本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のモジュレーターであることが見出されている、新規のジフェニル１，２，３−トリアゾール誘導体に関する。それらの薬理学的プロフィールによって、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）や末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症や疼痛に関連する疾患又は障害及び化学物質の乱用の停止により引き起こされる離脱症状の治療に有用でありうる。
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【課題】炎症および免疫調節の不規則に特徴がある病気を治療すること。
【解決手段】本発明は、次式の化合物、そのプロドラッグ、または該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体に関する；これらは、抗炎症活性および免疫調節活性を示す。また、該化合物を含有する医薬組成物、および種々の疾患および病気を治療するのにこれらの化合物を使用する方法も、開示されている。本発明は、カンナビノイドレセプタ配位子に関し、さらに特定すると、カンナビノイド（ＣＢ_２）レセプタに結合する化合物に関する。本発明による化合物は、一般に、抗炎症活性および免疫調節活性を示し、炎症および免疫調節の不規則に特徴がある病気を治療する際に、有用である。 （もっと読む）

本発明は、グリコシダーゼを選択的に阻害する式（Ｉ）の化合物、該化合物のプロドラッグ、及び該化合物又は該化合物のプロドラッグを含む薬剤組成物を提供する。本発明は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼの欠乏又は過剰発現、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃの蓄積又は欠乏に関連した疾患及び障害を処置する方法も提供する。一実施形態においては、該化合物は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼを選択的に阻害することができ、該化合物はＯ−ＧｌｃＮＡｃアーゼ（例えば、ほ乳動物のＯ−ＧｌｃＮＡｃアーゼ）に選択的に結合することができ、該化合物は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃの切断を選択的に阻害することができ、該化合物は、ほ乳動物のβヘキソサミニダーゼを実質的に阻害しないこともある。
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ＴＬＲ９の発現を下方制御するための、アンチセンスオリゴヌクレオチド化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、ＴＬＲ９をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。組成物はまた、ＴＬＲ９をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを、他の治療的および／または予防的化合物および／または組成物と組み合わせて含んでもよい。ＴＬＲ９の発現を下方制御するために、およびＴＬＲ９発現の調節が有用である疾患の予防または処置のために、これらの化合物および組成物を用いる方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾患および／または癌と関連する抗原の存在によって特徴付けられる障害を処置および診断する組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、炎症性疾患および／または癌と関連する抗原の存在によって特徴付けられる障害を処置および診断する組成物および方法に関する。一局面において、本発明は、一般に免疫関連疾患（哺乳動物（ヒトを含む）における炎症性疾患を含む）の診断および処置に有用な組成物および方法に関する。本発明は、一部、哺乳動物における免疫応答に関与する化合物（ポリペプチドおよび抗体が挙げられる）の同定に基づいている。一局面において、本発明は、哺乳動物の炎症性障害を処置する方法に関し、ネイティブの配列ＳＴＩｇＭＡポリペプチド、ＰＲＯ３０１ポリペプチド、ＰＲＯ３６２ポリペプチドまたはＰＲＯ２４５ポリペプチドのアンタゴニストの治療的に有効量を、哺乳動物に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】Ｔ−ｂｅｔをコードする単離された核酸分子、および単離されたＴ−ｂｅｔタンパク質を提供する。
【解決手段】マウス、ヒトのＴ−ｂｅｔをコードする核酸分子を単離し、それを用いてアンチセンス核酸分子、組換え発現ベクター、発現ベクターが導入された宿主細胞およびＴ−ｂｅｔ導入遺伝子を有する非−ヒトトランスジェニック動物を作製し、Ｔ−ｂｅｔタンパク質、Ｔ−ｂｅｔ融合タンパク質および抗Ｔ−ｂｅｔ抗体も作製する。それらは、Ｔ−ｂｅｔ組成物を使用する方法として、生物学的試料内のＴ−ｂｅｔ活性を検出するための方法、細胞内のＴ−ｂｅｔ活性を調節する方法、およびＴ−ｂｅｔの活性を調節する薬剤を同定するための方法に使用される。 （もっと読む）

【解決課題】甲状腺眼症及び関連する症状（例えばグレーブス眼症）を治療するための組成物、製剤、方法及びシステムに関する。
【解決手段】患者に、全身的若しくは局所的にβアドレナリン作用アゴニストを（例えば遅延放出型の結晶微粒子懸濁液として）投与するステップを有してなる。該方法は更に、βアドレナリン受容体脱感作を減少させるための化合物（例えばグルココルチコステロイド）を、βアドレナリン作用アゴニストの投与前に投与してもよく、又は共投与してもよい。該方法は、眼に局所的に免疫抑制剤（例えばラパマイシン）を、βアドレナリン作用アゴニストを投与する前に投与してもよい。本願明細書に記載されている組成物には、遅延放出型の結晶微粒子懸濁液の形態の、βアドレナリン作用アゴニストの眼科用医薬組成物、又はβアドレナリン作用アゴニスト溶液と上記結晶微粒子懸濁液との混合物が包含される。上記組成物には、遅延放出型結晶微粒子懸濁液の形態の、βアドレナリン受容体脱感作を減少させるための化合物の眼科用医薬組成物も包含される。 （もっと読む）

本発明は、プロスタグランジンＥ_２（ＰＧＥ_２）結合タンパク質を包含する。本発明は、野生型、キメラ、ＣＤＲ移植されたおよびヒト化された抗体に関する。好ましい抗体は、インビトロおよびインビボにおいて、プロスタグランジンＥ_２に対して高親和性を有し、プロスタグランジンＥ_２活性を中和する。本発明の抗体は、完全長抗体である、またはこの抗原結合部分であることが可能である。本発明の抗体の作製方法および使用方法も提供される。本発明の抗体または抗原結合部分は、プロスタグランジンＥ_２を検出するのに、および、例えば、プロスタグランジンＥ_２活性が有害である障害に罹っているヒト対象においてプロスタグランジンＥ_２活性を抑制するのに有用である。
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【課題】客観的かつ簡便な自己免疫疾患による組織傷害の発症または発症可能性の診断方法、およびその利用を提供する。
【解決手段】本発明に係る自己免疫疾患による組織傷害の発症または発症可能性の診断方法は、生体から採取した試料における抗原提示細胞のクロスプレゼンテーションを検出する工程を含むものである。 （もっと読む）

【課題】 ウレア構造を有する新規チオフェンジアミン誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出す。
【解決手段】 式（１）で表される化合物又はその塩。式中、Ｒ¹及びＲ²は同一又は異なって、水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基等;Ｒ³はヒドロキシ基、置換基を有してもよい低級アルコキシ基、置換基を有してもよい低級シクロアルキルオキシ基等;Ｒ⁴及びＲ⁵が同一又は異なって、ハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基等；Ｘは置換基を有してもよい低級アルキレン基等；Ｙは単結合又は置換基を有してもよい低級アルキレン基等；Ｗ¹−Ｗ²がＮ−ＣＨ、ＣＨ−Ｎ等；ｌ、ｍ等は同一又は異なって、０、１等を示す。
【化１】
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