グルカゴンスーパーファミリーペプチドのプロドラッグ処方であって、ジペプチドをアミド連結を介して連結することによって該グルカゴンスーパーファミリーペプチドが修飾されている、プロドラッグ処方が提供される。本明細書に開示されるこのプロドラッグは、半減期が延長されており、化学的不安定性によって駆動される非酵素的反応を通じて、生理的条件下に活性型に変換される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の一過性受容体電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターを提供する。特に、本明細書に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害の処置または予防に有用である。本明細書では、本明細書に記載の化合物の調製方法、その合成で使用する中間体、その医薬組成物、ならびにＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害を処置または予防する方法も提供する。
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【課題】筋肉および／または骨に関連する障害に対する安全かつ有効な治療方法を提供すること。
【解決手段】インビトロおよびインビボで増殖分化因子（ＧＤＦ−８）を阻害するための方法および組成物が、提供される。筋変性障害および骨変性障害を処置するための方法が、提供される。この方法はまた、健常な動物において骨量および骨密度を増加させるのに有用である。また、骨格筋質量および骨密度のネガティブな調節に関連するＧＤＦ−８活性を阻害するための方法が提供される。これらの方法および組成物は、筋肉、骨、またはグルコースホメオスタシスの変性障害を診断、予防、または処置するために使用され得る。 （もっと読む）

【課題】リードスルー活性を有する新規化合物及び該誘導体を含むナンセンス突然変異型疾患の治療薬の提供。
【解決手段】以下の式（１７）で表される化合物、及び該化合物を含む医薬組成物。
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式（Ｉ）［式中、ｎは、０、１、２または３であり、Ｒは、独立して、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシおよびトリフルオロメトキシより選択され、そしてＺは、カルボキシまたはその模擬体または生物同配体（bioisostere）、ヒドロキシル、ヒドロキシメチルまたは−ＣＯＮＲｂＲｃであり、ここにおいて、ＲｂおよびＲｃは、独立して、水素および（１−４Ｃ）アルキルより選択され、この（１−４Ｃ）アルキル基は、カルボキシまたはその模擬体または生物同配体で置換されていてもよい］を有するＤＧＡＴ−１阻害剤化合物およびそれらの薬学的に許容しうる塩を、医薬組成物、それらを製造する方法および例えば、肥満症を処置する場合のそれらの使用と一緒に記載する。
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本発明は、体重減少を促進するためか又は体重増加を予防するための、並びに糖尿病、メタボリック症候群及び関連障害の処置における材料及び方法を提供する。特に、本発明は、そういった方法で有効な新規グルカゴン類似ペプチドを提供する。これらのペプチドは、ヒト・グルカゴンに比べGLP-1受容体に対して高い選択性を有することによって、その効果を仲介し得る。 （もっと読む）

【課題】特異的なSGLT種を標的とする治療的化合物を提供すること。
【解決手段】SGLT2をコードする核酸分子を標的とする8〜80核酸塩基長のオリゴマー化合物であって、ここで該化合物が、SGLT2をコードする核酸分子に対して少なくとも70％相補的であり、かつここで該化合物がSGLT2 mRNAの発現を少なくとも10％阻害する、オリゴマー化合物。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ^２およびＱは、明細書および特許請求の範囲に定義された通りである）で示される新規化合物、およびその薬学的に許容しうる塩、これらを調製するためのプロセス、これらを含む医薬及び医薬組成物としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、Ｔｉｅ１、Ｔｉｅ２、Ａｎｇ１、Ａｎｇ２、Ａｎｇ３、Ａｎｇ４、Ａｎｇｐｔｌ１、Ａｎｇｐｔｌ２、Ａｎｇｐｔｌ３、Ａｎｇｐｔｌ４、Ａｎｇｐｔｌ５、Ａｎｇｐｔｌ６等のアンジオポイエチン／Ｔｉｅファミリー群からのタンパク質に指向性を有するアミノ酸配列に加えて、１つ又は複数のかかるアミノ酸配列を含むか又はこれらから本質的になる、化合物又は構築物、特にタンパク質及びポリペプチドに関する。 （もっと読む）

【課題】肥満、糖尿病、不安、抑うつ、神経変性または炎症性疾患の治療または予防法の提供。
【解決手段】グルココルチコイドレセプターのための非ステロイド性リガンド、グルココルチコイドレセプターの非ステロイド性リガンドの製造方法、並びに疾患の治療または予防を目的とする、グルココルチコイドレセプターの非ステロイド性リガンドおよび非ステロイド性リガンド組成物の使用方法。前記疾患は、グルココルチコイドとグルココルチコイドレセプターとの結合に附随する疾患、例えば肥満、糖尿病、抑うつ、神経変性疾患または炎症性疾患などに有効である。 （もっと読む）