本発明は、式（Ｉ）の新規の三環性複素環化合物およびその薬学的に許容できる塩（式
中、Ｑ_１は、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ_１）−であり；Ｑ_２は−Ｃ（Ｒ_３）−または
−Ｎ−であり；Ｑ_３は−Ｃ（Ｒ_５）−または−Ｎ−であり；Ｑ_４は−Ｃ（Ｒ_９）−または
−Ｎ−である）と、三環性複素環化合物を含んでなる組成物と、三環性複素環化合物を投
与することからなるがんまたは新生物障害を治療または予防するために使用可能な方法と
に関する。本発明の化合物、組成物および方法はさらに、がん細胞または新生物細胞の増
殖阻害、ウイルス感染症の治療または予防、またはウイルスの複製および／または感染性
の阻害のために使用することが可能である。
【化１】

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本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。本発明はまた、薬学的組成物、およびこのような組成物を使用してカスパーゼ媒介性疾患を治療するための方法および本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。

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硫黄原子を持つα−炭素原子上にモノ又はジ−アルキル置換を有する新規なチオール及びジスルフィド含有メイタンシノイドを開示する。また、これらの新規メイタンシノイドの合成法及びこれらの新規メイタンシノイドの細胞結合剤への連結法も開示する。メイタンシノイド−細胞結合剤複合体は、標的細胞に特異的に送達され細胞毒性があるため治療薬として有用である。これらの複合体は、動物腫瘍モデルにおいて従前の薬剤と比べてはるかに改良された治療効果を示す。
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本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

明細書に定義した通りの、式（Ia）または（Ib）のピラゾロ-キナゾリン誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩、それらの製造方法、およびそれらを含有する薬学的組成物が開示される；本発明の化合物はまた、治療において、癌のような制御されないタンパク質キナーゼ活性に関連した疾患の治療において有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）薬物を担持した熱可塑性ポリマーコアと、（ｉｉ）薬物を担持した熱可塑性ポリマー中間層と、（ｉｉｉ）該中間層を被覆する薬物を加えていない熱可塑性ポリマースキンとからなる少なくとも１つのコンパートメントを含む薬物送達システムを提供する。ここで該中間層には、（ａ）第１の薬剤活性化合物の結晶および（ｂ）溶解形態の第２の薬剤活性化合物を担持し、かつ該コアは溶解形態の第２の化合物を担持する。 （もっと読む）

本開示は、患者における性ステロイドシグナル伝達を妨害することにより、患者の病気を予防または治療するための方法、免疫に対する応答を改善するための方法、および遺伝子治療の効果を改善するための方法を提供し、ここで骨髄および他の免疫細胞の機能性が胸腺の再生なしに、再生前に、または再生と同時に改善するものである。いくつかの実施形態において、患者における性ステロイドシグナル伝達は、LHRH作動薬、LHRH作動薬、抗LHRH受容体抗体、抗LHRHワクチン、抗アンドロゲン、抗エストロゲン、選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)、選択的アンドロゲン受容体モジュレーター(SARM)、選択的プロゲステロン応答モジュレーター(SPRM)、ERD、アロマターゼ阻害剤、またはそれらの様々な組み合わせの投与によって中断または妨害される。 （もっと読む）

本発明は、ＥＶ７９と呼ばれる新規エンテロウイルス種、ならびに前記ウイルスの、機能的部分、誘導体および類似体を提供する。単離または組換え抗体等の、ＥＶ７９に特異的に結合可能な蛋白性分子もまたここで提供される。本発明のウイルスおよび／または蛋白性分子は、ＥＶ７９関連病の診断に特に適している。前記ウイルスまたは蛋白性分子を含むワクチン、医薬組成物および診断キットもまた、前記ウイルスまたは蛋白性分子を生成する方法とともに提供される。本発明の診断キットはＥＶ７９の遺伝子またはその一部を、増幅および／またはハイブリッド形成することが可能なプライマ／プローブを含んでもよい。 （もっと読む）

本発明は、構造式：


［式中、R¹〜R⁵ は、明細書の記載と同意義である］
を有するエストロゲン受容体モジュレーターまたはその医薬上許容される塩に関する。

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国際公開第９５／０７９２９号、国際公開第９８／２９４４３号および国際公開第０３／９５４７９号から知られるものを含めた所定の抗ウイルス性多分枝ペプチド構築物の活性および細胞膜親和性は、そのペプチドのＣ末端に、（ａ）４から１０個までの炭素原子と、０から２個までの炭素−炭素二重結合を有するω−アミノ脂肪酸か、または（ｂ）ペプチド性細胞膜貫通剤のいずれかであるターミネーターを結合させることによって改善されうる。改善は、とても目立っているので、いくつかの場合には、分枝の数は、しばしば単独分枝まで減少され得て、および／またはその分枝は縮められうる。好ましいω−アミノ脂肪酸は、γ−アミノ酪酸、δ−アミノ吉草酸およびε−アミノカプロン酸である。ペプチド性細胞膜貫通剤は、好ましくは、ＴＡＴ由来のペプチド、ペネトラチン（登録商標）またはＫパムである。 （もっと読む）