【課題】ＴＮＦαシグナル伝達のモジュレータを提供する。
【解決手段】式Ｉ：


の化合物またはその生理学的塩。 （もっと読む）

【課題】マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰ）およびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤を用いる、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい疾病を治療できる組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を含有する組成物。
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【課題】腎／腎臓疾患、インスリン抵抗性／糖尿病、脂肪肝疾患、および／または内皮機能不全／心臓血管疾患を治療および予防するための方法を提供する。
【解決手段】対象に、下記の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。


（式中、Ｒ１は、−ＣＮ、またはＣ１〜Ｃ５−アシルもしくはＣ１〜Ｃ５−アルキルであって、これらの基のどちらも、ヘテロ原子置換されているか、またはヘテロ原子置換されていない。） （もっと読む）

【課題】器官移植、狼瘡、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、乾癬、タイプＩ糖尿病および糖尿病による合併症、癌、ぜん息、アトピー性皮膚炎、自己免疫甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病およびその他の自己免疫疾患についての免疫抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３が明細書に記載した通りである式（Ｉ）で表される化合物は、ジェイナスキナーゼ（３）のような酵素蛋白質チロシンキナーゼの阻害剤であり、かかるものとして、器官移植、狼瘡、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、乾癬、タイプＩ糖尿病および糖尿病による合併症、癌、ぜん息、アトピー性皮膚炎、自己免疫甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病およびその他の自己免疫疾患についての免疫抑制剤として有用な治療剤である。 （もっと読む）

【課題】栄養学的、食養生的または厳密に治療的使用を意図したアルカリ性スフィンゴミエリナーゼを含む組成物の提供。
【解決手段】使用者に応じて栄養学的、食養生的または厳密に治療的な調整物として摂取され得る、癌の進行、腸炎の進行、高コレステロール血症およびHelicobacter pylori感染を含む様々な病的状態を予防または処置する能力のあるアルカリ性スフィンゴミエリナーゼを活性物質として含む組成物。 （もっと読む）

【課題】
所望の基質特異性および活性をもつプロテアーゼまたは突然変異体プロテアーゼの選択方法を提供すること。
【解決手段】
候補および修飾プロテアーゼを、基質の開裂時に、安定した複合体を形成することによりプロテアーゼを捕捉する基質、例えばセルピン、アルファマクログロブリンまたはｐ３５ファミリータンパク質または修飾セルピンおよび修飾ｐ３５ファミリーメンバーまたは修飾アルファマクログロブリンと接触させることにより、それらをスクリーニングし、改変された機能を有する修飾プロテアーゼを同定することにより上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】エクトエンザイムであるジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＩＶ）およびアラニルアミノペプチダーゼＮ（ＡＰＮ）を協調的に阻害することが可能な新規な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物または有機酸および／もしくは無機酸との酸付加塩。


[式中、残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、同一または異なってもよく、−Ｈ、＞Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−などであり、Ｅは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−などであり、Ｙは、−Ｏ−、−ＮＨ−などであり、Ｂは、アリール基やヘテロ環を有すアルキル置換基またはアルコキシ置換基であり、Ｃはアミド結合またはスルホンアミド結合を有す置換基である。] （もっと読む）

【課題】親和性成熟を受ける機能性重鎖のみ抗体の多様なレパートリーの製造及びその使用、クラス特異的重鎖のみ抗体の多様なレパートリーの製造及びその使用並びに抗体重鎖の機能、好ましくは抗体重鎖の結合機能、定常領域のエフェクター活性及び任意選択的に追加のエフェクター機能を有する多価ポリペプチド複合体の製造及び使用、抗原の投与に応答してトランスジェニックマウス中に十分に機能性の重鎖のみ抗体を生成させる方法、特に、任意のクラス又は混合したクラスのヒトの抗原特異的で高アフィニティの重鎖のみ抗体の生成方法及び十分に機能性のＶＨ抗原結合ドメインの単離と発現を提供する。
【解決手段】異種のＶＨ重鎖遺伝子座を発現し、軽鎖を含む内因性抗体産生能力を低減されたトランスジェニック哺乳類を、抗原により免疫する、ＶＨ重鎖のみ抗体を製造する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、カスパーゼインヒビターとして有用である、新規な化合物、およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。
【解決手段】これらの化合物は、一般式（Ｉ）：
【化１】


を有し、ここでＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中に記載される通りであり、Ａ環は、０〜２の二重結合を含み、各Ｘは、独立して窒素または炭素から選択され、Ａ環中の少なくとも１つのＸは、窒素であり、環Ａは、必要に応じて記載されるように置換され、そして飽和または不飽和の、０〜３個のヘテロ原子を含む５〜７員環に縮合され、但し、Ｘ_３が炭素である場合、Ｘ_３上の置換基は、窒素以外の原子である。 （もっと読む）

【課題】「安全性が高い天然物から得られる成分を用いたグルタチオン産生促進剤」を提供する。また、「当該グルタチオン産生促進剤を含有し、グルタチオン産生促進作用を有する医薬品、食品又は化粧料」を提供する。
【解決手段】サウスレア（Saussurea）属に属する植物からの抽出物、特にサウスレア・インボルクラタ（Saussurea involucrate (Kar.et Kir.) Sch.Blp.）、サウスレア・メデュサ（Saussurea medusa Maxim.）及びサウスレア・ラニセプス（Saussurea laniceps Hand.-Mazz.）からなる群より選択される１種以上の植物からの抽出物を有効成分として含有するグルタチオン産生促進剤。 （もっと読む）