【課題】従来よりも少ない被覆量で活性成分の胃内での放出を抑制すると共に腸内での放出を可能とし、活性成分の作用を効果的に発現させることができる固形製剤およびその製造方法を提供する。
【解決手段】活性成分を含む内核固形物を、生体適合性ナノ粒子と、該生体適合性ナノ粒子と複合化された腸溶性高分子と、を含む被覆層で被覆した固形製剤とすることにより、胃内では生体適合性ナノ粒子が被覆層から消化管液に分散せず、腸内では生体適合性ナノ粒子が被覆層から消化管液に分散し、内核固形物に含まれる活性成分を放出することができる。 （もっと読む）

一般式Ｉｋ’’のイソキノリン誘導体が提供される。該化合物はＮＫ３アンタゴニストであり、例えば精神病および統合失調症の治療に有用である。

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【課題】優れた抗炎症作用（ヘキソサミニダーゼ遊離抑制作用、シクロオキシゲナーゼ−２（ＣＯＸ−２）活性阻害作用、ヒアルロニダーゼ活性阻害作用、腫瘍壊死因子（ＴＮＦ−α）産生抑制作用等）を有し、かつ、安全性の高い抗炎症剤、優れた抗肥満作用（サイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ活性阻害作用等）を有し、かつ、安全性の高い抗肥満剤、並びに、前記抗炎症剤、及び抗肥満剤の少なくともいずれかを利用した皮膚外用剤及び飲食品を提供すること。
【解決手段】発酵月桃の抽出物、発酵ヨモギの抽出物、発酵グアバの抽出物、発酵ニガナの抽出物、及び発酵ウコンの抽出物から選択される少なくとも１種を含有することを特徴とする抗炎症剤、抗肥満剤、並びに、前記抗炎症剤、及び抗肥満剤の少なくともいずれかを含有することを特徴とする皮膚外用剤及び飲食品である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


のアポトーシスシグナル調節キナーゼ１（「ＡＳＫ１」）阻害化合物に関し、式中、可変要素は本明細書で定義した通りである。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、キット、および製品；これらの化合物を製造するのに有用な方法および中間体；ならびに該化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ウイルス感染の治療薬であるアシクロビル、ペンシクロビルおよび／またはオマシクロビルを含む局所抗ウイルス組成物において、顕著な効力を持つ局所製剤の提供。
【解決手段】１５〜２５重量％プロピレングリコールおよび１０〜２５重量％イソプロピルＣ_１２〜Ｃ_２２アルカン酸エステルを含むグルココルチコイド−フリー医薬キャリア中のアシクロビル、ペンシクロビルおよび／またはオマシクロビルを含む水中油型または油中水型局所抗ウイルス組成物。該組成物はヘルペスウイルス感染の治療または予防に有用である。臨床の結果では、前駆期に開始する治療が大部分の患者における代表的な口唇ヘルペスの発症を妨げうることを実証した。 （もっと読む）

本発明の第１の態様は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩、水和物、複合体もしくはプロドラッグに関し、


式中、
Ｒ³は、シクロペンチルおよびシクロヘキシルより選択され、
Ｒ⁹は、置換された５員もしくは６員のアリールもしくはヘテロアリール基、または６，５−もしくは６，６−縮合ビアリールもしくはヘテロビアリール基である。
式（Ｉ）の化合物は、ヒトカテプシンＳおよびＫに対する驚くほど高い二重の効力を呈し、関節リウマチ、変形性関節症、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、アテローム性動脈硬化症、細胞外基質（ＥＣＭ）の著しい損傷および再形成を示す心血管疾患、ならびに慢性疼痛の治療に有用である。
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本発明は、式(I)


に示される(R),(R)-2,2’-ビス-MNTX及び関連する方法及び生成物に関する。
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本発明は、バニロイド受容体（Ｖａｎｉｌｌｏｉｄ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ 1；ＶＲ１；ＴＲＰＶ１）拮抗剤としての新規化合物、その異性体または薬学的に許容し得る塩、及びこれを含有する医薬組成物に関する。本発明は、痛み、偏頭痛、関節痛、神経痛、神経障害、神経損傷、皮膚異常、膀胱過敏症、過敏性大腸症侯群、急性排便、呼吸異常、皮膚、眼または粘膜の刺激、胃・十二指腸潰瘍、炎症性疾患、耳疾、心臓疾患などの疾患を予防または治療する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、主として、抗癌剤投与に伴う末梢神経障害を抑制するための医薬組成物を提供することにある。
【解決手段】本発明は、（±）−１，８−ジエチル−１，３，４，９−テトラヒドロピラノ［３，４−ｂ］インドール−１−酢酸、（＋）−１，８−ジエチル−１，３，４，９−テトラヒドロピラノ［３，４−ｂ］インドール−１−酢酸及び（−）−１，８−ジエチル−１，３，４，９−テトラヒドロピラノ［３，４−ｂ］インドール−１−酢酸からなる群より選択される化合物又はその医薬上許容される塩を有効成分として含有する、抗癌剤を投与することにより生じる末梢神経障害を抑制するための医薬組成物に関するものである。 （もっと読む）

【課題】サブタイプ選択的アルファ2アドレナリンアゴニストとして有効な化合物を提供する。
【解決手段】本明細書に記載される充分に定義された複素環化合物は、アルファ2アドレナリン受容体の選択的サブタイプモジュレーションと関連している様々な疾患を治療するのに有効である。 （もっと読む）