびユビキチンを介したタンパク質分解によって調節されることを示す。したがって本発明は、NF-κB、ならびにNF-κBに関連した疾患および障害を調節する方法を提供する。さらに本発明は、NF-κB、Pin1の活性または発現の調節、および/またはp65のタンパク質分解の調節を可能とする組成物を提供する。 （もっと読む）

制限なしに抗体、融合タンパク質およびミメティボディ（ｍｉｍｅｔｉｂｏｄｙ）を包含する新規抗ＩＬ−２３ｐ４０特異的ヒトＩｇ由来タンパク質、該抗ＩＬ−２３ｐ４０ Ｉｇ由来タンパク質をコードする単離された核酸、ベクター、宿主細胞、トランスジェニック動物若しくは植物、ならびにそれらの作成および使用方法は、治療的組成物、方法および装置に有用である。好ましくは、該抗ＩＬ−２３ｐ４０特異的ヒトＩｇ由来タンパク質はＩＬ−１２のｐ４０サブユニットを結合せず、そして従ってＩＬ−１２関連の活性を中和しない。
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本発明は、卒中、創傷治ゆ及び関節疾患（例えば骨関節炎及び関節リウマチ）を含む（ただしこれらに限定されるわけではない）さまざまな症状の治療用の組成物及び方法に関する。より詳細には、本発明は、線維芽細胞成長因子ファミリーの成員、ＦＧＦ−ＣＸ（ＣＧ５３１３５−０５又はＦＧＦ−２０としても知られている）、その関連ポリペプチド、かかるポリペプチドをコードする核酸を含む組成物、及び卒中、創傷治ゆ及び関節疾患（例えば骨関節炎及び関節リウマチ）といった（ただしこれらに限定されるわけではない）症状を治療するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】エリスロポエチン受容体（EPO-R）のアゴニストであるペプチド化合物の提供。
【解決手段】に関する。本発明はまた、そのようなペプチド化合物を用いた、不十分なまたは障害のある赤血球細胞産生に伴う疾患を治療するための治療方法に関する。本発明のペプチド化合物を含有する医薬組成物もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、IL-18結合タンパク質の活性断片、そのような活性断片を含む医薬組成物と、医学におけるその利用法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトTNFαの免疫原性アナログを提供する。ここで、該アナログは免疫原化されたモノマーTNFαポリペプチドまたはTNFαダイマーもしくはトリマーを含み、該アナログはY87S、D143NまたはA145R（番号付けは、ヒトTNFαのN-末端のバリンから設定される）からなる群より選択される毒性減少または毒性破壊突然変異をさらに含む。本発明は、該アナログをコードする核酸断片ならびに該アナログの製造に有用なベクターおよび形質転換細胞も提供する。TNFαをダウンレギュレーションすることが必要な対象においてTNFαをダウンレギュレーションする方法も開示される。 （もっと読む）

肥満の治療に有用な式R¹-x-x¹-x²-x³-x⁴-x⁵-x⁶-x⁷-X⁸-X⁹-X¹⁰-X¹¹-R²の新規の環状および直鎖状のペプチドが提供される。 （もっと読む）