本発明は、可変基が明細書において定義される通りである、式（Ｉ）


によるピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル−アミン誘導体、またはこの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、１つまたは複数の前記ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミン誘導体を含む医薬組成物、および治療における、例えば、ＰＫＣθ媒介障害の治療におけるそれらの使用にも関する。
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本発明は、ドック・アンド・ロック（ｄｏｃｋ‐ａｎｄ‐ｌｏｃｋ）技術を用いてサイトカイン‐抗体複合体を形成するための方法および組成物に関する。好適な実施形態において、サイトカイン‐ＭＡｂ・ＤＮＬ複合体は、それぞれがＤＤＤ（ドッキング／二量体化ドメイン）部分に付加された２つのＡＤ（アンカードメイン）部分および４つのサイトカインに付加されたＩｇＧを含む。ＤＤＤ部分は、ＡＤ部分と結合する二量体を形成し、その結果、ＤＤＤとＡＤが２：１の比で結合する。当該サイトカイン‐ＭＡｂ複合体は、改善された薬物動態を示し、裸のサイトカインまたはペグ化サイトカインよりも有意に長い血中半減期を有する。当該サイトカイン‐ＭＡｂ複合体は、サイトカイン単独、抗体単独、非コンジュゲートサイトカインと抗体あるいは無関係抗体を組み込んだサイトカイン‐ＭＡｂに比べ、有意に改善されたインビトロおよびインビボ効果も示す。ＤＮＬ複合体を形成するために、他の抗体およびサイトカインおよびサイトカインが用いられてきたが、最も好ましくは、当該複合体は、４つのＩＦＮ〜α２ｂ部分とコンジュゲートした抗ＣＤ２０ＩｇＧ抗体を含む。 （もっと読む）

【課題】アルブミンまたはアルブミンのフラグメントもしくは改変体に融合された治療用タンパク質を提供する。
【解決手段】治療タンパク質を含有するアルブミン融合タンパク質、前記アルブミン融合タンパク質をコードする核酸分子、これらの核酸を含むベクター、これらの核酸ベクターで形質転換される宿主細胞、ならびに前記アルブミン融合タンパク質を含む薬学的組成物および前記アルブミン融合タンパク質を用いた疾患、障害または状態の処置、予防、または改善の方法。 （もっと読む）

グルココルチコイド受容体、ＡＰ−１、および／またはＮＦ−κＢ活性の調整に関連する疾患または障害（代謝、炎症性、および免疫疾患または障害を含む）を治療するのに有用である、新規な非ステロイド性化合物が提供される。該化合物は式Ｉ：


［式中、
Ｚは、ヘテロシクロまたはヘテロアリールであり；
Ａは、５〜８員炭素環または５〜８員ヘテロ環であり；
Ｂ_１環およびＢ_２環はピリジル環であって、そのＢ_１環およびＢ_２環は各々、Ａ環に縮合しており、
Ｂ_１環は適宜、同一または別々の、Ｒ_１、Ｒ_２、およびＲ_４から独立して選択される１〜３の基で置換され、並びに
Ｂ_２環は適宜、同一または別々の、Ｒ_５、Ｒ_７、およびＲ_８から独立して選択される１〜３の基で置換され；
Ｊ_１、Ｊ_２、およびＪ_３は各々、同一または別々であり、独立して−Ａ_１ＱＡ_２−であり；
Ｑは、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）_２から独立して選択され；
Ａ_１およびＡ_２は各々、同一または別々であり、結合、Ｃ_１〜３アルキレン、置換Ｃ_１〜３アルキレン、Ｃ_２〜４アルケニレン、および置換Ｃ_２〜４アルケニレンから独立して選択されるが、ただしＡ_１およびＡ_２は環Ａが５〜８員炭素環またはヘテロ環となるように選択され；
Ｒ_１からＲ_１１は本明細書で定義されているのと同義である］
の化合物、それのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、プロドラッグエステル、または医薬的に許容される塩である。
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【課題】抗ＣＤ２０抗体、およびＢ細胞関連疾患の治療方法を提供する。
【解決手段】抗ＣＤ２０抗体はモノクローナル抗体であり、ＣＤ２０に結合する抗体はヒト化またはキメラである。ヒト化２Ｈ７変異体は、ＦＲにアミノ酸置換を持つもの、および移植したＣＤＲに変化を有する類似の成熟変異体を含む。抗ＣＤ２０抗体はインビボで霊長類のＢ細胞を枯渇させる効果があり、ＣＤ２０陽性悪性腫瘍および自己免疫性疾患の治療が可能である。 （もっと読む）

樹状細胞（ＤＣ）は免疫系の特殊な細胞である。ＤＣは、細胞表面主要組織適合性遺伝子複合体（ＭＨＣ）分子に結合したペプチドの形態で抗原を提示することによってＴおよびＢリンパ球の一次および二次応答を惹起する固有の能力を有する。樹状細胞の抗原提示機能は、ヒト樹状細胞および上皮細胞２０５受容体（ＤＥＣ−２０５）の高レベル発現と相関している。ヒトＤＥＣ−２０５に結合する単離モノクローナル抗体ならびに関連する抗体ベースの組成物および分子を開示する。該抗体を含む薬学的組成物ならびに抗体を使用するための治療方法および診断方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】ＩＦＮ−γ媒介性疾患を処置するための方法を提供する。
【解決手段】ヒトインターフェロン−ガンマ（ＩＦＮ−γ）と相互作用するかまたは結合する抗体、ならびにＩＦＮ−γに対する抗体の薬学的に有効な量を投与することによってＩＦＮ−γ媒介性疾患を処置するための方法。ＩＦＮ−γに対する抗体を用いてサンプル中のＩＦＮ−γの量を検出する方法。インターフェロンγ（ＩＦＮ−γ）に結合するモノクローナル抗体およびそれらをコードするポリヌクレオチド。この抗体は、ＩＦＮ−γの生物学的活性の少なくとも１つを阻害または調節し得、そしてＩＦＮ−γ媒介性疾患の影響を緩和するために有用であり得る。上記モノクローナル抗体を産生して細胞培養培地中に分泌し得るハイブリドーマ細胞。 （もっと読む）

【課題】鉱質コルチコイド受容体（ＭＲ）に親和性を有する含窒素複素二環式化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、環Ａは、Ｒ^１以外にも置換基を有していてよいベンゼン環等、Ｒ^１は式：Ｒ^ａＳＯ_２ＮＨ−で示される基等、Ｒ^ａはアルキル基等、Ｒ^２及びＲ^３は同一又は異なって水素原子、フェニル基、置換されていてもよいアルキル基等、Ｘは酸素原子等、Ｙは式：−Ｃ（＝Ｏ）−で示される基等、Ａｒは置換されていてもよいアリール基又は置換されていてもよいヘテロアリール基、Ｑは単結合手、アルキレン基等を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、新規なカチオン性脂質、トランスフェクション剤、マイクロ粒子、ナノ粒子、及び低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）分子に関する。本発明はまた、患者又は生物において遺伝子発現及び／又は活性の調節に応答する形質、疾患及び状態の研究、診断、及び治療のために用いられる組成物、及び方法を特徴とする。詳細には、本発明は、生物学的に活性な分子、例えば、抗体（例えば、モノクローナル抗体、キメラ抗体、ヒト化抗体など）、コレステロール、ホルモン、抗ウイルス剤、ペプチド、蛋白質、化学療法剤、小分子、ビタミン、補因子、ヌクレオシド、ヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、酵素的核酸、アンチセンス核酸、三重鎖形成性オリゴヌクレオチド、２，５−Ａキメラ、ｄｓＲＮＡ、アロザイム、アプタマー、デコイ及びこれらの類似体、及び小核酸分子、例えば、低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロ−ＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、短ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）、及びＲＮＡｉ阻害分子を、例えば、患者又は生物の関連する細胞及び／又は組織に有効にトランスフェクト又は送達するための新規なカチオン性脂質、マイクロ粒子、ナノ粒子及びトランスフェクション剤に関する。そのような新規なカチオン性脂質、マイクロ粒子、ナノ粒子及びトランスフェクション剤は、例えば、細胞、患者又は生物において疾患、状態、又は形質を予防、阻害、又は治療するために組成物を提供するのに有用である。本明細書に記載される組成物は、一般に処方分子組成物（ＦＭＣ）又は脂質ナノ粒子（ＬＮＰ）と称される。 （もっと読む）

【課題】βサブユニットに選択的に作用してＢＫチャネルを開口するＢＫチャネル開口薬を提供する。
【解決手段】オキソ−オキソアニオン部を含むオリゴメチン鎖が略同一平面上に存在し、オキソ−オキソアニオン部を構成する２つの酸素原子が前記オリゴメチン鎖に対して同一側に存在する最安定立体構造を構成する化合物又はその生理学的に許容される塩を有効成分として含有するものとする。最安定立体構造におけるオキソ−オキソアニオン部の酸素原子間距離が０．３ｎｍ以上１ｎｍ以下である。 （もっと読む）