アポトーシスシグナル調節キナーゼ１阻害剤
本発明は、式（Ｉ）：
のアポトーシスシグナル調節キナーゼ１（「ＡＳＫ１」）阻害化合物に関し、式中、可変要素は本明細書で定義した通りである。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、キット、および製品；これらの化合物を製造するのに有用な方法および中間体；ならびに該化合物を使用する方法に関する。
のアポトーシスシグナル調節キナーゼ１（「ＡＳＫ１」）阻害化合物に関し、式中、可変要素は本明細書で定義した通りである。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、キット、および製品；これらの化合物を製造するのに有用な方法および中間体；ならびに該化合物を使用する方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉからなる化合物または薬学的に許容されるその塩。
【化１】
［式中、Ｒ1は、各々置換されていないか、または置換されている、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ4-12）アリールカルボニル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ2は、各々置換されていないか、または１〜３個の置換基で置換されている、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ2-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、（Ｃ1-10）オキサアルキル、（Ｃ1-10）オキソアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択され、但し、Ｒ2は、非置換ｎ-（Ｃ1-3）アルキルではなく、
Ｒ3は、各々置換されていないか、または置換されている、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、アザ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）オキサアルキル、（Ｃ1-10）オキソアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択される。］
【請求項２】
Ｒ1が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1が、各々置換されていないか、または１〜３個の置換基で置換されている、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択され、
各々の前記１〜３個の置換基が、各々置換されていないか、または置換されている、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、（Ｃ1-10）オキサアルキル、（Ｃ1-10）オキソアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるる、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、フェニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンズイミダゾリル、プリニル、ナフタレニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、ピリミドン、イミダゾリル、およびキノリニルからなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、オキサゾリル、イソオキサゾリル、およびオキサジアゾリルからなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキルからなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、ピロリジニル、ピリドニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、およびシクロヘキセニルからなる群から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
各々の前記１〜３個の置換基が、各々置換されていないか、または置換されている、ハロ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、（Ｃ1-10）オキサアルキル、（Ｃ1-10）オキソアルキル、およびイミノ（Ｃ1-10）アルキルからなる群から独立して選択される、請求項３〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1が-Ｃ（Ｏ）Ｒ4であり、前記化合物が式ＩＩのものである、請求項１に記載の化合物。
【化２】
［式中、Ｒ4は、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されているオキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ8-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択され、
各々の前記１〜３個の置換基は、各々置換されていないか、またはさらに置換されているハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、メルカプト、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、（Ｃ1-10）アルキルオキシカルボニル、（Ｃ4-12）アリールオキシカルボニル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、アミド、カルボキサミド、カルバモイル、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルファモイル、イミノ、スルホニル、スルフィニル、ホスホニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、ホスホニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、（Ｃ1-10）オキサアルキル、（Ｃ1-10）オキソアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ8-12）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から独立して選択される。］
【請求項１１】
Ｒ4が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、オキシ、（Ｃ1-6）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、アミノ、（Ｃ1-6）アルキルアミノ、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-6）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-6）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ4-6）アリール（Ｃ1-6）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ4が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ4が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、（Ｃ3-6）シクロアルキルおよびヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキルからなる群から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ4が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、およびアドマンタニル（ａｄｍａｎｔａｎｙｌ）からなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ4が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されているシクロプロピルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
各々の前記１〜３個の置換基が、各々置換されていないか、またはさらに置換されている、オキソ、ハロ、（Ｃ1-6）アルキルオキシカルボニル、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ4-6）アリール（Ｃ1-6）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）アリール（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ4-6）アリール、ヘテロ（Ｃ1-5）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリール、（Ｃ3-6）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキルからなる群から独立して選択される、請求項１３〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
各々の前記１〜３個の置換基が、各々置換されていないか、またはさらに置換されている、（Ｃ1-6）アルキル、フェニル、ピリジル、-Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ3）3、-Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＨ、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル（Ｃ1-6）アルキル、およびヘテロ（Ｃ1-10）ビシクロアリール（Ｃ1-6）アルキルからなる群から独立して選択される、請求項１３〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ4が、各々置換されていないか、またはさらに置換されている
【化３】
からなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ4が、（Ｃ4-6）アリール、ヘテロ（Ｃ1-5）アリール、（Ｃ8-12）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択され、前記ヘテロ（Ｃ1-5）アリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールが、任意で、窒素、酸素、および硫黄からなる群から独立して選択される最大４個のヘテロ原子を含有し、前記アリールおよびヘテロアリールが、置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ4が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されているフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリルおよびチアジアゾリル、フェニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニルおよびトリアジニル、インドリル、ナフタイル、イソインドリル、ベンゾフラニル、フラニル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニルからなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ4が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている
【化４】
からなる群から選択され、Ｒが、水素または前記１〜３個の置換基のうちの１つである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ4が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、チアゾリル、イソチアゾリル、フラニル、およびチエニルからなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ4が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、フェニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、およびトリアジニルからなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ4が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、フェニルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ4が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、ピリジニルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ4の各々の前記１〜３個の置換基が、各々置換されているかまたは置換されていない、ハロ、オキシ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ1-6）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、（Ｃ1-6）アルキル、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-6）アルキル、アザ（Ｃ1-6）アルキル、オキサ（Ｃ1-6）アルキル、オキソ（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-6）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-7）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-7）シクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、およびヘテロ（Ｃ1-10）アリールからなる群から独立して選択される、請求項１９〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ4の各々の前記１〜３個の置換基が、各々置換されていないか、またはさらに置換されている、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、チオ、オキシ、シアノ、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ2-6）アルケニル、（Ｃ2-6）アルキニル、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）アルコキシ、ヒドロキシル（Ｃ1-6）アルキル、ホスホニルアルキル、メルカプト、スルフィニル、スルホニル、スルファモイル、アミノ、アミド、カルボキサミド、カルバモイル、カルボニル、オキシカルボニル、カルボニルオキシ、ヘテロ（Ｃ1-5）アリール、および（Ｃ4-6）アリールからなる群から独立して選択される、請求項１９〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
各々の前記１〜３個の置換基が、ヒドロキシル、ニトロ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、（Ｃ1-6）アルコキシ、-ＯＣＨＦ2、-ＯＣＦ3、フラニルオキシ、（Ｃ1-6）アルキル、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、ヒドロキシル（Ｃ1-6）アルキル、-ＣＦ3、-ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ3）3、-Ｃ（ＣＨ3）（ＯＨ）ＣＦ3、ヘテロ（Ｃ1-5）アリール（Ｃ1-6）アルキル、-Ｃ（ＣＨ3）＝ＮＯＨ、-ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＦ3、-ＮＣ（Ｏ）ＣＨ3、-ＮＨＳ（Ｏ）2ＣＨ3、-Ｎ（ＣＨ3）2、-Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、-ＯＣＨ（ＣＨ3）2、-ＳＣＦ3、スルホニルピロリジニル、ヘテロ（Ｃ1-5）アリール、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル、
【化５】
からなる群から独立して選択され、
式中、ｋが、１、２、３、または４であり、
各Ｒ21が、-（ＣＨ2）nＯＨ、-Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、シアノ、-（ＣＨ2）nＮＨ2、-（ＣＨ2）nＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＯＣＨ3、-（Ｃ1-4）アルキル、ハロ（Ｃ1-4）アルキル、-（ＣＨ2）nＣＮ、-（ＣＨ2）nＣＯＮＨ2、-（ＣＨ2）nアリール、-（ＣＨ2）nヘテロアリール、-Ｏ（ＣＨ2）nアリール、-Ｏ（ＣＨ2）nヘテロアリール、および-Ｏ（ＣＨ2）nＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2ＯＨ（式中、ｎは、０、１、２、３、または４である）からなる群から選択される、請求項１９〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ21が、シアノ、ヒドロキシル、メチル、ペルフルロルメチル（ｐｅｒｆｌｕｒｏｒｍｅｔｈｙｌ）、ヒドロキシルメチル、-ＣＨ2ＮＨ2、-（ＣＨ2）ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、-Ｏ（ＣＨ2）nヘテロアリール（式中、ｎは１または２である）、および-ＯＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2ＯＨからなる群から選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
前記１〜３個の置換基が、
【化６】
であり、
式中、Ｒ21が、ヒドロキシル、（Ｃ1-4）アルキル、-ＣＦ3、-（ＣＨ2）ＯＨ、-（ＣＨ2）ＣＮ、-（ＣＨ2）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）ＣＯＮＨ2、-（ＣＨ2）ＮＨ2、-（ＣＨ2）ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、-Ｏ（ＣＨ2）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2ＯＨ、-（ＣＨ2）nアリール、-Ｏ（ＣＨ2）nアリール、-（ＣＨ2）nヘテロアリール、-Ｏ（ＣＨ2）nヘテロアリール（式中、ｎは、０、１、２、３、または４である）からなる群から選択される、請求項１９〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ4が、
【化７】
からなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ4が、
【化８】
からなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ4が、
【化９】
からなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ4が、
【化１０】
からなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ4が、
【化１１】
からなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ4が、式-ＮＲ12Ｒ13からなるアミノであり、
式中、Ｒ12およびＲ13が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から独立して選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ12およびＲ13のうちの１つが水素である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ12およびＲ13が両方とも水素である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ4が、式-ＯＲ14からなるオキシ部分であり、
式中、Ｒ14が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、水素、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ14が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、（Ｃ1-6）アルキル、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-6）アルキル、アリール（Ｃ1-6）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ4がメトキシである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ4が、各々置換されていないか、またはヒドロキシル、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）アルケニル、（Ｃ1-6）アルキルチオ、非置換もしくは置換アミノ、非置換もしくは置換（Ｃ4-6）アリール、非置換もしくは置換ヘテロ（Ｃ1-5）アリール、非置換もしくは置換（Ｃ3-6）シクロアルキル、非置換もしくは置換ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル、非置換もしくは置換アミド、（Ｃ1-6）アルコキシ、（Ｃ1-6）アルキルカルボニル、（Ｃ4-6）アリールオキシ、およびヘテロ（Ｃ1-5）アリールオキシからなる群から独立して選択される前記１〜３個の置換基で置換されている、（Ｃ1-6）アルキルまたは（Ｃ1-6）アルケニルからなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ4が、各々置換されていないか、またはヒドロキシル、フロウロ（ｆｌｏｕｒｏ）、メチル、フェノキシ、メトキシ、イソプロピルオキシ、メチルチオ、ジメチルアミノ、ピリジルアミノ、メチルカルボニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フラニル、フェニル、４-フルオロフェニル、４-シアノフェニル、４-ヒドロキシルフェニル、４-ペルフルオロメチルフェニル、ピリジル、ビフェニル、
【化１２】
からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ-プロピル、ｔｅｒｔ-ブチル、ペンチル、ヘキシル、エテニル、ペンチニルからなる群から選択される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ4が、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ-ブチル、ヘキシル、ヒドロキシル（Ｃ1-6）アルキル、-（ＣＨ2）2ＳＣＨ3、-ＣＨ2ＣＦ3、-（ＣＨ2）2ＯＣＨ3、-（ＣＨ2）3Ｎ（ＣＨ2）2、-ＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）ＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）3、-Ｃ（ＣＨ3）2ＯＨ、-（ＣＨ2）2Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、-（ＣＨ2）5ＣＨ3、-（ＣＨ2）3ＣＨ2＝ＣＨ2、および
【化１３】
からなる群から選択される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ4が、式：
【化１４】
の非置換または置換フェニルであり、
式中、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、およびＲ11が、水素、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、チオ、オキシ、シアノ、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ2-6）アルケニル、（Ｃ2-6）アルキニル、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）アルコキシ、ヒドロキシル（Ｃ1-6）アルキル、ホスホニルアルキル、メルカプト、スルフィニル、スルホニル、スルファモイル、アミノ、アミド、カルボキサミド、カルバモイル、カルボニル、オキシカルボニル、カルボニルオキシ、ヘテロ（Ｃ1-5）アリール、および（Ｃ4-6）アリールからなる群から各々独立して選択され、かつ各々置換されていないか、または置換されており、但し、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、およびＲ11のうちの少なくとも２つが水素である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、およびＲ11が、ヒドロキシル、ニトロ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、（Ｃ1-6）アルコキシ、-ＯＣＨＦ2、-ＯＣＦ3、フラニルオキシ、（Ｃ1-6）アルキル、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、ヒドロキシル（Ｃ1-6）アルキル、-ＣＦ3、-ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ3）3、-Ｃ（ＣＨ3）（ＯＨ）ＣＦ3、ヘテロ（Ｃ1-5）アリール（Ｃ1-6）アルキル、-Ｃ（ＣＨ3）＝ＮＯＨ、-ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＦ3、-ＮＣ（Ｏ）ＣＨ3、-ＮＨＳ（Ｏ）2ＣＨ3、-Ｎ（ＣＨ3）2、-Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、-ＯＣＨ（ＣＨ3）2、-ＳＣＦ3、スルホニルピロリジニル、ヘテロ（Ｃ1-5）アリール、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル、
【化１５】
からなる群から各々独立して選択され、
式中、ｋが、１、２、３または４であり、
Ｒ21が、-（ＣＨ2）nＯＨ、-Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、シアノ、-（ＣＨ2）nＮＨ2、-（ＣＨ2）nＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＯＣＨ3、（Ｃ1-4）アルキル、ハロ（Ｃ1-4）アルキル、（ＣＨ2）nＣＮ、-（ＣＨ2）nＣＯＮＨ2、-（ＣＨ2）nアリール、-（ＣＨ2）nヘテロアリール、-Ｏ（ＣＨ2）nアリール、-Ｏ（ＣＨ2）nヘテロアリール、および-Ｏ（ＣＨ2）nＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2ＯＨ（式中、ｎは、０、１、２、３、または４である）からなる群から選択される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ21が、シアノ、ヒドロキシル、メチル、ペルフルロルメチル、ヒドロキシルメチル、-ＣＨ2ＮＨ2、-（ＣＨ2）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、-（ＣＨ2）ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-ＯＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2ＯＨ、および-Ｏ（ＣＨ2）nヘテロアリール（式中、ｎは１または２である）からなる群から選択される、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ9が、水素、ｔｅｒｔ-ブチル、-ＣＦ3、-Ｃ（ＣＨ3）（ＯＨ）ＣＦ3、-Ｃ（ＣＨ3）2ＣＦ3、-Ｃ（ＣＨ3）2ＯＨ、-Ｃ（ＣＨ3）2（ＣＨ2ＯＨ）、-Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、
【化１６】
-Ｃ（ＣＨ3）2（ＯＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2ＯＨ）、-Ｃ（ＣＨ3）2ＣＮ、-Ｃ（ＣＨ3）2ＣＨ2ＣＮ、-Ｃ（ＣＨ3）2Ｏ（ＣＨ2）nヘテロアリール（式中、ｎは１または２である）からなる群から独立して選択され、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ10、およびＲ11が各々水素である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ9が、ｔｅｒｔ-ブチルおよび-Ｃ（ＣＨ3）2ＯＨからなる群から選択される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ4が、
【化１７】
からなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ4が、
【化１８】
からなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ2が、各々置換されていないか、または１〜３個の置換基で置換されている、アミノ、オキシ、チオ、ハロ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アルケニル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択され、
式中、各々の前記１〜３個の置換基が、各々置換されていないか、またはさらに置換されている、ヒドロキシル、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、チオ、（Ｃ1-6）アルキルチオ、オキシ、アリールアルキルオキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、アミノカルボニルオキシ、カルボニル、（Ｃ1-6）アルキルカルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、アミド、カルボキサミド、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、メチルカルボニルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、（Ｃ1-6）アルキルスルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、（Ｃ1-10）オキサアルキル、（Ｃ1-10）オキソアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から独立して選択される、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ2が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ2が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、フラニル、チエニル、ピロリル、ピロリジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピラニル、チオピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンズイミダゾリル、プリニル、ナフタレニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、モルホリノ、チオモルホリニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘキセニル、およびシクロペンテニルからなる群から選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ2が、その各々が置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている
【化１９】
からなる群から選択され、式中、Ｒが、水素であるかまたは前記１〜３個の置換基のうちの１つである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ2が、置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されているフェニルである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ2が、置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されているピペリジニルである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ2が、置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されているモルホリニルである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５９】
各々の前記１〜３個の置換基が、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、オキソ、オキシ、（Ｃ1-6）アルコキシ、（Ｃ4-6）アリールオキシ、（Ｃ4-6）アリール（Ｃ1-6）アルキルオキシ、アミノカルボニルオキシ、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-6）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ1-6）アルキル、シアノアルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキルオキシ、（Ｃ4-6）アリール（Ｃ1-6）アルキルオキシ、チオ、（Ｃ1-6）アルキルチオ、アミノ、スルホニルアミノ、（Ｃ1-6）アルキルアミノ、（Ｃ1-6）アルキルスルホニルアミノ、アミド、アリール、アリール（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）アルキルカルボニル、（Ｃ1-6）アルキルオキシカルボニル、カルボキサミド、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、およびスルホニル、（Ｃ1-6）アルキルスルホニルからなる群から独立して選択される、請求項５３〜５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６０】
各々の前記１〜３個の置換基が、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、フルオロ、クロロ、シアノ、シアノメチル、メチル、イソブチル、ｔｅｒｔ-ブチル、-ＣＦ3、-Ｃ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、-ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、-ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、-ＣＨ2ＯＨ、-（ＣＨ2）2ＯＨ、-（ＣＨ2）3ＯＨ、-ＣＨ2ＯＣＨ3、-Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、-Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、-Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、-Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、-ＮＨ2、-Ｎ（ＣＨ3）2、-ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、-ＮＨＳ（Ｏ）2ＣＨ3、-ＮＨＳ（Ｏ）2フェニル、-ＯＣＨ3、-ＯＣＦ3、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ（式中、Ｒは、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ3-6）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル、（Ｃ4-6）アリール、ヘテロ（Ｃ1-5）アリールである）、-Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、-ＳＣＨ3、非置換または置換フェニル、および非置換または置換ベンジルからなる群から独立して選択される、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ2が、
【化２０】
からなる群から選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ2が、
【化２１】
からなる群から選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ2が、
【化２２】
からなる群から選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ2が、
【化２３】
からなる群から選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ2が、
【化２４】
からなる群から選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ2が、
【化２５】
からなる群から選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ2が、式-ＮＲ5Ｒ6からなるアミノであり、
式中、Ｒ5およびＲ6が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、シアノ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、（Ｃ1-10）オキサアルキル、（Ｃ1-10）オキソアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され、
但し、Ｒ5およびＲ6のうち一方のみが水素であり得る、請求項５２に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ5およびＲ6が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、水素、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、スルホニル、（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、（Ｃ1-10）オキサアルキル、（Ｃ1-10）オキソアルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択される、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ5およびＲ6が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、水素、ヒドロキシル、メチル、ｎ-ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ-ブチル、-（ＣＨ2）2ＯＣＨ3、-ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2、-（ＣＨ2）2ＯＨ、-（ＣＨ2）3ＯＨ、-（ＣＨ2）2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、-（ＣＨ2）2ＯＣＨ（ＣＨ3）2、-（ＣＨ2）3ＳＣＨ3、-（ＣＨ2）2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、-（ＣＨ2）2ＯＣＨ3、-ＣＨ（ＣＨ2ＣＨ3）2、-ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、-（ＣＨ2）2Ｎ（ＣＨ3）2、および
【化２６】
からなる群から各々独立して選択される、請求項６７に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ5またはＲ6の１つが水素である、請求項６７に記載の化合物。
【請求項７１】
各々の前記１〜３個の置換基が、各々置換されていないか、または置換されている、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、スルホニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、シアノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、およびヘテロ（Ｃ1-10）アリールからなる群から独立して選択される、請求項６７〜７０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７２】
各々の前記１〜３個の置換基が、各々置換されていないか、または置換されている、ヒドロキシル、ニトロ、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、ペルフルオロメチル、イソブチル、ｔｅｒｔ-ブチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、シアノメチル、メチルチオ、メトキシ、ペルフルオロメチルオキシ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルカルボニル、エチルオキシカルボニル、メチルカルボキサミド、メチルアミド、メチルスルホニル、アミノスルホニル、メチルスルホニルアミノ、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択さる、請求項６７〜７０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７３】
各々の前記１〜３個の置換基が、フルオロ、ヒドロキシル、メトキシ、ペルフルオロメチル、および-Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2からなる群から独立して選択される、請求項６７〜７０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ2が、-ＮＨ（ＣＨ3）2、-ＮＨＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2、-ＮＨＣＨ（ＣＨ2ＣＨ3）2、-ＮＨ（ＣＨ2）Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、-ＮＨ（ＣＨ2）3ＣＨ3、-ＮＨＣＨ（ＣＨ3）3、-ＮＨ（ＣＨ2）3ＯＨ、-ＮＨ-シクロプロピルメチル、-ＮＨ（ＣＨ2）3ＳＣＨ3、-ＮＨ（ＣＨ2）2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、-ＮＨ（ＣＨ2）2ＯＣＨ（ＣＨ3）2、-ＮＨ（ＣＨ2）2ＯＣＨ3、-ＮＨ（ＣＨ2）2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、-ＮＨ（ＣＨ2）2Ｎ（ＣＨ3）2、および
【化２７】
からなる群から選択される、請求項６７に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ2が、各々前記１〜３個の置換基で置換されている、置換（Ｃ1-6）アルキルまたは（Ｃ1-6）アルケニルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項７６】
各々の前記１〜３個の置換基が、各々置換されていないか、またはさらに置換されている、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から独立して選択される、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７７】
各々の前記１〜３個の置換基が、各々置換されていないか、またはハロ、（Ｃ1-6）アルキル、および（Ｃ1-6）アルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている、（Ｃ1-6）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル、（Ｃ4-6）アリール、およびヘテロ（Ｃ1-5）アリールからなる群から独立して選択される、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ2が、
【化２８】
からなる群から選択される、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ2が、式-ＳＲ15からなるチオであり、式中、Ｒ15が、各々置換されていないか、または置換されている、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項５２に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ2が、式-ＯＲ16からなるオキシであり、式中、Ｒ16が、各々置換されていないか、またはさらに置換されている、カルボニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項５２に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ16が、-（ＣＨ2）2Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、メチル、ｎ-ブチル、およびフェニルからなる群から選択される、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ2が、-Ｏ（ＣＨ2）3ＣＨ3、ＯＣＨ3、およびフェノキシからなる群から選択される、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ2が、
【化２９】
からなる群から選択される、請求項５２に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ2が、
【化３０】
からなる群から選択される、請求項５２に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ2が非置換フェニルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ2が非置換モルホリニルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ3が、各々置換されていないか、または１〜２個の置換基で置換されている、水素、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、アミノ、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキルからなる群から選択され、前記１〜２個の置換基が、ヒドロキシル、ハロ、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ3-6）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル、フェニル、およびヘテロ（Ｃ1-5）アリールからなる群から各々独立して選択される、請求項１〜８６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ3が、各々置換されていないか、または前記１〜２個の置換基で置換されている、水素、ヒドロキシル、アミノ、チオ、オキシ、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキル、（Ｃ1-6）シクロアルキル、および（Ｃ1-6）アルコキシからなる群から選択される、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｒ3が、各々置換されていないか、または前記１〜２個の置換基で置換されている、水素、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、２，２，２-トリフルオロエチル、シクロプロピル、およびメトキシからなる群から選択される、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ3が水素である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ3がメチルである、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９２】
式ＩＩＩからなる化合物および薬学的に許容されるその塩。
【化３１】
［式中、Ｒ3は、各々置換されていないか、またはヒドロキシル、ハロ、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ3-6）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル、フェニル、およびヘテロ（Ｃ1-5）アリールからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換されている、水素、ヒドロキシル、アミノ、チオ、オキシ、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキル、（Ｃ1-6）シクロアルキル、および（Ｃ1-6）アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ4は、各々置換されていないか、または各々置換されていないかもしくはさらに置換されている、ヒドロキシル、クロロ、フルオロ、（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ1-3）アルコキシ、フェニル、ピリジル、およびヘテロビシクロアリールからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキル、（Ｃ1-6）アルケニル、（Ｃ4-6）アリール（Ｃ1-6）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）アリール（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ3-6）シクロアルキル（Ｃ1-6）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ4-6）アリール、（Ｃ1-5）ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリール、（Ｃ3-6）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ９−１２）ビシクロアルキルからなる群から選択される。］
【請求項９３】
Ｒ4が、各々置換されていないか、またはフラニル、メチルチオ、フルオロ、シクロヘキシル、シクロペンチル、フェニル、４-フルオロフェニル、メトキシ、メチル、ヒドロキシル、アセチル、-Ｎ（ＣＨ3）2、-Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、-Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、ヒドロキシル、フルオロ、メチルチオ、-Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、および
【化３２】
からなる群から各々独立して選択される前記１〜３個の置換基で置換されている、トリフルオロメチル、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ-ブチル、ｎ-ヘキシル、エテニル、フェノキシメチル、メトキシ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、-（ＣＨ2）3Ｎ（ＣＨ3）2、-（ＣＨ2）5（ＣＨ3）、ヒドロキシル、-（ＣＨ2）3ＣＨ2＝ＣＨ2、-（ＣＨ2）2ＯＣＨ3、-Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、-Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、-（ＣＨ2）2Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、-（ＣＨ2）2Ｓ（ＣＨ3）、-ＣＨ2ＣＦ3、-ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）3からなる群から選択される、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ4が、各々置換されていないか、または１〜３個の置換基で置換されている
【化３３】
からなる群から選択され、式中、Ｒが、水素であるか、または−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ3）3、フェニル、シアノ、フルオロ、-Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、メチル、ｔｅｒｔ-ブチル、ヒドロキシル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ニトロ、ジメチルアミノ、-ＣＨ2Ｐ（Ｏ）（ＯＣＨ2ＣＨ3）2、-ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、-ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ3）3、-Ｃ（ＣＨ3）（＝ＮＯＨ）、-Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ3）2、-Ｃ（ＣＨ2ＯＨ）（ＣＨ3）2、-ＯＣ（ＣＨ3）3、-ＳＣＦ3、-ＣＦ3、-Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ3）3、-ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＦ3、-ＯＣＨＦ2、-Ｃ（ＣＨ3）＝ＮＨＯＨ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3、および
【化３４】
からなる群から独立して選択される前記１〜３個の置換基のうちの１つである、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ4が、
【化３５】
からなる群から選択される、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ4が、
【化３６】
からなる群から選択される、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ3が、各々置換されていないか、または前記１〜２個の置換基で置換されている、水素、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、２，２，２-トリフルオロエチル、シクロプロピル、およびメトキシからなる群から選択される、請求項９２〜９６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒ3が水素である、請求項９２〜９６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ3がメチルである、請求項９２〜９６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１００】
式ＩＶからなる化合物および薬学的に許容されるその塩。
【化３７】
［式中、ｔは、０、１、２、または３であり、
Ｒ3は、各々置換されていないか、またはヒドロキシル、ハロ、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ3-6）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル、フェニル、およびヘテロ（Ｃ1-5）アリールからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換されている、水素、ヒドロキシル、アミノ、チオ、オキシ、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキル、（Ｃ1-6）シクロアルキル、および（Ｃ1-6）アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ4は、各々置換されていないか、または各々置換されていないかもしくはさらに置換されている、ヒドロキシル、クロロ、フルオロ、（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ1-3）アルコキシ、フェニル、ピリジル、およびヘテロビシクロアリールからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキル、（Ｃ1-6）アルケニル、（Ｃ4-6）アリール（Ｃ1-6）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）アリール（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ3-6）シクロアルキル（Ｃ1-6）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル（Ｃ1-6）アルキル、Ｃ4-6）アリール、（Ｃ1-5）ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリール、（Ｃ3-6）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキルからなる群から選択され、
各Ｒ30は、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、オキソ、オキシ、（Ｃ1-6）アルコキシル、（Ｃ4-6）アリールオキシ、（Ｃ4-6）アリール（Ｃ1-6）アルキルオキシ、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-6）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ1-6）アルキル、シアノアルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキルオキシ、（Ｃ4-6）アリール（Ｃ1-6）アルキルオキシ、チオ、（Ｃ1-6）アルキルチオ、アミノ、スルホニルアミノ、（Ｃ1-6）アルキルアミノ、（Ｃ1-6）アルキルスルホニルアミノ、アミド、アリールおよびアリール（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）アルキルカルボニル、（Ｃ1-6）アルキルオキシカルボニル、カルボキサミド、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、およびスルホニル、（Ｃ1-6）アルキルスルホニルからなる群から独立して選択される。］
【請求項１０１】
Ｒ4が、
【化３８】
からなる群から選択される、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ4が、
【化３９】
からなる群から選択される、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ4が、
【化４０】
からなる群から選択される、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０４】
各Ｒ30が、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、フルオロ、クロロ、メチル、シアノメチル、-ＣＨ2ＯＣＨ3、イソブチル、-ＣＦ3、-ＣＨ2ＯＨ、-（ＣＨ2）2ＯＨ、-（ＣＨ2）3ＯＨ、-ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＯＨ、-ＯＣＦ3、イソプロピルオキシ、-ＯＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ベンズルオキシ、-ＯＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3、-ＯＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2、-ＯＣＨ2ＣＨ2モルホリニル、-ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、-Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、-Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、-ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、-ＮＨＳ（Ｏ）2ＣＨ3、-Ｎ（ＣＨ3）2、-ＳＣＨ3、-Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、およびフェニルからなる群から独立して選択される、請求項１００〜１０３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ30が、ヒドロキシル、-ＣＨ2ＯＨ、-（ＣＨ2）2ＯＨ、-（ＣＨ2）3ＯＨ、-ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＯＨ、および-ＯＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＨからなる群から選択される、請求項１００〜１０３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０６】
ｔが０である、請求項１００〜１０３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｒ3が、各々置換されていないか、または前記１〜２個の置換基で置換されている水素、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、２，２，２-トリフルオロエチル、シクロプロピル、およびメトキシからなる群から選択される、請求項１００〜１０６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒ3が水素である、請求項１００〜１０６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｒ3がメチルである、請求項１００〜１０６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１０】
式Ｖからなる化合物および薬学的に許容されるその塩。
【化４１】
［式中、Ｒ2は、各々置換されていないか、または１〜３個の置換基で置換されている、アミノ、オキシ、チオ、ハロ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アルケニル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択され、
各々の前記１〜３個の置換基は、各々置換されていないか、またはさらに置換されている、ヒドロキシル、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、（Ｃ1-6）アルキルチオ、オキシ、アリールアルキルオキシ、オキソ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、（Ｃ1-6）アルキルカルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、アミド、カルボキサミド、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、アセチルアミノ（要定義）、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、（Ｃ1-6）アルキルスルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、（Ｃ1-10）オキサアルキル、（Ｃ1-10）オキソアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から独立して選択され、
Ｒ3は、各々置換されていないか、またはヒドロキシル、ハロ、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ3-6）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル、フェニル、およびヘテロ（Ｃ1-5）アリールからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換されている、水素、ヒドロキシル、アミノ、チオ、オキシ、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキル、（Ｃ1-6）シクロアルキル、および（Ｃ1-6）アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ21は、-（ＣＨ2）nＯＨ、-Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、シアノ、-（ＣＨ2）nＮＨ2、-（ＣＨ2）nＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＯＣＨ3、-（Ｃ1-4）アルキル、ハロ（Ｃ1-4）アルキル、-（ＣＨ2）nＣＮ、-（ＣＨ2）nＣＯＮＨ2、-（ＣＨ2）nアリール、-（ＣＨ2）nヘテロアリール、-Ｏ（ＣＨ2）nアリール、-Ｏ（ＣＨ2）nヘテロアリール、および-Ｏ（ＣＨ2）nＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2ＯＨ（式中、ｎは、０、１、２、３、または４である）からなる群から選択される。］
【請求項１１１】
Ｒ21が、シアノ、ヒドロキシル、メチル、ペルフルロルメチル、ヒドロキシルメチル、-ＣＨ2ＮＨ2、-（ＣＨ2）ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、-Ｏ（ＣＨ2）nヘテロアリール（式中、ｎは１または２である）、および−ＯＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2ＯＨからなる群から選択される、請求項１１０に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｒ21がＯＨである、請求項１１０に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｒ21がメチルである、請求項１１０に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｒ2が、
【化４２】
からなる群から選択される、請求項１１０〜１１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｒ2が、
【化４３】
からなる群から選択される、請求項１１０〜１１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ2が非置換モルホリニルである、請求項１１０〜１１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１７】
Ｒ2が非置換フェニルである、請求項１１０〜１１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｒ3が、各々置換されていないか、または前記１〜２個の置換基で置換されている、水素、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキル、（Ｃ1-6）シクロアルキル、および（Ｃ1-6）アルコキシからなる群から選択される、請求項１１０〜１１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１９】
Ｒ3が、各々置換されていないか、または前記１〜２個の置換基で置換されている水素、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、２，２，２-トリフルオロエチル、シクロプロピル、およびメトキシからなる群から選択される、請求項１１０〜１１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｒ3が水素である、請求項１１０〜１１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２１】
Ｒ3がメチルである、請求項１１０〜１１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２２】
以下からなる群から選択される化合物：
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-（ヒドロキシメチル）フェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（チオフェン-２-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（チオフェン-２-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-フルオロ-３-（ヒドロキシメチル）フェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-（ヒドロキシメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３-（ヒドロキシメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３-（ヒドロキシメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（１，１，１-トリフルオロ-２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-（メチルスルホニル）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-メトキシフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-（２-ヒドロキシエチル）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-（３-ヒドロキシプロピル）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３-アセチルフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（６-メトキシピリジン-３-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（６-アセトアミドピリジン-３-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-メトキシフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-（メチルスルホンアミド）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（フラン-３-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-メトキシフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-ｐ-トリルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３-（シアノメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-カルバモイルフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-（メチルチオ）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３-アセトアミドフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
エチル２-（３-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）フェノキシ）アセテート；
２-（３-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）フェノキシ）酢酸；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-（メトキシメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-（ヒドロキシメチル）フェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-（メトキシメチル）フェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-［７-（４-フルオロフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル］ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-［７-（４-ｔｅｒｔ-ブチルフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル］ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-｛７-［３-（シアノメチル）フェニル］ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル｝ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（フラン-３-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-ｐ-トリルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-シアノフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３，５-ジメチルフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-クロロフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２-クロロフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-カルバモイルフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-（メチルチオ）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（ベンゾ［ｂ］チオフェン-２-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２，４-ジメトキシフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-（トリフルオロメトキシ）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-ｏ-トリルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２-（ヒドロキシメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（２-アセトアミドフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
Ｎ-（７-（ビフェニル-２-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２-（メチルスルホンアミド）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２-メトキシピリジン-３-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（ナフタレン-２-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-ニトロフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-ニトロフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３，４-ジフルオロフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-ｓｅｃ-ブチルフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（イソキノリン-４-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-イソブチル３-ニトロフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２-ホルミルフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-（メチルスルホンアミド）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（１-ベンジル-１Ｈ-ピラゾール４-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
Ｎ-（７-（３，４-ジヒドロイソキノリン-２（１Ｈ）-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド、トリフルオロアセテート塩；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３，４-ジヒドロイソキノリン-２（１Ｈ）-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｓ）-Ｎ-（７-（２-（ヒドロキシメチル）ピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｒ）-Ｎ-（７-（２-（ヒドロキシメチル）ピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
（Ｒ）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-ヒドロキシピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｓ）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-ヒドロキシピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-（２-ヒドロキシエチル）ピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-ヒドロキシピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（２-（２-ヒドロキシエチル）ピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；および
（Ｓ）-４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-ヒドロキシピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド。
【請求項１２３】
以下からなる群から選択される化合物：
（Ｒ）-Ｎ-（７-（３-ヒドロキシピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
（Ｒ）-４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-ヒドロキシピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｓ）-Ｎ-（７-（３-ヒドロキシピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（６，７-ジヒドロ-１Ｈ-ピラゾロ［４，３-ｃ］ピリジン-５（４Ｈ）-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（２-メチルピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-メチルピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-メチルピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｒ）-１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-３-カルボキサミド；
（Ｒ）-１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-３-カルボン酸；
（Ｓ）-１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-３-カルボキサミド；
（Ｓ）-１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-３-カルボン酸；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（ピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（シクロプロピルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-オキソ-３，４，７，８-テートラヒドロピリド［４，３-ｄ］ピリミジン-６（５Ｈ）-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-（メチルスルホニル）ピペラジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（５，６-ジヒドロ-［１，２，４］トリアゾロ［４，３-ａ］ピラジン-７（８Ｈ）-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
（Ｓ）-１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピロリジン-２-カルボキサミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（５-オキソ-１，４-ジアゼパン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（ピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｓ）-４-（１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（２-（ヒドロキシメチル）ピロリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｒ）-エチル１-（５-（４-（１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル）ベンズアミド）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-３-カルボキシレート；
４-（１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-ヒドロキシアゼチジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-オキソ-３，４，７，８-テートラヒドロピリド［４，３-ｄ］ピリミジン-６（５Ｈ）-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｒ）-４-（１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-ヒドロキシピロリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-（２-ヒドロキシエチル）ピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（ピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
１-（５-（４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-３-カルボキサミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２-（２-ヒドロキシエチル）ピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（オクタヒドロイソキノリン-２（１Ｈ）-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-ヒドロキシ-４-フェニルピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-メチルピペラジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-フェネチルピペラジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（６，７-ジヒドロ-２Ｈ-ピラゾロ［４，３-ｃ］ピリジン-５（４Ｈ）-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｓ）-４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２-（ヒドロキシメチル）ピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-ヒドロキシピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-ヒドロキシピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
１-（５-（４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-４-カルボキサミド；
Ｎ-（７-（３-アセトアミドピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-（２-ヒドロキシエチル）ピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
１-（５-（４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-３-カルボン酸；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-ヒドロキシピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｒ）-Ｎ-（７-（３-アセトアミドピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
Ｎ-（７-（１Ｈ-イミダゾール１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
Ｎ-（７-（１Ｈ-１，２，４-トリアゾール１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（６，７-ジヒドロ-１Ｈ-ピラゾロ［４，３-ｂ］ピリジン-４（５Ｈ）-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（ピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｅ）-４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２-シクロヘキシルビニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（ジメチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド、トリフルオロアセテート塩；
Ｎ-（７-（ベンジル（２-（ジメチルアミノ）エチル）アミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
４-（１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（メチル（フェネチル）アミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-［７-（シクロプロピルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル］ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-｛７-［（４-メトキシベンジル）アミノ］ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル｝ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-｛７-［（１-メチル-１-フェニルエチル）アミノ］ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル｝ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-［７-（フェニルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル］ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（イソブチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（ブチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（ｔｅｒｔ-ブチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-ヒドロキシプロピルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（シクロペンチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（フラン-２-イルメチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（２-アセトアミドエチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２-イソプロピルエチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-（メチルチオ）プロピルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（ベンジルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（シクロヘキシルメチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（フェネチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３-アミノ-３-オキソプロピルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-フルオロベンジルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２，３-ジヒドロ-１Ｈ-イデン-２-イルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-ヒドロキシフェネチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２-フェノキシエチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-（２-オキソピロリジン-１-イル）プロピルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；および
Ｎ-（７-（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソ-ル-５-イルメチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド。
【請求項１２４】
以下からなる群から選択される化合物：
Ｎ-（７-（２-（１Ｈ-インド-ル-３-イル）エチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３，４-ジメトキシフェネチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-スルファモイルベンジルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３，５-ビス（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２-メトキシエチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（ペンタン-３-イルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（２-アミノ-２-オキソエチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-メチルベンジルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２-（ジメチルアミノ）エチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（ピリジン-３-イルメチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２-（ピリジン-２-イル）エチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（（５-メチルピラジン-２-イル）メチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３-（１Ｈ-イミダゾール１-イル）プロピルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
Ｎ-（７-（２-（１Ｈ-イミダゾール５-イル）エチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
（Ｓ）-メチル２-（５-（４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イルアミノ）-３-（１Ｈ-イミダゾール５-イル）プロパノエート；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２-ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（ピリジン-２-イルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（ピリジン-３-イルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（ピリミジン-２-イルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（ピリミジン-２-イルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
２-メチル-７-ｐ-トリルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-アミン；
（３-（５-アミノ-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）フェニル）メタノール；
７-ｐ-トリルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-アミン；
７-（チオフェン-２-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-アミン；
７-（５-メチルチオフェン-２-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-アミン；
Ｎ-（５-（５-アミノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピリジン-２-イル）アセトアミド；
（３-（５-アミノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）フェニル）メタノール；
Ｎ-（７-（３-（ベンジルオキシ）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（２，３-ジヒドロベンゾフラン-５-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-メトキシフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｅ）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-スチリルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（チオフェン-３-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３-ヒドロキシアゼチジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（２-メチルピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３-フルオロピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-オキソピペラジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-オキソピペラジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-メチル-４-オキソピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３，３-ジメチルピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-ホルミルピペラジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
（Ｓ）-Ｎ-（７-（３-（ジメチルアミノ）ピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
（Ｒ）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（２-（メトキシメチル）ピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｒ）-Ｎ-（７-（３-（ジメチルアミノ）ピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（２，５-ジメチルピペラジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-メチル-１，４-ジアゼパン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（２，６-ジメチルモルホリノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３-（ヒドロキシメチル）ピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-（ヒドロキシメチル）ピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-メトキシピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｒ）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-ヒドロキシピロリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（ピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソ-ル-４-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-オキソ-３，４，７，８-テートラヒドロピリド［４，３-ｄ］ピリミジン-６（５Ｈ）-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-チオモルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-［５-（｛［４-（１-ヒドロキシ-１-メチルエチル）フェニル］カルボニル｝アミノ）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル］チオモルホリン-１-イウム-１-オレート；
Ｎ-［７-（１，１-ジオキシドチオモルホリン-４-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル］-４-（１-ヒドロキシ-１-メチルエチル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-（エチルスルホニル）ピペラジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-（ヒドロキシメチル）ピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-（ヒドロキシメチル）ピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（２-メチル-７-（４-オキソ-３，４，７，８-テートラヒドロピリド［４，３-ｄ］ピリミジン-６（５Ｈ）-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-６-（トリフルオロメチル）ニコチンアミド）；
Ｎ-（２-シクロプロピル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（２-シクロプロピル-７-（３-（ヒドロキシメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（２-シクロプロピル-７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（２-シクロプロピル-７-（４-ヒドロキシピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
メチル ４-（７-クロロ-２-（トリフルオロメチル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イルカルバモイル）ベンゾエート；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；および
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-メトキシフェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-モルホリノ-２-（トリフルオロメチル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-（メトキシメチル）ピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（２，３-ジヒドロベンゾフラン-５-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；および
メチル ４-（７-フェニル-２-（トリフルオロメチル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イルカルバモイル）ベンゾエート。
【請求項１２５】
以下からなる群から選択される化合物：
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-（メトキシメチル）ピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-４-カルボン酸；
Ｎ-（２-エチル-７-（４-メトキシフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（２-エチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-フェニル-２-（トリフルオロメチル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（２-エチル-７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソ-ル-５-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-（１-ヒドロキシ-２-メチルプロピル）ピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-ホルミル-１，４-ジアゼパン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-アセチル-１，４-ジアゼパン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-ヒドロキシピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-アセチル-１，４-ジアゼパン-１-イル）-２-エチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
メチル１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-４-カルボキシレート；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-メトキシフェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-（１-ヒドロキシ-２-メチルプロピル）ピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（１-オキソ-２，８-ジアザスピロ［４．５］デカン-８-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-（ピロリジン-１-カルボニル）ピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソ-ル-５-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-４-カルボン酸；
メチル１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-４-カルボキシレート；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-（フェニルチオ）ピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-（フェニルスルホニル）ピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-（フェニルスルホニル）ピペラジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-（Ｎ，Ｎ-ジメチルスルファモイル）ピペラジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-（プロピルスルホニル）ピペラジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-（メチルスルホニル）-１，４-ジアゼパン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（１，２，３，４-テートラヒドロイソキノリン-７-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド、トリフルオロアセテート塩；
１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-４-カルボキサミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-メチルピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（１，４-オキサゼパン-４-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-ホルミル-１，４-ジアゼパン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-アセチル-１，４-ジアゼパン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
（Ｓ）-Ｎ-（７-（２-（ヒドロキシメチル）ピロリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-エチル-１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-４-カルボキサミド；
１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）-Ｎ-メチルピペリジン-４-カルボキサミド；
１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）-Ｎ，Ｎ-ジメチルピペリジン-４-カルボキサミド；
Ｎ-（７-（２，２-ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソ-ル-４-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４，４-ジフルオロピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-（トリフルオロメチル）ピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（１，２，３，４-テートラヒドロイソキノリン-７-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）-Ｎ-メチルピペリジン-４-カルボキサミド；
１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）-Ｎ-イソプロピルピペリジン-４-カルボキサミド；
（Ｒ）-１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）-Ｎ-メチルピペリジン-３-カルボキサミド；
（Ｒ）-１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）-Ｎ-メチルピペリジン-３-カルボキサミド；
Ｒ）-１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）-Ｎ，Ｎ-ジメチルピペリジン-３-カルボキサミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-フェノキシピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｒ）-１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）-Ｎ-イソプロピルピペリジン-３-カルボキサミド；
Ｎ-（７-（３-フルオロピロリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-（２-ヒドロキシエチル）ピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（２，３-ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン-６-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（６-オキソ-１，６-ジヒドロピリジン-３-イル）ベンズアミド；
（Ｅ）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-スチリルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｅ）-Ｎ-（７-（４-フルオロスチリル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
（Ｅ）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-メトキシスチリル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-アセトアミドピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
（Ｒ）-Ｎ-エチル-１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-３-カルボキサミド；
Ｎ-（７-（４-クロロフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-フルオロフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（フラン-３-イル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
メチル１-（４-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イルカルバモイル）フェニル）シクロプロパンカルボキシレート；
Ｎ-（７-ブトキシピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
メチル１-（４-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イルカルバモイル）フェニル）シクロプロパンカルボキシレート；
１-（４-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イルカルバモイル）フェニル）シクロプロパンカルボン酸；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-メトキシピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（５，６-ジヒドロ-［１，２，４］トリアゾロ［４，３-ａ］ピラジン-７（８Ｈ）-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３，４-ジメトキシフェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３，４-ジヒドロ-２Ｈ-ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン-７-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（２，２-ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソ-ル-５-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-（２-ヒドロキシエチル）ピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ-（７-（ベンゾ［ｂ］チオフェン-５-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-メチル-３，４-ジヒドロ-２Ｈ-ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン-７-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-イソプロピルフェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｓ）-Ｎ-（７-（３-アセトアミドピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
（Ｒ）-Ｎ-（７-（３-アセトアミドピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；および
Ｎ-（７-（（Ｓ）-３-フルオロピロリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-フェニルシクロプロパンカルボキサミド。
【請求項１２６】
以下からなる群から選択される化合物：
Ｎ-（７-（（Ｒ）-３-フルオロピロリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ-（７-（４-メトキシフェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
（Ｓ）-１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）-Ｎ-メチルピペリジン-３-カルボキサミド；
（Ｓ）-Ｎ-（７-（３-アセトアミドピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
（Ｓ）-Ｎ-（７-（３-アミノピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド、トリフルオロアセテート塩；
（Ｒ）-Ｎ-（７-（３-アセトアミドピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-クロロフェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-フルオロ-３-メトキシフェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
（Ｒ）-Ｎ-（７-（３-アミノピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド、トリフルオロアセテート塩；
５-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ピコリンアミド；
Ｎ-（７-（５-クロロチオフェン-２-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-アセトアミドピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ-（７-（３-フルオロ-４-メトキシフェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３-クロロ-４-メトキシフェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
６-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ニコチンアミド；
６-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ニコチンアミド；
（Ｒ）-１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）-Ｎ-メチルピペリジン-３-カルボキサミド；
Ｎ-（７-（４-クロロ-３-メチルフェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３-クロロ-４-ヒドロキシフェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-（２-（ジメチルアミノ）エトキシ）フェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-（２-モルホリノエトキシ）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-（２-メトキシエトキシ）フェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-プロピオンアミドピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-ウレイドピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-（２-アミノ-２-オキソエチル）ピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（ベンゾフラン-５-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３-（ジメチルアミノ）フェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（６-ヒドロキシピリジン-３-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（６-メトキシピリジン-３-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
３，３-ジメチルＮ-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２，３-ジヒドロベンゾフラン-６-カルボキサミド；
Ｎ-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-（ピリジン-４-イル）シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ-（７-（４-（シクロプロパンカルボキサミド）ピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-シアノプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（１-アミノ-２-メチルプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
２-（２-メチル-２-（４-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イルカルバモイル）フェニル）プロピルアミノ）-２-オキソ酢酸；
Ｎ-（７-（４-アセトアミドピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-（ピリジン-４-イル）シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ-（２-メチル-７-（４-ウレイドピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-（ピリジン-４-イル）シクロプロパンカルボキサミド；
６-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-メトキシフェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ニコチンアミド、トリフルオロアセテート塩；
Ｎ-（７-（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソ-ル-５-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-６-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ニコチンアミド、トリフルオロアセテート塩；
Ｎ-（７-（２，３-ジヒドロベンゾフラン-５-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-６-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ニコチンアミド、トリフルオロアセテート塩；
Ｎ-（７-（４-アセトアミドピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-６-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ニコチンアミド、トリフルオロアセテート塩；
６-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-ウレイドピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ニコチンアミド、トリフルオロアセテート塩；
Ｎ-（７-（４-（２-アミノ-２-オキソエチル）ピペラジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド、トリフルオロアセテート塩；
Ｎ-（７-（４-（２-アミノ-２-オキソエチル）ピペラジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド、トリフルオロアセテート塩；
メチル３-メチル-３-（４-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イルカルバモイル）フェニル）ブタノエート；
（１Ｓ，２Ｓ）-Ｎ-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
（１Ｒ，２Ｒ）-Ｎ-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
（１Ｒ，２Ｓ）-Ｎ-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ-（７-（４-クロロ-３-メトキシフェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（２-メチル-７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
Ｎ-（２-ヒドロキシエチル）-１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-３-カルボキサミド；
Ｎ-（７-（６-エトキシピリジン-３-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（６-イソプロポキシピリジン-３-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（６-（シクロプロピルメトキシ）ピリジン-３-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（トリフルオロメチルチオ）ベンズアミド；
（１Ｒ，２Ｒ）-Ｎ-（７-（４-アセトアミドピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
（１Ｒ，２Ｒ）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-ウレイドピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
（１Ｓ，２Ｓ）-Ｎ-（７-（４-アセトアミドピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
２-（４-フルオロフェニル）-Ｎ-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）シクロプロパンカルボキサミド；
ｃｉｓ-２-（４-フルオロフェニル）-Ｎ-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ-（７-（４-アセトアミドピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-（４-フルオロフェニル）シクロプロパンカルボキサミド；
２-（４-フルオロフェニル）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-ウレイドピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ-（２-メチル-７-（４-ウレイドピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-（２-アミノ-２-オキソエチル）ピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-アセトアミドピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；および
Ｎ-（７-（４-アセトアミドピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-（ピリジン-４-イル）シクロプロパンカルボキサミド。
【請求項１２７】
以下からなる群から選択される化合物：
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）イソブチルアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）シクロペンタンカルボキサミド；
３-（メチルチオ）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）プロパンアミド；
３，３，３-トリフルオロ-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）プロパンアミド；
（Ｅ）-３-（フラン-２-イル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）アクリルアミド；
２-シクロヘキシル-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）アセトアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）シンナムアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-３-フェニルプロパンアミド；
２-（４-フルオロフェニル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）アセトアミド；
Ｎ-（２-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イルアミノ）-２-オキソエチル）ベンズアミド；
３-（１Ｈ-インド-ル-３-イル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）プロパンアミド；
Ｎ-（３-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イルアミノ）-３-オキソプロピル）ベンズアミド；
３-（３，４-ジメトキシフェニル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）プロパンアミド；
２-（ビフェニル-４-イル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）アセトアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２，２-ジフェニルアセトアミド；
ｔｅｒｔ-ブチル４-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イルカルバモイル）ピペリジン-１-カルボキシレート；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）シクロブタンカルボキサミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ピバルアミド；
３-メトキシＮ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）プロパンアミド；
２-ヒドロキシ-２-メチル-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）プロパンアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-オキソペンタンアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ヘプタンアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-フェノキシアセトアミド；
ｔｒａｎｓ-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
（Ｅ）-３-（４-ヒドロキシフェニル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）アクリルアミド；
（Ｅ）-３-（３，４-ジメトキシフェニル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）アクリルアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-３-（４-（トリフルオロメチル）フェニル）プロパンアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ヘックス-５-エンアミド；
４-シアノ-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
２，４-ジフルオロ-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-１Ｈ-インド-ル-２-カルボキサミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-１Ｈ-インド-ル-６-カルボキサミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-１-ナフタミド；
メチル ４-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イルカルバモイル）ベンゾエート；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ビフェニル-４-カルボキサミド；
２，４-ジメチルＮ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
１-ヒドロキシ-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-ナフタミド；
４-メチル-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
３-メチル-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
２-メトキシＮ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-ナフタミド；
４-ブロモ-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-１Ｈ-イミダゾール-４-カルボキサミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ニコチンアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ピコリンアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ピラジン-２-カルボキサミド；
（Ｅ）-３-（１Ｈ-イミダゾール４-イル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）アクリルアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-３-（ピリジン-３-イル）プロパンアミド；
４-（ジメチルアミノ）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ブタンアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）キノリン-２-カルボキサミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）イソキノリン-１-カルボキサミド；
１-（３-ブロモフェニル）-３，５-ジメチルＮ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-１Ｈ-ピラゾール-４-カルボキサミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-１-（（３-オキソ-３，４-ジヒドロ-２Ｈ-ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン-８-イル）メチル）ピペリジン-３-カルボキサミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-３-（ピリジン-２-イルアミノ）プロパンアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-３-（３-スルファモイルフェニルアミノ）プロパンアミド；
ジエチル４-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イルカルバモイル）ベンジルホスフエート；
ｔｅｒｔ-ブチル４-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イルカルバモイル）ベンジルカルバメート；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（チオフェン-２-イル）ベンズアミド；
４-（５-メチル-１Ｈ-テートラゾール１-イル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（オキサゾール５-イル）ベンズアミド；
４-モルホリノ-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（１Ｈ-イミダゾール１-イル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（３-オキソ-３，４-ジヒドロ-２Ｈ-１，４-チアジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（３-（トリフルオロメチル）-１Ｈ-ピラゾール１-イル）ベンズアミド；
２，２-ジフルオロ-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソ-ル-４-カルボキサミド；
４-（２-メチルチアゾール４-イル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ，２-ジメチルＮ-（４-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イルカルバモイル）フェニル）ベンズアミド；
４-（（２，４-ジオキソチアゾリジン-５-イル）メチル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
３-（１Ｈ-ベンゾ［ｄ］イミダゾール２-イル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
７-メトキシ２，２-ジメチルＮ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２，３-ジヒドロベンゾフラン-４-カルボキサミド；
４-（５-メチル-１，２，４-オキサジアゾール３-イル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（１，２，３-チアジアゾール４-イル）ベンズアミド；
（Ｅ）-４-（１-（ヒドロキシイミノ）エチル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（フラン-２-イル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（フラン-３-イル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（１-オキソ-チオモルホリノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（メチル（１，１-ジオキソ（テートラヒドロ-チオピラン-４-イル））アミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（メチル（２-（メチルスルホニル）エチル）アミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（（２-（Ｎ-アセチルスルファモイル）エチル）（メチル）アミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（メチル（２-（メチルスルホンアミド）エチル）アミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；および
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２-（メチルスルホニル）エトキシ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド。
【請求項１２８】
前記化合物が、薬学的に許容される塩の形態である、請求項１〜１２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２９】
前記化合物が、立体異性体の混合物中に存在する、請求項１〜１２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３０】
前記化合物が、単一の立体異性体を含む、請求項１〜１２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３１】
活性成分として請求項１〜１３０のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩と、薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
【請求項１３２】
経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、経頬側（ｔｒａｎｓｂｕｃｃａｌｌｙ）、鼻腔内、リポソーム、吸入経由、膣内、眼内、局所送達経由、皮下、脂肪内、関節内、および髄腔内からなる群から選択される経路による投与に適している、請求項１３１に記載の薬学的組成物。
【請求項１３３】
請求項１〜１２７のいずれか一項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、疾患状態の治療法。
【請求項１３４】
前記疾患状態が、代謝性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、自己免疫性疾患、破壊性骨障害、感染性疾患、誘導性の炎症促進性タンパク質によって仲介される疾患および状態、脳卒中における再灌流／虚血、心肥大、呼吸器疾患、心臓発作、心筋虚血、臓器低酸素症、血管過形成、心肥大、肝虚血、肝疾患、鬱血性心不全、病的免疫応答、トロンビン誘導性の血小板凝集、消化器疾患、血液疾患、ならびに泌尿器疾患からなる群から選択される、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３５】
前記疾患状態が、糖尿病、２型糖尿病、糖尿病性脂質異常症、耐糖能異常（ＩＧＴ）、空腹時血糖異常（ＩＦＧ）、代謝性アシドーシス、ケトーシス、食欲調節、肥満、および糖尿病関連の合併症（糖尿病性神経障害、糖尿病性網膜症を含む）、炎症性腸疾患、クローン病、化学療法誘発性の腸炎、口腔粘膜炎、短腸症候群、腎疾患、高脂血症、動脈硬化症；高血圧症；心筋梗塞、狭心症、脳梗塞、脳出血、ならびにメタボリックシンドロームからなる群から選択される、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３６】
前記疾患状態が、急性膵炎、慢性膵炎、喘息、アレルギー、慢性閉塞性肺疾患、成人呼吸窮迫症候群からなる群から選択される、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３７】
前記疾患状態が、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、癲癇、発作、ハンチントン病、ポリグルタミン病、外傷性損傷、虚血性および出血性脳卒中、脳虚血、または外傷性損傷、急性低酸素症、虚血、もしくはグルタミン酸神経毒性が原因で生じる神経変性疾患（アポトーシスによる神経変性疾患を含む）からなる群から選択される、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３８】
前記疾患状態が、糸球体腎炎、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、強皮症、慢性甲状腺炎、グレーブス病、自己免疫性胃炎、糖尿病、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性好中球減少症、血小板減少症、アトピー性皮膚炎、慢性活動性肝炎、重症筋無力症、多発性硬化症、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、乾癬、移植片対宿主病、多発性硬化症、またはシェーグレン症候群からなる群から選択される、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３９】
前記疾患状態が、骨粗鬆症、骨関節炎、および多発性骨髄腫関連骨障害からなる群から選択される、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１４０】
前記疾患状態が、敗血症、敗血症性ショック、および細菌性赤痢からなる群から選択される、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１４１】
前記疾患状態が、浮腫、無痛覚症、発熱、ならびに疼痛（例えば、神経筋痛、頭痛、癌性疼痛、歯痛、および関節炎痛）である、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１４２】
前記疾患状態が、脳卒中における虚血／再灌流、心臓発作、心筋虚血、臓器低酸素症、血管過形成、心肥大、肝虚血、肝疾患、鬱血性心不全、病的免疫応答（例えば、Ｔ細胞の活性化が原因で生じるもの）、およびトロンビン誘導性の血小板凝集からなる群から選択される、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１４３】
式Ａ
【化４４】
の化合物を、式Ｂ
【化４５】
の反応生成物を生成する条件下で、式Ｒ2Ｂ（ＯＨ）2の化合物とカップリングさせることを含み、
式中、Ｒ2が、各々置換されていないか、または１〜３個の置換基で置換されている、アミノ、オキシ、チオ、ハロ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アルケニル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択され、
各々の前記１〜３個の置換基が、各々置換されていないか、またはさらに置換されている、ヒドロキシル、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、チオ、（Ｃ1-6）アルキルチオ、オキシ、アリールアルキルオキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、アミノカルボニルオキシ、カルボニル、（Ｃ1-6）アルキルカルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、アミド、カルボキサミド、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、メチルカルボニルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、（Ｃ1-6）アルキルスルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、（Ｃ1-10）オキサアルキル、（Ｃ1-10）オキソアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から独立して選択され、
Ｒ3が、各々置換されていないか、またはヒドロキシル、ハロ、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ3-6）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル、フェニル、およびヘテロ（Ｃ1-5）アリールからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換されている、水素、ヒドロキシル、アミノ、チオ、オキシ、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキル、（Ｃ1-6）シクロアルキル、および（Ｃ1-6）アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ4が、各々置換されていないか、または１〜３個の置換基で置換されている、オキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択され、
各々の前記１〜３個の置換基が、各々置換されていないか、またはさらに置換されている、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、メルカプト、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、（Ｃ1-10）アルキルオキシカルボニル、（Ｃ4-12）アリールオキシカルボニル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、アミド、カルボキサミド、カルバモイル、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルファモイル、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、（Ｃ1-10）オキサアルキル、（Ｃ1-10）オキソアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から独立して選択される、方法。
【請求項１４４】
Ｒ2が、
【化４６】
からなる群から選択される、請求項１４３に記載の方法。
【請求項１４５】
Ｒ2が、
【化４７】
からなる群から選択される、請求項１４３に記載の方法。
【請求項１４６】
Ｒ3が、各々置換されていないか、または前記１〜２個の置換基で置換されている、水素、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキル、および（Ｃ1-6）シクロアルキルからなる群から選択される、請求項１４３〜１４５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１４７】
Ｒ3が、水素およびメチルからなる群から選択される、請求項１４３〜１４５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１４８】
Ｒ4が、式：
【化４８】
の非置換または置換フェニルであり、
式中、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、およびＲ11が、水素、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、チオ、オキシ、シアノ、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ2-6）アルケニル、（Ｃ2-6）アルキニル、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）アルコキシ、ヒドロキシル（Ｃ1-6）アルキル、ホスホニルアルキル、メルカプト、スルフィニル、スルホニル、スルファモイル、アミノ、アミド、カルボキサミド、カルバモイル、カルボニル、オキシカルボニル、カルボニルオキシ、ヘテロ（Ｃ1-5）アリール、および（Ｃ4-6）アリールからなる群から独立して選択され、かつ各々置換されていないか、または置換されており、但し、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、およびＲ11のうちの少なくとも２つが水素である、請求項１４３〜１４７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１４９】
Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、およびＲ11が、ヒドロキシル、ニトロ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、（Ｃ1-6）アルコキシ、-ＯＣＨＦ2、-ＯＣＦ3、フラニルオキシ、（Ｃ1-6）アルキル、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、ヒドロキシル（Ｃ1-6）アルキル、-ＣＦ3、-ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ3）3、-Ｃ（ＣＨ3）（ＯＨ）ＣＦ3、ヘテロ（Ｃ1-5）アリール（Ｃ1-6）アルキル、-Ｃ（ＣＨ3）＝ＮＯＨ、-ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＦ3、-ＮＣ（Ｏ）ＣＨ3、-ＮＨＳ（Ｏ）2ＣＨ3、-Ｎ（ＣＨ3）2、-Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、-ＯＣＨ（ＣＨ3）2、-ＳＣＦ3、スルホニルピロリジニル、ヘテロ（Ｃ1-5）アリール、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル、
【化４９】
からなる群から各々独立して選択され、
式中、ｋが、１、２、３、または４であり、
Ｒ21が、-（ＣＨ2）nＯＨ、-Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、シアノ、-（ＣＨ2）nＮＨ2、-（ＣＨ2）nＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＯＣＨ3、（Ｃ1-4）アルキル、ハロ（Ｃ1-4）アルキル、-（ＣＨ2）nＣＮ、-（ＣＨ2）nＣＯＮＨ2、-（ＣＨ2）nアリール、-（ＣＨ2）nヘテロアリール、-Ｏ（ＣＨ2）nアリール、-Ｏ（ＣＨ2）nヘテロアリール、および-Ｏ（ＣＨ2）nＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2ＯＨ（ｎは、０、１、２、３、または４である）からなる群から選択される、請求項１４８に記載の方法。
【請求項１５０】
Ｒ21が、メチル、ペルフルロルメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシルメチル、シアノ、-ＣＨ2ＮＨ2、-（ＣＨ2）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3および-Ｏ（ＣＨ2）nヘテロアリール（ｎは１または２である）、および-ＯＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2ＯＨからなる群から選択される、請求項１４８に記載の方法。
【請求項１５１】
Ｒ9が、水素、ｔｅｒｔ-ブチル、-ＣＦ3、-ＣＨ（ＣＨ3）（ＯＨ）ＣＦ3、-ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ3）2、-ＣＨ（ＣＨ2ＯＨ）（ＣＨ3）2、-Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、
【化５０】
および-Ｃ（ＯＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2ＯＨ）（ＣＨ3）2からなる群から独立して選択され、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ10、およびＲ11が各々水素である、請求項１４８に記載の方法。
【請求項１５２】
Ｒ9が、ｔｅｒｔ-ブチルおよび-ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ3）2からなる群から選択される、請求項１４８に記載の方法。
【請求項１５３】
Ｒ4が、
【化５１】
からなる群から選択される、請求項１４３〜１４７に記載の方法。
【請求項１５４】
Ｒ4が、
【化５２】
からなる群から選択される、請求項１４３〜１４７に記載の方法。
【請求項１５５】
式Ｄ
【化５３】
の化合物またはその互変異性体を、式Ｅ
【化５４】
の化合物を生成する条件下で変換することを含み、
式中、Ｒ3が、各々置換されていないか、またはヒドロキシル、ハロ、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ3-6）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル、フェニル、およびヘテロ（Ｃ1-5）アリールからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換されている、水素、ヒドロキシル、アミノ、チオ、オキシ、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキル、（Ｃ1-6）シクロアルキル、および（Ｃ1-6）アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ’が、ハロゲンからなる群から選択される、方法。
【請求項１５６】
Ｒ3が、各々置換されていないか、または前記１〜２個の置換基で置換されている、水素、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキル、（Ｃ1-6）シクロアルキル、および（Ｃ1-6）アルコキシからなる群から選択される、請求項１５５に記載の方法。
【請求項１５７】
Ｒ3が、各々置換されていないか、または前記１〜２個の置換基で置換されている、水素、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、２，２，２-トリフルオロエチル、シクロプロピル、およびメトキシからなる群から選択される、請求項１５５に記載の方法。
【請求項１５８】
Ｒ3が、水素およびメチルからなる群から選択される、請求項１５５に記載の方法。
【請求項１５９】
Ｒ’がクロロである、請求項１５５〜１５８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１６０】
式Ｅからなる化合物および薬学的に許容されるその塩。
【化５５】
［式中、Ｒ3は、各々置換されていないか、またはヒドロキシル、ハロ、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ3-6）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル、フェニル、およびヘテロ（Ｃ1-5）アリールからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換されている、水素、ヒドロキシル、アミノ、チオ、オキシ、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキル、（Ｃ1-6）シクロアルキル、および（Ｃ1-6）アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ’は、ハロゲンからなる群から選択される。］
【請求項１６１】
Ｒ3が、各々置換されていないか、または前記１〜２個の置換基で置換されている、水素、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキル、（Ｃ1-6）シクロアルキル、および（Ｃ1-6）アルコキシからなる群から選択される、請求項１６０に記載の化合物。
【請求項１６２】
Ｒ3が、各々置換されていないか、または前記１〜２個の置換基で置換されている、水素、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、２，２，２-トリフルオロエチル、シクロプロピル、およびメトキシからなる群から選択される、請求項１６０に記載の化合物。
【請求項１６３】
Ｒ3が、水素およびメチルからなる群から選択される、請求項１６０に記載の化合物。
【請求項１６４】
Ｒ’がクロロである、請求項１６０〜１６３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６５】
７-クロロピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-アミン；
７-クロロ-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-アミン；
７-クロロ-２-エチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-アミン；
７-クロロ-２-(トリフルオロメチル)ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-アミン；
７-クロロ-２-(２，２，２-トリフルオロエチル)ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-アミン；
７-クロロ-２-メトキシピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-アミン；および
７-クロロ-２-シクロプロピルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-アミン
からなる群から選択される、請求項１６０に記載の化合物。
【請求項１】
式Ｉからなる化合物または薬学的に許容されるその塩。
【化１】
［式中、Ｒ1は、各々置換されていないか、または置換されている、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ4-12）アリールカルボニル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ2は、各々置換されていないか、または１〜３個の置換基で置換されている、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ2-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、（Ｃ1-10）オキサアルキル、（Ｃ1-10）オキソアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択され、但し、Ｒ2は、非置換ｎ-（Ｃ1-3）アルキルではなく、
Ｒ3は、各々置換されていないか、または置換されている、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、アザ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）オキサアルキル、（Ｃ1-10）オキソアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択される。］
【請求項２】
Ｒ1が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1が、各々置換されていないか、または１〜３個の置換基で置換されている、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択され、
各々の前記１〜３個の置換基が、各々置換されていないか、または置換されている、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、（Ｃ1-10）オキサアルキル、（Ｃ1-10）オキソアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるる、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、フェニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンズイミダゾリル、プリニル、ナフタレニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、ピリミドン、イミダゾリル、およびキノリニルからなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、オキサゾリル、イソオキサゾリル、およびオキサジアゾリルからなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキルからなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、ピロリジニル、ピリドニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、およびシクロヘキセニルからなる群から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
各々の前記１〜３個の置換基が、各々置換されていないか、または置換されている、ハロ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、（Ｃ1-10）オキサアルキル、（Ｃ1-10）オキソアルキル、およびイミノ（Ｃ1-10）アルキルからなる群から独立して選択される、請求項３〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1が-Ｃ（Ｏ）Ｒ4であり、前記化合物が式ＩＩのものである、請求項１に記載の化合物。
【化２】
［式中、Ｒ4は、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されているオキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ8-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択され、
各々の前記１〜３個の置換基は、各々置換されていないか、またはさらに置換されているハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、メルカプト、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、（Ｃ1-10）アルキルオキシカルボニル、（Ｃ4-12）アリールオキシカルボニル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、アミド、カルボキサミド、カルバモイル、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルファモイル、イミノ、スルホニル、スルフィニル、ホスホニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、ホスホニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、（Ｃ1-10）オキサアルキル、（Ｃ1-10）オキソアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ8-12）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から独立して選択される。］
【請求項１１】
Ｒ4が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、オキシ、（Ｃ1-6）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、アミノ、（Ｃ1-6）アルキルアミノ、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-6）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-6）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ4-6）アリール（Ｃ1-6）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ4が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ4が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、（Ｃ3-6）シクロアルキルおよびヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキルからなる群から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ4が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、およびアドマンタニル（ａｄｍａｎｔａｎｙｌ）からなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ4が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されているシクロプロピルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
各々の前記１〜３個の置換基が、各々置換されていないか、またはさらに置換されている、オキソ、ハロ、（Ｃ1-6）アルキルオキシカルボニル、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ4-6）アリール（Ｃ1-6）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）アリール（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ4-6）アリール、ヘテロ（Ｃ1-5）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリール、（Ｃ3-6）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキルからなる群から独立して選択される、請求項１３〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
各々の前記１〜３個の置換基が、各々置換されていないか、またはさらに置換されている、（Ｃ1-6）アルキル、フェニル、ピリジル、-Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ3）3、-Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＨ、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル（Ｃ1-6）アルキル、およびヘテロ（Ｃ1-10）ビシクロアリール（Ｃ1-6）アルキルからなる群から独立して選択される、請求項１３〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ4が、各々置換されていないか、またはさらに置換されている
【化３】
からなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ4が、（Ｃ4-6）アリール、ヘテロ（Ｃ1-5）アリール、（Ｃ8-12）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択され、前記ヘテロ（Ｃ1-5）アリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールが、任意で、窒素、酸素、および硫黄からなる群から独立して選択される最大４個のヘテロ原子を含有し、前記アリールおよびヘテロアリールが、置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ4が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されているフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリルおよびチアジアゾリル、フェニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニルおよびトリアジニル、インドリル、ナフタイル、イソインドリル、ベンゾフラニル、フラニル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニルからなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ4が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている
【化４】
からなる群から選択され、Ｒが、水素または前記１〜３個の置換基のうちの１つである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ4が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、チアゾリル、イソチアゾリル、フラニル、およびチエニルからなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ4が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、フェニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、およびトリアジニルからなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ4が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、フェニルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ4が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、ピリジニルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ4の各々の前記１〜３個の置換基が、各々置換されているかまたは置換されていない、ハロ、オキシ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ1-6）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、（Ｃ1-6）アルキル、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-6）アルキル、アザ（Ｃ1-6）アルキル、オキサ（Ｃ1-6）アルキル、オキソ（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-6）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-7）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-7）シクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、およびヘテロ（Ｃ1-10）アリールからなる群から独立して選択される、請求項１９〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ4の各々の前記１〜３個の置換基が、各々置換されていないか、またはさらに置換されている、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、チオ、オキシ、シアノ、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ2-6）アルケニル、（Ｃ2-6）アルキニル、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）アルコキシ、ヒドロキシル（Ｃ1-6）アルキル、ホスホニルアルキル、メルカプト、スルフィニル、スルホニル、スルファモイル、アミノ、アミド、カルボキサミド、カルバモイル、カルボニル、オキシカルボニル、カルボニルオキシ、ヘテロ（Ｃ1-5）アリール、および（Ｃ4-6）アリールからなる群から独立して選択される、請求項１９〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
各々の前記１〜３個の置換基が、ヒドロキシル、ニトロ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、（Ｃ1-6）アルコキシ、-ＯＣＨＦ2、-ＯＣＦ3、フラニルオキシ、（Ｃ1-6）アルキル、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、ヒドロキシル（Ｃ1-6）アルキル、-ＣＦ3、-ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ3）3、-Ｃ（ＣＨ3）（ＯＨ）ＣＦ3、ヘテロ（Ｃ1-5）アリール（Ｃ1-6）アルキル、-Ｃ（ＣＨ3）＝ＮＯＨ、-ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＦ3、-ＮＣ（Ｏ）ＣＨ3、-ＮＨＳ（Ｏ）2ＣＨ3、-Ｎ（ＣＨ3）2、-Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、-ＯＣＨ（ＣＨ3）2、-ＳＣＦ3、スルホニルピロリジニル、ヘテロ（Ｃ1-5）アリール、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル、
【化５】
からなる群から独立して選択され、
式中、ｋが、１、２、３、または４であり、
各Ｒ21が、-（ＣＨ2）nＯＨ、-Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、シアノ、-（ＣＨ2）nＮＨ2、-（ＣＨ2）nＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＯＣＨ3、-（Ｃ1-4）アルキル、ハロ（Ｃ1-4）アルキル、-（ＣＨ2）nＣＮ、-（ＣＨ2）nＣＯＮＨ2、-（ＣＨ2）nアリール、-（ＣＨ2）nヘテロアリール、-Ｏ（ＣＨ2）nアリール、-Ｏ（ＣＨ2）nヘテロアリール、および-Ｏ（ＣＨ2）nＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2ＯＨ（式中、ｎは、０、１、２、３、または４である）からなる群から選択される、請求項１９〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ21が、シアノ、ヒドロキシル、メチル、ペルフルロルメチル（ｐｅｒｆｌｕｒｏｒｍｅｔｈｙｌ）、ヒドロキシルメチル、-ＣＨ2ＮＨ2、-（ＣＨ2）ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、-Ｏ（ＣＨ2）nヘテロアリール（式中、ｎは１または２である）、および-ＯＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2ＯＨからなる群から選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
前記１〜３個の置換基が、
【化６】
であり、
式中、Ｒ21が、ヒドロキシル、（Ｃ1-4）アルキル、-ＣＦ3、-（ＣＨ2）ＯＨ、-（ＣＨ2）ＣＮ、-（ＣＨ2）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）ＣＯＮＨ2、-（ＣＨ2）ＮＨ2、-（ＣＨ2）ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、-Ｏ（ＣＨ2）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2ＯＨ、-（ＣＨ2）nアリール、-Ｏ（ＣＨ2）nアリール、-（ＣＨ2）nヘテロアリール、-Ｏ（ＣＨ2）nヘテロアリール（式中、ｎは、０、１、２、３、または４である）からなる群から選択される、請求項１９〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ4が、
【化７】
からなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ4が、
【化８】
からなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ4が、
【化９】
からなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ4が、
【化１０】
からなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ4が、
【化１１】
からなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ4が、式-ＮＲ12Ｒ13からなるアミノであり、
式中、Ｒ12およびＲ13が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から独立して選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ12およびＲ13のうちの１つが水素である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ12およびＲ13が両方とも水素である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ4が、式-ＯＲ14からなるオキシ部分であり、
式中、Ｒ14が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、水素、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ14が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、（Ｃ1-6）アルキル、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-6）アルキル、アリール（Ｃ1-6）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ4がメトキシである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ4が、各々置換されていないか、またはヒドロキシル、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）アルケニル、（Ｃ1-6）アルキルチオ、非置換もしくは置換アミノ、非置換もしくは置換（Ｃ4-6）アリール、非置換もしくは置換ヘテロ（Ｃ1-5）アリール、非置換もしくは置換（Ｃ3-6）シクロアルキル、非置換もしくは置換ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル、非置換もしくは置換アミド、（Ｃ1-6）アルコキシ、（Ｃ1-6）アルキルカルボニル、（Ｃ4-6）アリールオキシ、およびヘテロ（Ｃ1-5）アリールオキシからなる群から独立して選択される前記１〜３個の置換基で置換されている、（Ｃ1-6）アルキルまたは（Ｃ1-6）アルケニルからなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ4が、各々置換されていないか、またはヒドロキシル、フロウロ（ｆｌｏｕｒｏ）、メチル、フェノキシ、メトキシ、イソプロピルオキシ、メチルチオ、ジメチルアミノ、ピリジルアミノ、メチルカルボニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フラニル、フェニル、４-フルオロフェニル、４-シアノフェニル、４-ヒドロキシルフェニル、４-ペルフルオロメチルフェニル、ピリジル、ビフェニル、
【化１２】
からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ-プロピル、ｔｅｒｔ-ブチル、ペンチル、ヘキシル、エテニル、ペンチニルからなる群から選択される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ4が、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ-ブチル、ヘキシル、ヒドロキシル（Ｃ1-6）アルキル、-（ＣＨ2）2ＳＣＨ3、-ＣＨ2ＣＦ3、-（ＣＨ2）2ＯＣＨ3、-（ＣＨ2）3Ｎ（ＣＨ2）2、-ＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）ＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）3、-Ｃ（ＣＨ3）2ＯＨ、-（ＣＨ2）2Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、-（ＣＨ2）5ＣＨ3、-（ＣＨ2）3ＣＨ2＝ＣＨ2、および
【化１３】
からなる群から選択される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ4が、式：
【化１４】
の非置換または置換フェニルであり、
式中、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、およびＲ11が、水素、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、チオ、オキシ、シアノ、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ2-6）アルケニル、（Ｃ2-6）アルキニル、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）アルコキシ、ヒドロキシル（Ｃ1-6）アルキル、ホスホニルアルキル、メルカプト、スルフィニル、スルホニル、スルファモイル、アミノ、アミド、カルボキサミド、カルバモイル、カルボニル、オキシカルボニル、カルボニルオキシ、ヘテロ（Ｃ1-5）アリール、および（Ｃ4-6）アリールからなる群から各々独立して選択され、かつ各々置換されていないか、または置換されており、但し、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、およびＲ11のうちの少なくとも２つが水素である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、およびＲ11が、ヒドロキシル、ニトロ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、（Ｃ1-6）アルコキシ、-ＯＣＨＦ2、-ＯＣＦ3、フラニルオキシ、（Ｃ1-6）アルキル、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、ヒドロキシル（Ｃ1-6）アルキル、-ＣＦ3、-ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ3）3、-Ｃ（ＣＨ3）（ＯＨ）ＣＦ3、ヘテロ（Ｃ1-5）アリール（Ｃ1-6）アルキル、-Ｃ（ＣＨ3）＝ＮＯＨ、-ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＦ3、-ＮＣ（Ｏ）ＣＨ3、-ＮＨＳ（Ｏ）2ＣＨ3、-Ｎ（ＣＨ3）2、-Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、-ＯＣＨ（ＣＨ3）2、-ＳＣＦ3、スルホニルピロリジニル、ヘテロ（Ｃ1-5）アリール、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル、
【化１５】
からなる群から各々独立して選択され、
式中、ｋが、１、２、３または４であり、
Ｒ21が、-（ＣＨ2）nＯＨ、-Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、シアノ、-（ＣＨ2）nＮＨ2、-（ＣＨ2）nＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＯＣＨ3、（Ｃ1-4）アルキル、ハロ（Ｃ1-4）アルキル、（ＣＨ2）nＣＮ、-（ＣＨ2）nＣＯＮＨ2、-（ＣＨ2）nアリール、-（ＣＨ2）nヘテロアリール、-Ｏ（ＣＨ2）nアリール、-Ｏ（ＣＨ2）nヘテロアリール、および-Ｏ（ＣＨ2）nＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2ＯＨ（式中、ｎは、０、１、２、３、または４である）からなる群から選択される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ21が、シアノ、ヒドロキシル、メチル、ペルフルロルメチル、ヒドロキシルメチル、-ＣＨ2ＮＨ2、-（ＣＨ2）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、-（ＣＨ2）ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-ＯＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2ＯＨ、および-Ｏ（ＣＨ2）nヘテロアリール（式中、ｎは１または２である）からなる群から選択される、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ9が、水素、ｔｅｒｔ-ブチル、-ＣＦ3、-Ｃ（ＣＨ3）（ＯＨ）ＣＦ3、-Ｃ（ＣＨ3）2ＣＦ3、-Ｃ（ＣＨ3）2ＯＨ、-Ｃ（ＣＨ3）2（ＣＨ2ＯＨ）、-Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、
【化１６】
-Ｃ（ＣＨ3）2（ＯＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2ＯＨ）、-Ｃ（ＣＨ3）2ＣＮ、-Ｃ（ＣＨ3）2ＣＨ2ＣＮ、-Ｃ（ＣＨ3）2Ｏ（ＣＨ2）nヘテロアリール（式中、ｎは１または２である）からなる群から独立して選択され、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ10、およびＲ11が各々水素である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ9が、ｔｅｒｔ-ブチルおよび-Ｃ（ＣＨ3）2ＯＨからなる群から選択される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ4が、
【化１７】
からなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ4が、
【化１８】
からなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ2が、各々置換されていないか、または１〜３個の置換基で置換されている、アミノ、オキシ、チオ、ハロ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アルケニル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択され、
式中、各々の前記１〜３個の置換基が、各々置換されていないか、またはさらに置換されている、ヒドロキシル、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、チオ、（Ｃ1-6）アルキルチオ、オキシ、アリールアルキルオキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、アミノカルボニルオキシ、カルボニル、（Ｃ1-6）アルキルカルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、アミド、カルボキサミド、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、メチルカルボニルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、（Ｃ1-6）アルキルスルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、（Ｃ1-10）オキサアルキル、（Ｃ1-10）オキソアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から独立して選択される、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ2が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ2が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、フラニル、チエニル、ピロリル、ピロリジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピラニル、チオピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンズイミダゾリル、プリニル、ナフタレニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、モルホリノ、チオモルホリニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘキセニル、およびシクロペンテニルからなる群から選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ2が、その各々が置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている
【化１９】
からなる群から選択され、式中、Ｒが、水素であるかまたは前記１〜３個の置換基のうちの１つである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ2が、置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されているフェニルである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ2が、置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されているピペリジニルである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ2が、置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されているモルホリニルである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５９】
各々の前記１〜３個の置換基が、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、オキソ、オキシ、（Ｃ1-6）アルコキシ、（Ｃ4-6）アリールオキシ、（Ｃ4-6）アリール（Ｃ1-6）アルキルオキシ、アミノカルボニルオキシ、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-6）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ1-6）アルキル、シアノアルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキルオキシ、（Ｃ4-6）アリール（Ｃ1-6）アルキルオキシ、チオ、（Ｃ1-6）アルキルチオ、アミノ、スルホニルアミノ、（Ｃ1-6）アルキルアミノ、（Ｃ1-6）アルキルスルホニルアミノ、アミド、アリール、アリール（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）アルキルカルボニル、（Ｃ1-6）アルキルオキシカルボニル、カルボキサミド、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、およびスルホニル、（Ｃ1-6）アルキルスルホニルからなる群から独立して選択される、請求項５３〜５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６０】
各々の前記１〜３個の置換基が、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、フルオロ、クロロ、シアノ、シアノメチル、メチル、イソブチル、ｔｅｒｔ-ブチル、-ＣＦ3、-Ｃ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、-ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、-ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、-ＣＨ2ＯＨ、-（ＣＨ2）2ＯＨ、-（ＣＨ2）3ＯＨ、-ＣＨ2ＯＣＨ3、-Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、-Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、-Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、-Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、-ＮＨ2、-Ｎ（ＣＨ3）2、-ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、-ＮＨＳ（Ｏ）2ＣＨ3、-ＮＨＳ（Ｏ）2フェニル、-ＯＣＨ3、-ＯＣＦ3、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ（式中、Ｒは、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ3-6）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル、（Ｃ4-6）アリール、ヘテロ（Ｃ1-5）アリールである）、-Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、-ＳＣＨ3、非置換または置換フェニル、および非置換または置換ベンジルからなる群から独立して選択される、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ2が、
【化２０】
からなる群から選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ2が、
【化２１】
からなる群から選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ2が、
【化２２】
からなる群から選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ2が、
【化２３】
からなる群から選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ2が、
【化２４】
からなる群から選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ2が、
【化２５】
からなる群から選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ2が、式-ＮＲ5Ｒ6からなるアミノであり、
式中、Ｒ5およびＲ6が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、シアノ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、（Ｃ1-10）オキサアルキル、（Ｃ1-10）オキソアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され、
但し、Ｒ5およびＲ6のうち一方のみが水素であり得る、請求項５２に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ5およびＲ6が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、水素、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、スルホニル、（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、（Ｃ1-10）オキサアルキル、（Ｃ1-10）オキソアルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択される、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ5およびＲ6が、各々置換されていないか、または前記１〜３個の置換基で置換されている、水素、ヒドロキシル、メチル、ｎ-ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ-ブチル、-（ＣＨ2）2ＯＣＨ3、-ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2、-（ＣＨ2）2ＯＨ、-（ＣＨ2）3ＯＨ、-（ＣＨ2）2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、-（ＣＨ2）2ＯＣＨ（ＣＨ3）2、-（ＣＨ2）3ＳＣＨ3、-（ＣＨ2）2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、-（ＣＨ2）2ＯＣＨ3、-ＣＨ（ＣＨ2ＣＨ3）2、-ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、-（ＣＨ2）2Ｎ（ＣＨ3）2、および
【化２６】
からなる群から各々独立して選択される、請求項６７に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ5またはＲ6の１つが水素である、請求項６７に記載の化合物。
【請求項７１】
各々の前記１〜３個の置換基が、各々置換されていないか、または置換されている、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、スルホニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、シアノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、およびヘテロ（Ｃ1-10）アリールからなる群から独立して選択される、請求項６７〜７０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７２】
各々の前記１〜３個の置換基が、各々置換されていないか、または置換されている、ヒドロキシル、ニトロ、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、ペルフルオロメチル、イソブチル、ｔｅｒｔ-ブチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、シアノメチル、メチルチオ、メトキシ、ペルフルオロメチルオキシ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルカルボニル、エチルオキシカルボニル、メチルカルボキサミド、メチルアミド、メチルスルホニル、アミノスルホニル、メチルスルホニルアミノ、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択さる、請求項６７〜７０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７３】
各々の前記１〜３個の置換基が、フルオロ、ヒドロキシル、メトキシ、ペルフルオロメチル、および-Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2からなる群から独立して選択される、請求項６７〜７０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ2が、-ＮＨ（ＣＨ3）2、-ＮＨＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2、-ＮＨＣＨ（ＣＨ2ＣＨ3）2、-ＮＨ（ＣＨ2）Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、-ＮＨ（ＣＨ2）3ＣＨ3、-ＮＨＣＨ（ＣＨ3）3、-ＮＨ（ＣＨ2）3ＯＨ、-ＮＨ-シクロプロピルメチル、-ＮＨ（ＣＨ2）3ＳＣＨ3、-ＮＨ（ＣＨ2）2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、-ＮＨ（ＣＨ2）2ＯＣＨ（ＣＨ3）2、-ＮＨ（ＣＨ2）2ＯＣＨ3、-ＮＨ（ＣＨ2）2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、-ＮＨ（ＣＨ2）2Ｎ（ＣＨ3）2、および
【化２７】
からなる群から選択される、請求項６７に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ2が、各々前記１〜３個の置換基で置換されている、置換（Ｃ1-6）アルキルまたは（Ｃ1-6）アルケニルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項７６】
各々の前記１〜３個の置換基が、各々置換されていないか、またはさらに置換されている、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から独立して選択される、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７７】
各々の前記１〜３個の置換基が、各々置換されていないか、またはハロ、（Ｃ1-6）アルキル、および（Ｃ1-6）アルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されている、（Ｃ1-6）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル、（Ｃ4-6）アリール、およびヘテロ（Ｃ1-5）アリールからなる群から独立して選択される、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ2が、
【化２８】
からなる群から選択される、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ2が、式-ＳＲ15からなるチオであり、式中、Ｒ15が、各々置換されていないか、または置換されている、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項５２に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ2が、式-ＯＲ16からなるオキシであり、式中、Ｒ16が、各々置換されていないか、またはさらに置換されている、カルボニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項５２に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ16が、-（ＣＨ2）2Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、メチル、ｎ-ブチル、およびフェニルからなる群から選択される、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ2が、-Ｏ（ＣＨ2）3ＣＨ3、ＯＣＨ3、およびフェノキシからなる群から選択される、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ2が、
【化２９】
からなる群から選択される、請求項５２に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ2が、
【化３０】
からなる群から選択される、請求項５２に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ2が非置換フェニルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ2が非置換モルホリニルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ3が、各々置換されていないか、または１〜２個の置換基で置換されている、水素、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、アミノ、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキルからなる群から選択され、前記１〜２個の置換基が、ヒドロキシル、ハロ、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ3-6）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル、フェニル、およびヘテロ（Ｃ1-5）アリールからなる群から各々独立して選択される、請求項１〜８６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ3が、各々置換されていないか、または前記１〜２個の置換基で置換されている、水素、ヒドロキシル、アミノ、チオ、オキシ、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキル、（Ｃ1-6）シクロアルキル、および（Ｃ1-6）アルコキシからなる群から選択される、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｒ3が、各々置換されていないか、または前記１〜２個の置換基で置換されている、水素、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、２，２，２-トリフルオロエチル、シクロプロピル、およびメトキシからなる群から選択される、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ3が水素である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ3がメチルである、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９２】
式ＩＩＩからなる化合物および薬学的に許容されるその塩。
【化３１】
［式中、Ｒ3は、各々置換されていないか、またはヒドロキシル、ハロ、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ3-6）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル、フェニル、およびヘテロ（Ｃ1-5）アリールからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換されている、水素、ヒドロキシル、アミノ、チオ、オキシ、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキル、（Ｃ1-6）シクロアルキル、および（Ｃ1-6）アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ4は、各々置換されていないか、または各々置換されていないかもしくはさらに置換されている、ヒドロキシル、クロロ、フルオロ、（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ1-3）アルコキシ、フェニル、ピリジル、およびヘテロビシクロアリールからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキル、（Ｃ1-6）アルケニル、（Ｃ4-6）アリール（Ｃ1-6）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）アリール（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ3-6）シクロアルキル（Ｃ1-6）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ4-6）アリール、（Ｃ1-5）ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリール、（Ｃ3-6）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ９−１２）ビシクロアルキルからなる群から選択される。］
【請求項９３】
Ｒ4が、各々置換されていないか、またはフラニル、メチルチオ、フルオロ、シクロヘキシル、シクロペンチル、フェニル、４-フルオロフェニル、メトキシ、メチル、ヒドロキシル、アセチル、-Ｎ（ＣＨ3）2、-Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、-Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、ヒドロキシル、フルオロ、メチルチオ、-Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、および
【化３２】
からなる群から各々独立して選択される前記１〜３個の置換基で置換されている、トリフルオロメチル、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ-ブチル、ｎ-ヘキシル、エテニル、フェノキシメチル、メトキシ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、-（ＣＨ2）3Ｎ（ＣＨ3）2、-（ＣＨ2）5（ＣＨ3）、ヒドロキシル、-（ＣＨ2）3ＣＨ2＝ＣＨ2、-（ＣＨ2）2ＯＣＨ3、-Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、-Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、-（ＣＨ2）2Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、-（ＣＨ2）2Ｓ（ＣＨ3）、-ＣＨ2ＣＦ3、-ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）3からなる群から選択される、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ4が、各々置換されていないか、または１〜３個の置換基で置換されている
【化３３】
からなる群から選択され、式中、Ｒが、水素であるか、または−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ3）3、フェニル、シアノ、フルオロ、-Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、メチル、ｔｅｒｔ-ブチル、ヒドロキシル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ニトロ、ジメチルアミノ、-ＣＨ2Ｐ（Ｏ）（ＯＣＨ2ＣＨ3）2、-ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、-ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ3）3、-Ｃ（ＣＨ3）（＝ＮＯＨ）、-Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ3）2、-Ｃ（ＣＨ2ＯＨ）（ＣＨ3）2、-ＯＣ（ＣＨ3）3、-ＳＣＦ3、-ＣＦ3、-Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ3）3、-ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＦ3、-ＯＣＨＦ2、-Ｃ（ＣＨ3）＝ＮＨＯＨ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3、および
【化３４】
からなる群から独立して選択される前記１〜３個の置換基のうちの１つである、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ4が、
【化３５】
からなる群から選択される、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ4が、
【化３６】
からなる群から選択される、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ3が、各々置換されていないか、または前記１〜２個の置換基で置換されている、水素、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、２，２，２-トリフルオロエチル、シクロプロピル、およびメトキシからなる群から選択される、請求項９２〜９６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒ3が水素である、請求項９２〜９６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ3がメチルである、請求項９２〜９６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１００】
式ＩＶからなる化合物および薬学的に許容されるその塩。
【化３７】
［式中、ｔは、０、１、２、または３であり、
Ｒ3は、各々置換されていないか、またはヒドロキシル、ハロ、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ3-6）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル、フェニル、およびヘテロ（Ｃ1-5）アリールからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換されている、水素、ヒドロキシル、アミノ、チオ、オキシ、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキル、（Ｃ1-6）シクロアルキル、および（Ｃ1-6）アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ4は、各々置換されていないか、または各々置換されていないかもしくはさらに置換されている、ヒドロキシル、クロロ、フルオロ、（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ1-3）アルコキシ、フェニル、ピリジル、およびヘテロビシクロアリールからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキル、（Ｃ1-6）アルケニル、（Ｃ4-6）アリール（Ｃ1-6）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）アリール（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ3-6）シクロアルキル（Ｃ1-6）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル（Ｃ1-6）アルキル、Ｃ4-6）アリール、（Ｃ1-5）ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリール、（Ｃ3-6）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキルからなる群から選択され、
各Ｒ30は、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、オキソ、オキシ、（Ｃ1-6）アルコキシル、（Ｃ4-6）アリールオキシ、（Ｃ4-6）アリール（Ｃ1-6）アルキルオキシ、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-6）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ1-6）アルキル、シアノアルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキルオキシ、（Ｃ4-6）アリール（Ｃ1-6）アルキルオキシ、チオ、（Ｃ1-6）アルキルチオ、アミノ、スルホニルアミノ、（Ｃ1-6）アルキルアミノ、（Ｃ1-6）アルキルスルホニルアミノ、アミド、アリールおよびアリール（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）アルキルカルボニル、（Ｃ1-6）アルキルオキシカルボニル、カルボキサミド、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、およびスルホニル、（Ｃ1-6）アルキルスルホニルからなる群から独立して選択される。］
【請求項１０１】
Ｒ4が、
【化３８】
からなる群から選択される、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ4が、
【化３９】
からなる群から選択される、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ4が、
【化４０】
からなる群から選択される、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０４】
各Ｒ30が、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、フルオロ、クロロ、メチル、シアノメチル、-ＣＨ2ＯＣＨ3、イソブチル、-ＣＦ3、-ＣＨ2ＯＨ、-（ＣＨ2）2ＯＨ、-（ＣＨ2）3ＯＨ、-ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＯＨ、-ＯＣＦ3、イソプロピルオキシ、-ＯＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ベンズルオキシ、-ＯＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3、-ＯＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2、-ＯＣＨ2ＣＨ2モルホリニル、-ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、-Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、-Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、-ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、-ＮＨＳ（Ｏ）2ＣＨ3、-Ｎ（ＣＨ3）2、-ＳＣＨ3、-Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、およびフェニルからなる群から独立して選択される、請求項１００〜１０３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ30が、ヒドロキシル、-ＣＨ2ＯＨ、-（ＣＨ2）2ＯＨ、-（ＣＨ2）3ＯＨ、-ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＯＨ、および-ＯＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＨからなる群から選択される、請求項１００〜１０３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０６】
ｔが０である、請求項１００〜１０３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｒ3が、各々置換されていないか、または前記１〜２個の置換基で置換されている水素、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、２，２，２-トリフルオロエチル、シクロプロピル、およびメトキシからなる群から選択される、請求項１００〜１０６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒ3が水素である、請求項１００〜１０６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｒ3がメチルである、請求項１００〜１０６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１０】
式Ｖからなる化合物および薬学的に許容されるその塩。
【化４１】
［式中、Ｒ2は、各々置換されていないか、または１〜３個の置換基で置換されている、アミノ、オキシ、チオ、ハロ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アルケニル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択され、
各々の前記１〜３個の置換基は、各々置換されていないか、またはさらに置換されている、ヒドロキシル、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、（Ｃ1-6）アルキルチオ、オキシ、アリールアルキルオキシ、オキソ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、（Ｃ1-6）アルキルカルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、アミド、カルボキサミド、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、アセチルアミノ（要定義）、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、（Ｃ1-6）アルキルスルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、（Ｃ1-10）オキサアルキル、（Ｃ1-10）オキソアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から独立して選択され、
Ｒ3は、各々置換されていないか、またはヒドロキシル、ハロ、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ3-6）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル、フェニル、およびヘテロ（Ｃ1-5）アリールからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換されている、水素、ヒドロキシル、アミノ、チオ、オキシ、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキル、（Ｃ1-6）シクロアルキル、および（Ｃ1-6）アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ21は、-（ＣＨ2）nＯＨ、-Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、シアノ、-（ＣＨ2）nＮＨ2、-（ＣＨ2）nＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＯＣＨ3、-（Ｃ1-4）アルキル、ハロ（Ｃ1-4）アルキル、-（ＣＨ2）nＣＮ、-（ＣＨ2）nＣＯＮＨ2、-（ＣＨ2）nアリール、-（ＣＨ2）nヘテロアリール、-Ｏ（ＣＨ2）nアリール、-Ｏ（ＣＨ2）nヘテロアリール、および-Ｏ（ＣＨ2）nＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2ＯＨ（式中、ｎは、０、１、２、３、または４である）からなる群から選択される。］
【請求項１１１】
Ｒ21が、シアノ、ヒドロキシル、メチル、ペルフルロルメチル、ヒドロキシルメチル、-ＣＨ2ＮＨ2、-（ＣＨ2）ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、-Ｏ（ＣＨ2）nヘテロアリール（式中、ｎは１または２である）、および−ＯＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2ＯＨからなる群から選択される、請求項１１０に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｒ21がＯＨである、請求項１１０に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｒ21がメチルである、請求項１１０に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｒ2が、
【化４２】
からなる群から選択される、請求項１１０〜１１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｒ2が、
【化４３】
からなる群から選択される、請求項１１０〜１１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ2が非置換モルホリニルである、請求項１１０〜１１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１７】
Ｒ2が非置換フェニルである、請求項１１０〜１１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｒ3が、各々置換されていないか、または前記１〜２個の置換基で置換されている、水素、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキル、（Ｃ1-6）シクロアルキル、および（Ｃ1-6）アルコキシからなる群から選択される、請求項１１０〜１１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１９】
Ｒ3が、各々置換されていないか、または前記１〜２個の置換基で置換されている水素、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、２，２，２-トリフルオロエチル、シクロプロピル、およびメトキシからなる群から選択される、請求項１１０〜１１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｒ3が水素である、請求項１１０〜１１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２１】
Ｒ3がメチルである、請求項１１０〜１１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２２】
以下からなる群から選択される化合物：
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-（ヒドロキシメチル）フェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（チオフェン-２-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（チオフェン-２-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-フルオロ-３-（ヒドロキシメチル）フェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-（ヒドロキシメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３-（ヒドロキシメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３-（ヒドロキシメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（１，１，１-トリフルオロ-２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-（メチルスルホニル）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-メトキシフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-（２-ヒドロキシエチル）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-（３-ヒドロキシプロピル）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３-アセチルフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（６-メトキシピリジン-３-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（６-アセトアミドピリジン-３-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-メトキシフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-（メチルスルホンアミド）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（フラン-３-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-メトキシフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-ｐ-トリルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３-（シアノメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-カルバモイルフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-（メチルチオ）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３-アセトアミドフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
エチル２-（３-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）フェノキシ）アセテート；
２-（３-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）フェノキシ）酢酸；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-（メトキシメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-（ヒドロキシメチル）フェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-（メトキシメチル）フェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-［７-（４-フルオロフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル］ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-［７-（４-ｔｅｒｔ-ブチルフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル］ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-｛７-［３-（シアノメチル）フェニル］ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル｝ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（フラン-３-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-ｐ-トリルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-シアノフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３，５-ジメチルフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-クロロフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２-クロロフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-カルバモイルフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-（メチルチオ）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（ベンゾ［ｂ］チオフェン-２-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２，４-ジメトキシフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-（トリフルオロメトキシ）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-ｏ-トリルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２-（ヒドロキシメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（２-アセトアミドフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
Ｎ-（７-（ビフェニル-２-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２-（メチルスルホンアミド）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２-メトキシピリジン-３-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（ナフタレン-２-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-ニトロフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-ニトロフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３，４-ジフルオロフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-ｓｅｃ-ブチルフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（イソキノリン-４-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-イソブチル３-ニトロフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２-ホルミルフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-（メチルスルホンアミド）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（１-ベンジル-１Ｈ-ピラゾール４-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
Ｎ-（７-（３，４-ジヒドロイソキノリン-２（１Ｈ）-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド、トリフルオロアセテート塩；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３，４-ジヒドロイソキノリン-２（１Ｈ）-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｓ）-Ｎ-（７-（２-（ヒドロキシメチル）ピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｒ）-Ｎ-（７-（２-（ヒドロキシメチル）ピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
（Ｒ）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-ヒドロキシピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｓ）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-ヒドロキシピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-（２-ヒドロキシエチル）ピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-ヒドロキシピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（２-（２-ヒドロキシエチル）ピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；および
（Ｓ）-４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-ヒドロキシピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド。
【請求項１２３】
以下からなる群から選択される化合物：
（Ｒ）-Ｎ-（７-（３-ヒドロキシピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
（Ｒ）-４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-ヒドロキシピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｓ）-Ｎ-（７-（３-ヒドロキシピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（６，７-ジヒドロ-１Ｈ-ピラゾロ［４，３-ｃ］ピリジン-５（４Ｈ）-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（２-メチルピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-メチルピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-メチルピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｒ）-１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-３-カルボキサミド；
（Ｒ）-１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-３-カルボン酸；
（Ｓ）-１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-３-カルボキサミド；
（Ｓ）-１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-３-カルボン酸；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（ピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（シクロプロピルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-オキソ-３，４，７，８-テートラヒドロピリド［４，３-ｄ］ピリミジン-６（５Ｈ）-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-（メチルスルホニル）ピペラジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（５，６-ジヒドロ-［１，２，４］トリアゾロ［４，３-ａ］ピラジン-７（８Ｈ）-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
（Ｓ）-１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピロリジン-２-カルボキサミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（５-オキソ-１，４-ジアゼパン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（ピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｓ）-４-（１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（２-（ヒドロキシメチル）ピロリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｒ）-エチル１-（５-（４-（１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル）ベンズアミド）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-３-カルボキシレート；
４-（１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-ヒドロキシアゼチジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-オキソ-３，４，７，８-テートラヒドロピリド［４，３-ｄ］ピリミジン-６（５Ｈ）-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｒ）-４-（１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-ヒドロキシピロリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-（２-ヒドロキシエチル）ピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（ピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
１-（５-（４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-３-カルボキサミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２-（２-ヒドロキシエチル）ピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（オクタヒドロイソキノリン-２（１Ｈ）-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-ヒドロキシ-４-フェニルピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-メチルピペラジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-フェネチルピペラジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（６，７-ジヒドロ-２Ｈ-ピラゾロ［４，３-ｃ］ピリジン-５（４Ｈ）-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｓ）-４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２-（ヒドロキシメチル）ピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-ヒドロキシピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-ヒドロキシピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
１-（５-（４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-４-カルボキサミド；
Ｎ-（７-（３-アセトアミドピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-（２-ヒドロキシエチル）ピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
１-（５-（４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-３-カルボン酸；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-ヒドロキシピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｒ）-Ｎ-（７-（３-アセトアミドピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
Ｎ-（７-（１Ｈ-イミダゾール１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
Ｎ-（７-（１Ｈ-１，２，４-トリアゾール１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（６，７-ジヒドロ-１Ｈ-ピラゾロ［４，３-ｂ］ピリジン-４（５Ｈ）-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（ピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｅ）-４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２-シクロヘキシルビニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（ジメチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド、トリフルオロアセテート塩；
Ｎ-（７-（ベンジル（２-（ジメチルアミノ）エチル）アミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
４-（１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（メチル（フェネチル）アミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-［７-（シクロプロピルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル］ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-｛７-［（４-メトキシベンジル）アミノ］ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル｝ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-｛７-［（１-メチル-１-フェニルエチル）アミノ］ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル｝ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-［７-（フェニルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル］ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（イソブチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（ブチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（ｔｅｒｔ-ブチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-ヒドロキシプロピルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（シクロペンチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（フラン-２-イルメチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（２-アセトアミドエチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２-イソプロピルエチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-（メチルチオ）プロピルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（ベンジルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（シクロヘキシルメチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（フェネチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３-アミノ-３-オキソプロピルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-フルオロベンジルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２，３-ジヒドロ-１Ｈ-イデン-２-イルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-ヒドロキシフェネチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２-フェノキシエチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-（２-オキソピロリジン-１-イル）プロピルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；および
Ｎ-（７-（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソ-ル-５-イルメチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド。
【請求項１２４】
以下からなる群から選択される化合物：
Ｎ-（７-（２-（１Ｈ-インド-ル-３-イル）エチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３，４-ジメトキシフェネチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（４-スルファモイルベンジルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３，５-ビス（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２-メトキシエチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（ペンタン-３-イルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（２-アミノ-２-オキソエチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（３-メチルベンジルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２-（ジメチルアミノ）エチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（ピリジン-３-イルメチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２-（ピリジン-２-イル）エチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（（５-メチルピラジン-２-イル）メチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３-（１Ｈ-イミダゾール１-イル）プロピルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
Ｎ-（７-（２-（１Ｈ-イミダゾール５-イル）エチルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
（Ｓ）-メチル２-（５-（４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イルアミノ）-３-（１Ｈ-イミダゾール５-イル）プロパノエート；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２-ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（ピリジン-２-イルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（ピリジン-３-イルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（ピリミジン-２-イルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（ピリミジン-２-イルアミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
２-メチル-７-ｐ-トリルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-アミン；
（３-（５-アミノ-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）フェニル）メタノール；
７-ｐ-トリルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-アミン；
７-（チオフェン-２-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-アミン；
７-（５-メチルチオフェン-２-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-アミン；
Ｎ-（５-（５-アミノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピリジン-２-イル）アセトアミド；
（３-（５-アミノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）フェニル）メタノール；
Ｎ-（７-（３-（ベンジルオキシ）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（２，３-ジヒドロベンゾフラン-５-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-メトキシフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｅ）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-スチリルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（チオフェン-３-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３-ヒドロキシアゼチジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（２-メチルピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３-フルオロピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-オキソピペラジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-オキソピペラジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-メチル-４-オキソピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３，３-ジメチルピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-ホルミルピペラジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
（Ｓ）-Ｎ-（７-（３-（ジメチルアミノ）ピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
（Ｒ）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（２-（メトキシメチル）ピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｒ）-Ｎ-（７-（３-（ジメチルアミノ）ピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（２，５-ジメチルピペラジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-メチル-１，４-ジアゼパン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（２，６-ジメチルモルホリノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３-（ヒドロキシメチル）ピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-（ヒドロキシメチル）ピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-メトキシピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｒ）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-ヒドロキシピロリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（ピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソ-ル-４-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-オキソ-３，４，７，８-テートラヒドロピリド［４，３-ｄ］ピリミジン-６（５Ｈ）-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-チオモルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-［５-（｛［４-（１-ヒドロキシ-１-メチルエチル）フェニル］カルボニル｝アミノ）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル］チオモルホリン-１-イウム-１-オレート；
Ｎ-［７-（１，１-ジオキシドチオモルホリン-４-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル］-４-（１-ヒドロキシ-１-メチルエチル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-（エチルスルホニル）ピペラジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-（ヒドロキシメチル）ピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-（ヒドロキシメチル）ピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（２-メチル-７-（４-オキソ-３，４，７，８-テートラヒドロピリド［４，３-ｄ］ピリミジン-６（５Ｈ）-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-６-（トリフルオロメチル）ニコチンアミド）；
Ｎ-（２-シクロプロピル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（２-シクロプロピル-７-（３-（ヒドロキシメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（２-シクロプロピル-７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（２-シクロプロピル-７-（４-ヒドロキシピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
メチル ４-（７-クロロ-２-（トリフルオロメチル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イルカルバモイル）ベンゾエート；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；および
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-メトキシフェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-モルホリノ-２-（トリフルオロメチル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-（メトキシメチル）ピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（２，３-ジヒドロベンゾフラン-５-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；および
メチル ４-（７-フェニル-２-（トリフルオロメチル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イルカルバモイル）ベンゾエート。
【請求項１２５】
以下からなる群から選択される化合物：
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-（メトキシメチル）ピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-４-カルボン酸；
Ｎ-（２-エチル-７-（４-メトキシフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（２-エチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-フェニル-２-（トリフルオロメチル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（２-エチル-７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソ-ル-５-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-（１-ヒドロキシ-２-メチルプロピル）ピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-ホルミル-１，４-ジアゼパン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-アセチル-１，４-ジアゼパン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-ヒドロキシピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-アセチル-１，４-ジアゼパン-１-イル）-２-エチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
メチル１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-４-カルボキシレート；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-メトキシフェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-（１-ヒドロキシ-２-メチルプロピル）ピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（１-オキソ-２，８-ジアザスピロ［４．５］デカン-８-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-（ピロリジン-１-カルボニル）ピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソ-ル-５-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-４-カルボン酸；
メチル１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-４-カルボキシレート；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-（フェニルチオ）ピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-（フェニルスルホニル）ピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-（フェニルスルホニル）ピペラジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-（Ｎ，Ｎ-ジメチルスルファモイル）ピペラジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-（プロピルスルホニル）ピペラジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-（メチルスルホニル）-１，４-ジアゼパン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（１，２，３，４-テートラヒドロイソキノリン-７-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド、トリフルオロアセテート塩；
１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-４-カルボキサミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-メチルピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（１，４-オキサゼパン-４-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-ホルミル-１，４-ジアゼパン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-アセチル-１，４-ジアゼパン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
（Ｓ）-Ｎ-（７-（２-（ヒドロキシメチル）ピロリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-エチル-１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-４-カルボキサミド；
１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）-Ｎ-メチルピペリジン-４-カルボキサミド；
１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）-Ｎ，Ｎ-ジメチルピペリジン-４-カルボキサミド；
Ｎ-（７-（２，２-ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソ-ル-４-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４，４-ジフルオロピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-（トリフルオロメチル）ピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（１，２，３，４-テートラヒドロイソキノリン-７-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）-Ｎ-メチルピペリジン-４-カルボキサミド；
１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）-Ｎ-イソプロピルピペリジン-４-カルボキサミド；
（Ｒ）-１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）-Ｎ-メチルピペリジン-３-カルボキサミド；
（Ｒ）-１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）-Ｎ-メチルピペリジン-３-カルボキサミド；
Ｒ）-１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）-Ｎ，Ｎ-ジメチルピペリジン-３-カルボキサミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-フェノキシピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｒ）-１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）-Ｎ-イソプロピルピペリジン-３-カルボキサミド；
Ｎ-（７-（３-フルオロピロリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-（２-ヒドロキシエチル）ピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（２，３-ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン-６-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（６-オキソ-１，６-ジヒドロピリジン-３-イル）ベンズアミド；
（Ｅ）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-スチリルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｅ）-Ｎ-（７-（４-フルオロスチリル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
（Ｅ）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（３-メトキシスチリル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-アセトアミドピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
（Ｒ）-Ｎ-エチル-１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-３-カルボキサミド；
Ｎ-（７-（４-クロロフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-フルオロフェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（フラン-３-イル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
メチル１-（４-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イルカルバモイル）フェニル）シクロプロパンカルボキシレート；
Ｎ-（７-ブトキシピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
メチル１-（４-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イルカルバモイル）フェニル）シクロプロパンカルボキシレート；
１-（４-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イルカルバモイル）フェニル）シクロプロパンカルボン酸；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-メトキシピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（５，６-ジヒドロ-［１，２，４］トリアゾロ［４，３-ａ］ピラジン-７（８Ｈ）-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３，４-ジメトキシフェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３，４-ジヒドロ-２Ｈ-ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン-７-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（２，２-ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソ-ル-５-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-（２-ヒドロキシエチル）ピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ-（７-（ベンゾ［ｂ］チオフェン-５-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-メチル-３，４-ジヒドロ-２Ｈ-ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン-７-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-イソプロピルフェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
（Ｓ）-Ｎ-（７-（３-アセトアミドピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
（Ｒ）-Ｎ-（７-（３-アセトアミドピロリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；および
Ｎ-（７-（（Ｓ）-３-フルオロピロリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-フェニルシクロプロパンカルボキサミド。
【請求項１２６】
以下からなる群から選択される化合物：
Ｎ-（７-（（Ｒ）-３-フルオロピロリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ-（７-（４-メトキシフェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
（Ｓ）-１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）-Ｎ-メチルピペリジン-３-カルボキサミド；
（Ｓ）-Ｎ-（７-（３-アセトアミドピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
（Ｓ）-Ｎ-（７-（３-アミノピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド、トリフルオロアセテート塩；
（Ｒ）-Ｎ-（７-（３-アセトアミドピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-クロロフェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-フルオロ-３-メトキシフェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
（Ｒ）-Ｎ-（７-（３-アミノピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド、トリフルオロアセテート塩；
５-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ピコリンアミド；
Ｎ-（７-（５-クロロチオフェン-２-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-アセトアミドピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ-（７-（３-フルオロ-４-メトキシフェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３-クロロ-４-メトキシフェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
６-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ニコチンアミド；
６-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ニコチンアミド；
（Ｒ）-１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）-Ｎ-メチルピペリジン-３-カルボキサミド；
Ｎ-（７-（４-クロロ-３-メチルフェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３-クロロ-４-ヒドロキシフェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-（２-（ジメチルアミノ）エトキシ）フェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-（２-モルホリノエトキシ）フェニル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-（２-メトキシエトキシ）フェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-プロピオンアミドピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-ウレイドピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-（２-アミノ-２-オキソエチル）ピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（ベンゾフラン-５-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（３-（ジメチルアミノ）フェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（６-ヒドロキシピリジン-３-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（６-メトキシピリジン-３-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
３，３-ジメチルＮ-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２，３-ジヒドロベンゾフラン-６-カルボキサミド；
Ｎ-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-（ピリジン-４-イル）シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ-（７-（４-（シクロプロパンカルボキサミド）ピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-シアノプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（１-アミノ-２-メチルプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
２-（２-メチル-２-（４-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イルカルバモイル）フェニル）プロピルアミノ）-２-オキソ酢酸；
Ｎ-（７-（４-アセトアミドピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-（ピリジン-４-イル）シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ-（２-メチル-７-（４-ウレイドピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-（ピリジン-４-イル）シクロプロパンカルボキサミド；
６-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（４-メトキシフェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ニコチンアミド、トリフルオロアセテート塩；
Ｎ-（７-（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソ-ル-５-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-６-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ニコチンアミド、トリフルオロアセテート塩；
Ｎ-（７-（２，３-ジヒドロベンゾフラン-５-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-６-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ニコチンアミド、トリフルオロアセテート塩；
Ｎ-（７-（４-アセトアミドピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-６-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ニコチンアミド、トリフルオロアセテート塩；
６-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-ウレイドピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ニコチンアミド、トリフルオロアセテート塩；
Ｎ-（７-（４-（２-アミノ-２-オキソエチル）ピペラジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド、トリフルオロアセテート塩；
Ｎ-（７-（４-（２-アミノ-２-オキソエチル）ピペラジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド、トリフルオロアセテート塩；
メチル３-メチル-３-（４-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イルカルバモイル）フェニル）ブタノエート；
（１Ｓ，２Ｓ）-Ｎ-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
（１Ｒ，２Ｒ）-Ｎ-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
（１Ｒ，２Ｓ）-Ｎ-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ-（７-（４-クロロ-３-メトキシフェニル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（２-メチル-７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
Ｎ-（２-ヒドロキシエチル）-１-（５-（４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-７-イル）ピペリジン-３-カルボキサミド；
Ｎ-（７-（６-エトキシピリジン-３-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）-Ｎ-（７-（６-イソプロポキシピリジン-３-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（６-（シクロプロピルメトキシ）ピリジン-３-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（２-ヒドロキシプロパン-２-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（トリフルオロメチルチオ）ベンズアミド；
（１Ｒ，２Ｒ）-Ｎ-（７-（４-アセトアミドピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
（１Ｒ，２Ｒ）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-ウレイドピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
（１Ｓ，２Ｓ）-Ｎ-（７-（４-アセトアミドピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
２-（４-フルオロフェニル）-Ｎ-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）シクロプロパンカルボキサミド；
ｃｉｓ-２-（４-フルオロフェニル）-Ｎ-（２-メチル-７-フェニルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ-（７-（４-アセトアミドピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-（４-フルオロフェニル）シクロプロパンカルボキサミド；
２-（４-フルオロフェニル）-Ｎ-（２-メチル-７-（４-ウレイドピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ-（２-メチル-７-（４-ウレイドピペリジン-１-イル）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-（２-アミノ-２-オキソエチル）ピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（４-アセトアミドピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；および
Ｎ-（７-（４-アセトアミドピペリジン-１-イル）-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-（ピリジン-４-イル）シクロプロパンカルボキサミド。
【請求項１２７】
以下からなる群から選択される化合物：
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）イソブチルアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）シクロペンタンカルボキサミド；
３-（メチルチオ）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）プロパンアミド；
３，３，３-トリフルオロ-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）プロパンアミド；
（Ｅ）-３-（フラン-２-イル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）アクリルアミド；
２-シクロヘキシル-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）アセトアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）シンナムアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-３-フェニルプロパンアミド；
２-（４-フルオロフェニル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）アセトアミド；
Ｎ-（２-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イルアミノ）-２-オキソエチル）ベンズアミド；
３-（１Ｈ-インド-ル-３-イル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）プロパンアミド；
Ｎ-（３-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イルアミノ）-３-オキソプロピル）ベンズアミド；
３-（３，４-ジメトキシフェニル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）プロパンアミド；
２-（ビフェニル-４-イル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）アセトアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２，２-ジフェニルアセトアミド；
ｔｅｒｔ-ブチル４-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イルカルバモイル）ピペリジン-１-カルボキシレート；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）シクロブタンカルボキサミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ピバルアミド；
３-メトキシＮ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）プロパンアミド；
２-ヒドロキシ-２-メチル-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）プロパンアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-オキソペンタンアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ヘプタンアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-フェノキシアセトアミド；
ｔｒａｎｓ-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
（Ｅ）-３-（４-ヒドロキシフェニル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）アクリルアミド；
（Ｅ）-３-（３，４-ジメトキシフェニル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）アクリルアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-３-（４-（トリフルオロメチル）フェニル）プロパンアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ヘックス-５-エンアミド；
４-シアノ-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
２，４-ジフルオロ-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-１Ｈ-インド-ル-２-カルボキサミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-１Ｈ-インド-ル-６-カルボキサミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-１-ナフタミド；
メチル ４-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イルカルバモイル）ベンゾエート；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ビフェニル-４-カルボキサミド；
２，４-ジメチルＮ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
１-ヒドロキシ-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-ナフタミド；
４-メチル-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
３-メチル-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
２-メトキシＮ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２-ナフタミド；
４-ブロモ-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-１Ｈ-イミダゾール-４-カルボキサミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ニコチンアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ピコリンアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ピラジン-２-カルボキサミド；
（Ｅ）-３-（１Ｈ-イミダゾール４-イル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）アクリルアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-３-（ピリジン-３-イル）プロパンアミド；
４-（ジメチルアミノ）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ブタンアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）キノリン-２-カルボキサミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）イソキノリン-１-カルボキサミド；
１-（３-ブロモフェニル）-３，５-ジメチルＮ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-１Ｈ-ピラゾール-４-カルボキサミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-１-（（３-オキソ-３，４-ジヒドロ-２Ｈ-ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン-８-イル）メチル）ピペリジン-３-カルボキサミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-３-（ピリジン-２-イルアミノ）プロパンアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-３-（３-スルファモイルフェニルアミノ）プロパンアミド；
ジエチル４-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イルカルバモイル）ベンジルホスフエート；
ｔｅｒｔ-ブチル４-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イルカルバモイル）ベンジルカルバメート；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（チオフェン-２-イル）ベンズアミド；
４-（５-メチル-１Ｈ-テートラゾール１-イル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（オキサゾール５-イル）ベンズアミド；
４-モルホリノ-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（１Ｈ-イミダゾール１-イル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（３-オキソ-３，４-ジヒドロ-２Ｈ-１，４-チアジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（３-（トリフルオロメチル）-１Ｈ-ピラゾール１-イル）ベンズアミド；
２，２-ジフルオロ-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソ-ル-４-カルボキサミド；
４-（２-メチルチアゾール４-イル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ，２-ジメチルＮ-（４-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イルカルバモイル）フェニル）ベンズアミド；
４-（（２，４-ジオキソチアゾリジン-５-イル）メチル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
３-（１Ｈ-ベンゾ［ｄ］イミダゾール２-イル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
７-メトキシ２，２-ジメチルＮ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-２，３-ジヒドロベンゾフラン-４-カルボキサミド；
４-（５-メチル-１，２，４-オキサジアゾール３-イル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-（１，２，３-チアジアゾール４-イル）ベンズアミド；
（Ｅ）-４-（１-（ヒドロキシイミノ）エチル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（フラン-２-イル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-（フラン-３-イル）-Ｎ-（７-モルホリノピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（１-オキソ-チオモルホリノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（メチル（１，１-ジオキソ（テートラヒドロ-チオピラン-４-イル））アミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（メチル（２-（メチルスルホニル）エチル）アミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；
Ｎ-（７-（（２-（Ｎ-アセチルスルファモイル）エチル）（メチル）アミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）-４-ｔｅｒｔ-ブチルベンズアミド；
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（メチル（２-（メチルスルホンアミド）エチル）アミノ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド；および
４-ｔｅｒｔ-ブチル-Ｎ-（７-（２-（メチルスルホニル）エトキシ）ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-イル）ベンズアミド。
【請求項１２８】
前記化合物が、薬学的に許容される塩の形態である、請求項１〜１２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２９】
前記化合物が、立体異性体の混合物中に存在する、請求項１〜１２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３０】
前記化合物が、単一の立体異性体を含む、請求項１〜１２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３１】
活性成分として請求項１〜１３０のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩と、薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
【請求項１３２】
経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、経頬側（ｔｒａｎｓｂｕｃｃａｌｌｙ）、鼻腔内、リポソーム、吸入経由、膣内、眼内、局所送達経由、皮下、脂肪内、関節内、および髄腔内からなる群から選択される経路による投与に適している、請求項１３１に記載の薬学的組成物。
【請求項１３３】
請求項１〜１２７のいずれか一項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、疾患状態の治療法。
【請求項１３４】
前記疾患状態が、代謝性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、自己免疫性疾患、破壊性骨障害、感染性疾患、誘導性の炎症促進性タンパク質によって仲介される疾患および状態、脳卒中における再灌流／虚血、心肥大、呼吸器疾患、心臓発作、心筋虚血、臓器低酸素症、血管過形成、心肥大、肝虚血、肝疾患、鬱血性心不全、病的免疫応答、トロンビン誘導性の血小板凝集、消化器疾患、血液疾患、ならびに泌尿器疾患からなる群から選択される、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３５】
前記疾患状態が、糖尿病、２型糖尿病、糖尿病性脂質異常症、耐糖能異常（ＩＧＴ）、空腹時血糖異常（ＩＦＧ）、代謝性アシドーシス、ケトーシス、食欲調節、肥満、および糖尿病関連の合併症（糖尿病性神経障害、糖尿病性網膜症を含む）、炎症性腸疾患、クローン病、化学療法誘発性の腸炎、口腔粘膜炎、短腸症候群、腎疾患、高脂血症、動脈硬化症；高血圧症；心筋梗塞、狭心症、脳梗塞、脳出血、ならびにメタボリックシンドロームからなる群から選択される、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３６】
前記疾患状態が、急性膵炎、慢性膵炎、喘息、アレルギー、慢性閉塞性肺疾患、成人呼吸窮迫症候群からなる群から選択される、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３７】
前記疾患状態が、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、癲癇、発作、ハンチントン病、ポリグルタミン病、外傷性損傷、虚血性および出血性脳卒中、脳虚血、または外傷性損傷、急性低酸素症、虚血、もしくはグルタミン酸神経毒性が原因で生じる神経変性疾患（アポトーシスによる神経変性疾患を含む）からなる群から選択される、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３８】
前記疾患状態が、糸球体腎炎、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、強皮症、慢性甲状腺炎、グレーブス病、自己免疫性胃炎、糖尿病、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性好中球減少症、血小板減少症、アトピー性皮膚炎、慢性活動性肝炎、重症筋無力症、多発性硬化症、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、乾癬、移植片対宿主病、多発性硬化症、またはシェーグレン症候群からなる群から選択される、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３９】
前記疾患状態が、骨粗鬆症、骨関節炎、および多発性骨髄腫関連骨障害からなる群から選択される、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１４０】
前記疾患状態が、敗血症、敗血症性ショック、および細菌性赤痢からなる群から選択される、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１４１】
前記疾患状態が、浮腫、無痛覚症、発熱、ならびに疼痛（例えば、神経筋痛、頭痛、癌性疼痛、歯痛、および関節炎痛）である、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１４２】
前記疾患状態が、脳卒中における虚血／再灌流、心臓発作、心筋虚血、臓器低酸素症、血管過形成、心肥大、肝虚血、肝疾患、鬱血性心不全、病的免疫応答（例えば、Ｔ細胞の活性化が原因で生じるもの）、およびトロンビン誘導性の血小板凝集からなる群から選択される、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１４３】
式Ａ
【化４４】
の化合物を、式Ｂ
【化４５】
の反応生成物を生成する条件下で、式Ｒ2Ｂ（ＯＨ）2の化合物とカップリングさせることを含み、
式中、Ｒ2が、各々置換されていないか、または１〜３個の置換基で置換されている、アミノ、オキシ、チオ、ハロ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アルケニル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択され、
各々の前記１〜３個の置換基が、各々置換されていないか、またはさらに置換されている、ヒドロキシル、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、チオ、（Ｃ1-6）アルキルチオ、オキシ、アリールアルキルオキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、アミノカルボニルオキシ、カルボニル、（Ｃ1-6）アルキルカルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、アミド、カルボキサミド、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、メチルカルボニルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、（Ｃ1-6）アルキルスルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、（Ｃ1-10）オキサアルキル、（Ｃ1-10）オキソアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から独立して選択され、
Ｒ3が、各々置換されていないか、またはヒドロキシル、ハロ、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ3-6）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル、フェニル、およびヘテロ（Ｃ1-5）アリールからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換されている、水素、ヒドロキシル、アミノ、チオ、オキシ、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキル、（Ｃ1-6）シクロアルキル、および（Ｃ1-6）アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ4が、各々置換されていないか、または１〜３個の置換基で置換されている、オキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択され、
各々の前記１〜３個の置換基が、各々置換されていないか、またはさらに置換されている、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、メルカプト、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、（Ｃ1-10）アルキルオキシカルボニル、（Ｃ4-12）アリールオキシカルボニル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、アミド、カルボキサミド、カルバモイル、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルファモイル、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）アザアルキル、（Ｃ1-10）オキサアルキル、（Ｃ1-10）オキソアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から独立して選択される、方法。
【請求項１４４】
Ｒ2が、
【化４６】
からなる群から選択される、請求項１４３に記載の方法。
【請求項１４５】
Ｒ2が、
【化４７】
からなる群から選択される、請求項１４３に記載の方法。
【請求項１４６】
Ｒ3が、各々置換されていないか、または前記１〜２個の置換基で置換されている、水素、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキル、および（Ｃ1-6）シクロアルキルからなる群から選択される、請求項１４３〜１４５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１４７】
Ｒ3が、水素およびメチルからなる群から選択される、請求項１４３〜１４５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１４８】
Ｒ4が、式：
【化４８】
の非置換または置換フェニルであり、
式中、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、およびＲ11が、水素、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、チオ、オキシ、シアノ、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ2-6）アルケニル、（Ｃ2-6）アルキニル、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）アルコキシ、ヒドロキシル（Ｃ1-6）アルキル、ホスホニルアルキル、メルカプト、スルフィニル、スルホニル、スルファモイル、アミノ、アミド、カルボキサミド、カルバモイル、カルボニル、オキシカルボニル、カルボニルオキシ、ヘテロ（Ｃ1-5）アリール、および（Ｃ4-6）アリールからなる群から独立して選択され、かつ各々置換されていないか、または置換されており、但し、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、およびＲ11のうちの少なくとも２つが水素である、請求項１４３〜１４７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１４９】
Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、およびＲ11が、ヒドロキシル、ニトロ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、（Ｃ1-6）アルコキシ、-ＯＣＨＦ2、-ＯＣＦ3、フラニルオキシ、（Ｃ1-6）アルキル、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、ヒドロキシル（Ｃ1-6）アルキル、-ＣＦ3、-ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ3）3、-Ｃ（ＣＨ3）（ＯＨ）ＣＦ3、ヘテロ（Ｃ1-5）アリール（Ｃ1-6）アルキル、-Ｃ（ＣＨ3）＝ＮＯＨ、-ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＦ3、-ＮＣ（Ｏ）ＣＨ3、-ＮＨＳ（Ｏ）2ＣＨ3、-Ｎ（ＣＨ3）2、-Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、-ＯＣＨ（ＣＨ3）2、-ＳＣＦ3、スルホニルピロリジニル、ヘテロ（Ｃ1-5）アリール、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル、
【化４９】
からなる群から各々独立して選択され、
式中、ｋが、１、２、３、または４であり、
Ｒ21が、-（ＣＨ2）nＯＨ、-Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、シアノ、-（ＣＨ2）nＮＨ2、-（ＣＨ2）nＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＯＣＨ3、（Ｃ1-4）アルキル、ハロ（Ｃ1-4）アルキル、-（ＣＨ2）nＣＮ、-（ＣＨ2）nＣＯＮＨ2、-（ＣＨ2）nアリール、-（ＣＨ2）nヘテロアリール、-Ｏ（ＣＨ2）nアリール、-Ｏ（ＣＨ2）nヘテロアリール、および-Ｏ（ＣＨ2）nＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2ＯＨ（ｎは、０、１、２、３、または４である）からなる群から選択される、請求項１４８に記載の方法。
【請求項１５０】
Ｒ21が、メチル、ペルフルロルメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシルメチル、シアノ、-ＣＨ2ＮＨ2、-（ＣＨ2）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-（ＣＨ2）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3および-Ｏ（ＣＨ2）nヘテロアリール（ｎは１または２である）、および-ＯＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2ＯＨからなる群から選択される、請求項１４８に記載の方法。
【請求項１５１】
Ｒ9が、水素、ｔｅｒｔ-ブチル、-ＣＦ3、-ＣＨ（ＣＨ3）（ＯＨ）ＣＦ3、-ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ3）2、-ＣＨ（ＣＨ2ＯＨ）（ＣＨ3）2、-Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、
【化５０】
および-Ｃ（ＯＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2ＯＨ）（ＣＨ3）2からなる群から独立して選択され、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ10、およびＲ11が各々水素である、請求項１４８に記載の方法。
【請求項１５２】
Ｒ9が、ｔｅｒｔ-ブチルおよび-ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ3）2からなる群から選択される、請求項１４８に記載の方法。
【請求項１５３】
Ｒ4が、
【化５１】
からなる群から選択される、請求項１４３〜１４７に記載の方法。
【請求項１５４】
Ｒ4が、
【化５２】
からなる群から選択される、請求項１４３〜１４７に記載の方法。
【請求項１５５】
式Ｄ
【化５３】
の化合物またはその互変異性体を、式Ｅ
【化５４】
の化合物を生成する条件下で変換することを含み、
式中、Ｒ3が、各々置換されていないか、またはヒドロキシル、ハロ、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ3-6）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル、フェニル、およびヘテロ（Ｃ1-5）アリールからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換されている、水素、ヒドロキシル、アミノ、チオ、オキシ、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキル、（Ｃ1-6）シクロアルキル、および（Ｃ1-6）アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ’が、ハロゲンからなる群から選択される、方法。
【請求項１５６】
Ｒ3が、各々置換されていないか、または前記１〜２個の置換基で置換されている、水素、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキル、（Ｃ1-6）シクロアルキル、および（Ｃ1-6）アルコキシからなる群から選択される、請求項１５５に記載の方法。
【請求項１５７】
Ｒ3が、各々置換されていないか、または前記１〜２個の置換基で置換されている、水素、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、２，２，２-トリフルオロエチル、シクロプロピル、およびメトキシからなる群から選択される、請求項１５５に記載の方法。
【請求項１５８】
Ｒ3が、水素およびメチルからなる群から選択される、請求項１５５に記載の方法。
【請求項１５９】
Ｒ’がクロロである、請求項１５５〜１５８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１６０】
式Ｅからなる化合物および薬学的に許容されるその塩。
【化５５】
［式中、Ｒ3は、各々置換されていないか、またはヒドロキシル、ハロ、ハロ（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ3-6）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ1-5）シクロアルキル、フェニル、およびヘテロ（Ｃ1-5）アリールからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換されている、水素、ヒドロキシル、アミノ、チオ、オキシ、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキル、（Ｃ1-6）シクロアルキル、および（Ｃ1-6）アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ’は、ハロゲンからなる群から選択される。］
【請求項１６１】
Ｒ3が、各々置換されていないか、または前記１〜２個の置換基で置換されている、水素、（Ｃ1-6）アルキル、（Ｃ1-6）ハロアルキル、（Ｃ1-6）シクロアルキル、および（Ｃ1-6）アルコキシからなる群から選択される、請求項１６０に記載の化合物。
【請求項１６２】
Ｒ3が、各々置換されていないか、または前記１〜２個の置換基で置換されている、水素、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、２，２，２-トリフルオロエチル、シクロプロピル、およびメトキシからなる群から選択される、請求項１６０に記載の化合物。
【請求項１６３】
Ｒ3が、水素およびメチルからなる群から選択される、請求項１６０に記載の化合物。
【請求項１６４】
Ｒ’がクロロである、請求項１６０〜１６３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６５】
７-クロロピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-アミン；
７-クロロ-２-メチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-アミン；
７-クロロ-２-エチルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-アミン；
７-クロロ-２-(トリフルオロメチル)ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-アミン；
７-クロロ-２-(２，２，２-トリフルオロエチル)ピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-アミン；
７-クロロ-２-メトキシピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-アミン；および
７-クロロ-２-シクロプロピルピラゾロ［１，５-ａ］ピリミジン-５-アミン
からなる群から選択される、請求項１６０に記載の化合物。
【図１】
【公表番号】特表２０１１−５１７４５８（Ｐ２０１１−５１７４５８Ａ）
【公表日】平成２３年６月９日（２０１１．６．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５０３０８２（Ｐ２０１１−５０３０８２）
【出願日】平成２１年３月３０日（２００９．３．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３８８４０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１２３９８６
【国際公開日】平成２１年１０月８日（２００９．１０．８）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年６月９日（２０１１．６．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年３月３０日（２００９．３．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３８８４０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１２３９８６
【国際公開日】平成２１年１０月８日（２００９．１０．８）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
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