【課題】ウシ膵臓トリプシン阻害剤（ＢＰＴＩ）と同様に強力で、ヒトタンパク質ドメインとほぼ同一であり、抗原性の恐れが少ないプラスミン阻害剤の提供。
【解決手段】ヒト組織因子経路阻害剤−２（ＴＦＰＩ−２）は、短い酸性アミノ末端および非常に塩基性のＣ末端尾と共に直列で３種のクニッツ型（ＢＰＴＩと同類）ドメインを含有する。当該クニッツ型ドメインを含むポリペプチドについて、１種以上の以下の置換を有するポリペプチド：ロイシンは、１７位（ＢＰＴＩ番号付け）においてアルギニンまたはリジンに変わる；チロシンは、４６位においてグルタミン酸に変わる；チロシンは、１１位においてトレオニンに変わる；アスパラギン酸は、１０位においてチロシンまたはグルタミン酸に変わる；アラニンは、１６位においてメチオニンに変わる；アラニンは、１６位においてグリシンに変わる；アラニンは、１６位においてセリンに変わる。 （もっと読む）

【課題】血清及びグルココルチコイド調節キナーゼ（ＳＧＫ）活性の不適切にもとづく疾患、例えば変性関節障害又は炎症過程、例えば骨関節炎又はリウマチの治療に有効な化合物、薬剤としてその使用、及びそれを含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】下記式Ｉの化合物。


（式中、Ａｒはフェニル、及び窒素、酸素及び硫黄からなる系列より選ばれる環ヘテロ原子を含む５員又は６員単環式芳香族複素環からなる系列より選ばれ、Ｒ１は水素及びアミノ他、Ｒ２はハロゲン及びアルキル他、及びｎは０、１及び２から選ばれる） （もっと読む）

【課題】ＳＧＬＴ１阻害作用を有するピラゾール化合物、それを含む医薬組成物、及びその医薬用途の提供。
【解決手段】下記一般式［Ｉｂ］で示される化合物又はその医薬上許容される塩：


［式中、各記号は明細書に記載の通りである。］ （もっと読む）

【課題】腫瘍関連遺伝子産物が異常発現される疾病の治療および診断方法の提供。
【解決手段】腫瘍関連抗原の発現または活性を阻害する剤を含む医薬組成物であって、該腫瘍関連抗原が、（ａ）特定の核酸配列、その部分またはその誘導体を含む核酸、（ｂ）ストリンジェントな条件下で、（ａ）の核酸とハイブリダイズする核酸、（ｃ）（ａ）または（ｂ）の核酸と縮重する核酸、および（ｄ）（ａ）、（ｂ）または（ｃ）の核酸と相補的である核酸、からなる群から選択される核酸によってコードされる配列を有する、医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】二重特異性一本鎖抗体構築物を含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】ヒトCD3およびヒトCD19に特異的な結合ドメインを含み、対応する可変重鎖領域(V_H)および対応する可変軽鎖領域(V_L)が、V_H(CD19)-V_L(CD19)-V_H(CD3)-V_L(CD3)、V_H(CD3)-V_L(CD3)-V_H(CD19)-V_L(CD19)またはV_H(CD3)-V_L(CD3)-V_L(CD19)-V_H(CD19)の順にN末端からC末端まで配列されている薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】生物材料からのアトラル酸の単離方法、アトラル酸誘導体、それらの化学合成、ならびにアトラル酸およびその誘導体の、良性前立腺過形成、前立腺悪性腫瘍または球脊髄性筋萎縮症の処置のための使用またはかかる処置のための医薬の製造における使用法の提供。
【解決手段】該生物材料はアフリカンプラムツリーP. africanaの樹皮またはP. africanaの樹皮上において生存可能な地衣類であり、また該化学合成はアトラル酸の攪拌を、等モル量のアルカリ水酸化物またはアルカリ土類水酸化物とともに、一級脂肪族アルコール溶液中において行う。さらに該アトラル酸は良性前立腺過形成、前立腺悪性腫瘍または球脊髄性筋萎縮症の処置に用いられる他の剤の開発のための基本物質として使用される。 （もっと読む）

【課題】１，４−ジヒドロピリジン縮合複素環、その調製法、使用およびこれを含有する組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される、Ａｕｏｒａ Ａおよび／またはＢキナーゼの阻害剤として作用する、癌疾患の治療、特に癌性細胞の分裂を予防するのに有用な置換ジヒドロピリジン縮合複素環化合物、とくに特定の部分飽和ピロールまたはピラゾール縮合５−オキソ−ヘキサヒドロナフチリジンまたは５−オキソ−ヘキサヒドロキノリン化合物。
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【課題】酵素コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの有害な活性に関係する症状のための治療を必要とする患者を治療する方法を提供する。
【解決手段】下記化合物(1)


で表されるコア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの阻害剤［式中：Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ又はＣ_１−６−アルコキシ−Ｃ_１−６−アルキルであり；Ｒ^２は、Ｈ，−ＯＨ又はＣ_１−６アルコキシであり；Ｓ^１及びＳ^２は、独立に選択された糖部分であり；そしてＺは、ステロイド部分である］或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの、それを必要とする患者への投与を含んでなる方法。 （もっと読む）

【課題】AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療に有用である化合物の提供。
【解決手段】式(I)[式中、A、X₁、X₂、X₃、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R⁴、及びR⁵は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩。
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【課題】ある種のキナゾリン誘導体類、又はその製薬学的に許容しうる塩を製造するための化学的方法の提供。
【解決手段】キナゾリン誘導体類の製造に有用なある種の中間体の製造法及び前記中間体を利用したキナゾリン誘導体類の製造法。特に、化合物４−（４−ブロモ−２−フルオロアニリノ）−６−メトキシ−７−（１−メチルピペリジン−４−イルメトキシ）キナゾリンの製造に有用な化学的方法及び中間体に関する。 （もっと読む）