本発明は、凝固因子特に改善された安定性を有するヒト第VIII因子およびそれらの誘導体をコードする改変型塩基配列、該塩基配列を含む組換え発現ベクター、該組換え発現ベクターで形質転換された宿主細胞、その非改変野生型タンパク質の生物学的活性は有しながら改善された安定性を有する組換えポリペプチドおよび誘導体、ならびに、該組換えタンパク質およびそれらの誘導体を製造するための方法に関する。本発明はまた、ヒト遺伝子治療で用いるための運搬ベクターも包含し、これには改変型ＤＮＡ配列を含む。
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式（Ｉ）


式中、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ３、Ｂ、Ｂ’およびＸは、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規なスクアリン酸
化合物は、ＣＨＫ１、ＣＨＫ２およびＳＧＫキナーゼの阻害剤であり、疾患および愁訴、例えば癌、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身および肺の筋緊張亢進、心血管疾患および腎疾患、一般的にすべてのタイプの線維症および炎症プロセスにおけるものの処置のために用いることができる。
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１つの局面において、本発明は、Ｒ_１ないしＲ_６、Ｒ_ａないしＲ_ｃ、Ｑ、Ｙ_１、Ｙ_２およびｎが明細書中で定義された一般式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を含む薬学的組成物を提供し、それにより、該組成物は約０．１ｍｇ／ｋｇないし約ｍｇ／ｋｇ体重の間の投与量にて被験体に投与するために処方される。もう１つの局面において、本発明は、前記にて直接的に記載された本発明の組成物の治療上有効量および薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルをそれを必要とする被験体に投与することを含む、被験体において乳癌転移を治療する方法を提供する。
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本発明は、医薬として優れた性質を有する、式：


で示される2-シクロプロピル-1-{[2'-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ビフェニル-4-イル]メチル}-1H-ベンズイミダゾール-7-カルボン酸 (5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル、その塩、その結晶、それらを含有してなる医薬等を提供する。 （もっと読む）

ピラゾロ［３，４−ｃ］キノリン類、ピラゾロ［４，５−ｃ］ナフチリジン類、並びにこれらの類似体、例えば６，７，８，９−テトラヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］キノリン類、並びに当該化合物、中間体を含む医薬組成物、これらの化合物の製造方法、並びにこれらの化合物を免疫調節体として、動物におけるサイトカイン生合成を阻害するために、およびサイトカイン生合成を阻害することにより疾患の治療的または予防的処置において用いる方法を、開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｒ^１〜Ｒ^９は、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規なアシルヒドラジド類は、ＳＧＫ阻害剤であり、ＳＧＫにより誘発された疾患および愁訴、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患、一般的にすべてのタイプの線維症および炎症プロセスにおけるものの処置のために用いることができる。
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【課題】ヒト血中蛋白質を単子葉植物の種子の中に高い割合で産生させる。
【解決手段】単子葉植物細胞に、キメラ遺伝子による形質転換を受けさせ、形質転換された単子葉植物細胞からの単子葉植物をヒト血中蛋白質を含有する種子が産生されるのに充分な時間生育させ、植物から種子を収穫する。得られたヒト血中蛋白質は収穫した種子中の可溶蛋白質全体の少なくとも約３．０％を構成する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は水素原子、ハロゲン原子等；Ｒ^２、Ｒ^３、またはＲ^４はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、またはＣ１−Ｃ１２アルキルオキシ等の置換基で１箇所以上置換されていてもよいＣ１−Ｃ１５アルキル等；Ｒ^５は水素原子等；Ｒ^６およびＲ^７はハロゲン原子等；Ｒ^８はＣ１−Ｃ３アルキル等；Ｒ^９は水素原子等）で示される化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
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本発明は、活性化前の血流において天然FVIIIの少なくとも約2倍の循環時間を有し、患者に注射してから1週間後に、注射後に到達する最初の活性ピーク値と比較して少なくとも約5％のFVIII活性を保持するFVIII類似体に関する。権利請求したFVIII類似体は、A2ドメインにおけるクリアランス部位の中もしくは空間的に近い場所、またはそれらの組み合わせに、少なくとも1のN-グリコシル化部位を導入することおよび／または少なくとも1のCys残基を導入することによる、FVIII分子における1以上のクリアランス部位の標的破壊を含んでなる。前記挿入されたシステイン残基は、FVIII類似体の分子量を増大させる化学的な基と接合することによりさらに修飾されてよい。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（可変部は明細書中に定義の意味を有する）の化合物、その薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグに関する。さらに、本発明は、式Ｉの化合物を使用したＩＫＫ活性を阻害する方法、式Ｉの化合物を使用したＴＮＦの生産を阻害する方法、医薬として使用するための式Ｉの化合物、式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、および免疫抑制剤または抗炎症剤として使用するための医薬の製造における式Ｉの化合物の使用に関する。
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