アミノピリミジン誘導体およびそれらの医学的使用
本発明は、式Ｉ
【化１】
（可変部は明細書中に定義の意味を有する）の化合物、その薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグに関する。さらに、本発明は、式Ｉの化合物を使用したＩＫＫ活性を阻害する方法、式Ｉの化合物を使用したＴＮＦの生産を阻害する方法、医薬として使用するための式Ｉの化合物、式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、および免疫抑制剤または抗炎症剤として使用するための医薬の製造における式Ｉの化合物の使用に関する。
【化１】
（可変部は明細書中に定義の意味を有する）の化合物、その薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグに関する。さらに、本発明は、式Ｉの化合物を使用したＩＫＫ活性を阻害する方法、式Ｉの化合物を使用したＴＮＦの生産を阻害する方法、医薬として使用するための式Ｉの化合物、式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、および免疫抑制剤または抗炎症剤として使用するための医薬の製造における式Ｉの化合物の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
〔式中、
Ｒ１はＨまたは所望により置換された（低級アルキル、アリールもしくはアリール−低級アルキル、ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキル−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｘ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｒｘまたは−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ［ここで、Ｒｘは所望により低級アルキル、アリール、アリール−低級アルキル、ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキル−低級アルキルによりモノ−もしくはジ置換されたＯＨ、低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール−低級アルコキシ、またはＮＨ２である］）であり；
Ｒ２は所望により置換されたアリールであり、ここで、アリールは４−（４−フルロフェニル）−１（１−メチルピペリジン−４−イル）イミダゾールではなく；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立して、Ｈ、または所望により置換された低級アルキル、ＣＮ、ハロ、ヒドロキシ、低級アルコキシであり；
Ｒ６からＲ１３はそれぞれ独立してＨまたは所望により置換された（低級アルキル、低級アルコキシ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｒｘ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｒｘまたは−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ［ここで、Ｒｘは上記定義の通りである］）であり、そして
ここで、置換基Ｒ６からＲ１３の少なくとも１個はＨではないか、または
Ｒ６からＲ１３のいずれかのペアは、結合して、所望により置換されたＣ１からＣ４架橋を形成し、ここで１個以上の該架橋の原子は、所望によりＯ、ＳまたはＮＲｙ［ここで、ＲｙはＨまたは所望により置換された（低級アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｒｘ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｘ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｒｘまたは−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ（ここで、Ｒｘは上記定義のとおりである））である］により置換されている〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項２】
式ＩＩ
【化２】
〔式中、
Ｒ１’はＨ、ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｘまたは−ＣＨ２−Ｏ−Ｒｘ［ここで、Ｒｘは上記定義の通りであるかまたは所望により置換された低級アルキル（ここで、該所望の置換基は、好ましくは、所望により低級アルキル、アリール、アリール−低級アルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル−低級アルキルによりモノ−またはジ置換された、ＯＨ、低級アルコキシ、アリール、ＣＮまたはＮＨ２から選択される１または２個の置換基である）である］であり；
Ｒ２’は、簡便には３から１０個の環員を含み、縮合環ヘテロアリール（たとえば、所望により置換されたピロール、チオフェン、ベンゾチオフェン、テトラヒドロベンゾチオフェン、フラン、チエノピリジン、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、トリアジン、イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、インドール、アザインドール、チオインドール、オキサインドール、プリン、キノリンまたはイソキノリン（ここで、所望により置換されたイミダゾールは４−（４−フルオロフェニル）−１（１−メチルピペリジン−４−イル）イミダゾールではない）を含む、所望により置換されたフェニル、またはヘテロアリールであり；
Ｒ３’およびＲ４’はそれぞれ独立してＨ、ＣＮ、ハロ、ヒドロキシ、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒ８’、Ｒ９’、Ｒ１０’およびＲ１１’はそれぞれ独立してＨ、低級アルキル、低級アルコキシ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｒｘ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｒｘまたは−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ（ここで、Ｒｘは上記定義の通りである）であり；
ここで、置換基Ｒ８’からＲ１１’の少なくとも１個は、Ｈではなく；またはＲ８およびＲ１０がいずれもＨであり、そしてＲ９およびＲ１１が結合して所望により置換されたＣ１からＣ４の架橋を形成し、ここで１個以上の該架橋の原子は所望によりＯ、ＳまたはＮＲｙ（ここで、ＲｙはＨもしくは所望により置換された低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｒｘまたは−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ（ここでＲｘは上記定義のとおりである）である）により置換されている〕
の、請求項１の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項３】
式ＩＩＩａまたはＩＩＩｂ
【化３】
〔式中、
Ｒ２”は所望により置換されたフェニル、チオフェニル、ベンズチオフェニル、ピリジニル、ナフタレニルまたはインドリルアリール（ヘテロアリールを含む）であり、
ここで、Ｒ２”は、独立してＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、または所望により置換された（低級アルキル（シクロアルキルを含む）、低級アルケン、低級アルキン、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキニルオキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル、ＮＨ２［所望により低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−低級アルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル−低級アルキルによりモノ−またはジ置換された］、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｘ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｒｘまたは−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ［ここで、Ｒｘは上記定義の通りである］）から選択される、１個以上の置換基Ｒ２０により所望により置換されており、
ここで、Ｒ２０は独立して、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、または所望により置換された（低級アルキル（シクロアルキルを含む）、低級アルケン、低級アルキン、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＮＨ２［所望により低級アルキル、アリール、アリール−低級アルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル−低級アルキルによりモノ−またはジ置換された］、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｒｘまたは−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ［ここで、Ｒｘは上記定義の通り］）から選択される、１個以上の置換基Ｒ２１により所望により置換されており、そして
ここで、Ｒ２１は、独立してＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、または低級アルキル（シクロアルキルを含む）、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル、ＮＨ２［所望により低級アルキル、アリール、アリール−低級アルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル−低級アルキルによりモノ−またはジ置換された］、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｒｘまたは−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ［ここで、Ｒｘは上記定義の通りである］）から選択される、１個以上の置換基Ｒ２２により所望により置換されている〕
の、請求項１の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項４】
実施例１から２２６の化合物およびその薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグから選択される、化合物。
【請求項５】
式Ｉ
【化４】
［式中、置換基Ｒは上記定義の通りである］
の本発明の物質を製造するための方法であって、
（ｉ）式ＩＶのピリミジン誘導体、たとえばクロロ−ピリミジン、メタンスルホニル−ピリミジンまたはメタンスルフィニル−ピリミジンと、式Ｖのピペリジン−４−イルアミンをカップリングさせること
【化５】
［式中、置換基Ｒは上記定義の通りであり、Ｘはハロ、−ＳＯ−ＣＨ３または−ＳＯ２−ＣＨ３である］；
（ｉｉ）式ＶＩＩの（４−ハロ−ピリミジン−２−イル）−ピペリジン−４−イル−アミンと、式Ｘのアリールボロン酸をカップリングさせること
【化６】
［式中、Ｒの記号は上記定義の通りであり、Ｙはハロである］；または
（ｉｉｉ）Ｒ２がＮ原子を介してピリミジン環と結合したＮ−ヘテロアリールである、式Ｉの本発明の物質を製造するために、式Ｘ
【化７】
［式中、Ｒの記号は上記定義の通りでありＹはハロ、たとえばＣｌである］
の（４−ハロ−ピリミジン−２−イル）−ピペリジン−４−イル−アミンと、Ｎ−ヘテロアリール化合物のアルカリ金属塩、たとえばナトリウム塩もしくはカリウム塩をカップリングさせること
を含んでなる方法。
【請求項６】
ＩＫＫが介在する疾患を有する患者においてＩＫＫ活性を阻害する方法であって、該患者に有効量の請求項１の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項７】
処置を必要とする対象（すなわち哺乳類、とりわけヒト）において、ＴＮＦ、とりわけＴＮＦα、ＩＬ−１、ＣＯＸ−２、または他の炎症性メディエーターの生産を阻害する方法、または炎症を減少する方法であって、かかる方法が該対象に有効量の本発明の物質を投与することを含む方法、またはいずれかの上記状態を処置する方法、とりわけ炎症性または自己免疫性疾患または状態、たとえばリウマチ性関節炎を処置する、癌の処置、臓器拒絶の予防またはいずれかの上記状態の１またはそれ以上の症状を改善する、方法。
【請求項８】
医薬として使用するための、たとえば免疫抑制剤または抗炎症剤として使用するための、または上記疾患または状態のいずれか、たとえば自己免疫性または炎症性疾患または状態の予防、改善または処置に使用するための、本発明の物質。
【請求項９】
薬学的に許容される希釈剤または担体と共に本発明の物質を含む、たとえば免疫抑制剤または抗炎症剤として使用するための、または上記疾患または状態のいずれか、たとえば自己免疫性または炎症性疾患または状態の予防、改善または処置に使用するための、医薬組成物。
【請求項１０】
免疫抑制剤または抗炎症剤として使用するための、または上記疾患または状態のいずれか、たとえば自己免疫性または炎症性疾患または状態の予防、改善または処置に使用するための、医薬の製造における本発明の物質の使用。
【請求項１１】
実質的に実施例に記載された、すべての新規な化合物、プロセス、方法および使用。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
〔式中、
Ｒ１はＨまたは所望により置換された（低級アルキル、アリールもしくはアリール−低級アルキル、ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキル−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｘ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｒｘまたは−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ［ここで、Ｒｘは所望により低級アルキル、アリール、アリール−低級アルキル、ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキル−低級アルキルによりモノ−もしくはジ置換されたＯＨ、低級アルコキシ、アリールオキシ、アリール−低級アルコキシ、またはＮＨ２である］）であり；
Ｒ２は所望により置換されたアリールであり、ここで、アリールは４−（４−フルロフェニル）−１（１−メチルピペリジン−４−イル）イミダゾールではなく；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立して、Ｈ、または所望により置換された低級アルキル、ＣＮ、ハロ、ヒドロキシ、低級アルコキシであり；
Ｒ６からＲ１３はそれぞれ独立してＨまたは所望により置換された（低級アルキル、低級アルコキシ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｒｘ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｒｘまたは−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ［ここで、Ｒｘは上記定義の通りである］）であり、そして
ここで、置換基Ｒ６からＲ１３の少なくとも１個はＨではないか、または
Ｒ６からＲ１３のいずれかのペアは、結合して、所望により置換されたＣ１からＣ４架橋を形成し、ここで１個以上の該架橋の原子は、所望によりＯ、ＳまたはＮＲｙ［ここで、ＲｙはＨまたは所望により置換された（低級アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｒｘ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｘ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｒｘまたは−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ（ここで、Ｒｘは上記定義のとおりである））である］により置換されている〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項２】
式ＩＩ
【化２】
〔式中、
Ｒ１’はＨ、ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｘまたは−ＣＨ２−Ｏ−Ｒｘ［ここで、Ｒｘは上記定義の通りであるかまたは所望により置換された低級アルキル（ここで、該所望の置換基は、好ましくは、所望により低級アルキル、アリール、アリール−低級アルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル−低級アルキルによりモノ−またはジ置換された、ＯＨ、低級アルコキシ、アリール、ＣＮまたはＮＨ２から選択される１または２個の置換基である）である］であり；
Ｒ２’は、簡便には３から１０個の環員を含み、縮合環ヘテロアリール（たとえば、所望により置換されたピロール、チオフェン、ベンゾチオフェン、テトラヒドロベンゾチオフェン、フラン、チエノピリジン、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、トリアジン、イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、インドール、アザインドール、チオインドール、オキサインドール、プリン、キノリンまたはイソキノリン（ここで、所望により置換されたイミダゾールは４−（４−フルオロフェニル）−１（１−メチルピペリジン−４−イル）イミダゾールではない）を含む、所望により置換されたフェニル、またはヘテロアリールであり；
Ｒ３’およびＲ４’はそれぞれ独立してＨ、ＣＮ、ハロ、ヒドロキシ、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒ８’、Ｒ９’、Ｒ１０’およびＲ１１’はそれぞれ独立してＨ、低級アルキル、低級アルコキシ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｒｘ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｒｘまたは−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ（ここで、Ｒｘは上記定義の通りである）であり；
ここで、置換基Ｒ８’からＲ１１’の少なくとも１個は、Ｈではなく；またはＲ８およびＲ１０がいずれもＨであり、そしてＲ９およびＲ１１が結合して所望により置換されたＣ１からＣ４の架橋を形成し、ここで１個以上の該架橋の原子は所望によりＯ、ＳまたはＮＲｙ（ここで、ＲｙはＨもしくは所望により置換された低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｒｘまたは−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ（ここでＲｘは上記定義のとおりである）である）により置換されている〕
の、請求項１の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項３】
式ＩＩＩａまたはＩＩＩｂ
【化３】
〔式中、
Ｒ２”は所望により置換されたフェニル、チオフェニル、ベンズチオフェニル、ピリジニル、ナフタレニルまたはインドリルアリール（ヘテロアリールを含む）であり、
ここで、Ｒ２”は、独立してＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、または所望により置換された（低級アルキル（シクロアルキルを含む）、低級アルケン、低級アルキン、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキニルオキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル、ＮＨ２［所望により低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−低級アルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル−低級アルキルによりモノ−またはジ置換された］、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｘ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｒｘまたは−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ［ここで、Ｒｘは上記定義の通りである］）から選択される、１個以上の置換基Ｒ２０により所望により置換されており、
ここで、Ｒ２０は独立して、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、または所望により置換された（低級アルキル（シクロアルキルを含む）、低級アルケン、低級アルキン、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＮＨ２［所望により低級アルキル、アリール、アリール−低級アルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル−低級アルキルによりモノ−またはジ置換された］、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｒｘまたは−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ［ここで、Ｒｘは上記定義の通り］）から選択される、１個以上の置換基Ｒ２１により所望により置換されており、そして
ここで、Ｒ２１は、独立してＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、または低級アルキル（シクロアルキルを含む）、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル、ＮＨ２［所望により低級アルキル、アリール、アリール−低級アルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル−低級アルキルによりモノ−またはジ置換された］、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｘ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｒｘまたは−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ［ここで、Ｒｘは上記定義の通りである］）から選択される、１個以上の置換基Ｒ２２により所望により置換されている〕
の、請求項１の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項４】
実施例１から２２６の化合物およびその薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグから選択される、化合物。
【請求項５】
式Ｉ
【化４】
［式中、置換基Ｒは上記定義の通りである］
の本発明の物質を製造するための方法であって、
（ｉ）式ＩＶのピリミジン誘導体、たとえばクロロ−ピリミジン、メタンスルホニル−ピリミジンまたはメタンスルフィニル−ピリミジンと、式Ｖのピペリジン−４−イルアミンをカップリングさせること
【化５】
［式中、置換基Ｒは上記定義の通りであり、Ｘはハロ、−ＳＯ−ＣＨ３または−ＳＯ２−ＣＨ３である］；
（ｉｉ）式ＶＩＩの（４−ハロ−ピリミジン−２−イル）−ピペリジン−４−イル−アミンと、式Ｘのアリールボロン酸をカップリングさせること
【化６】
［式中、Ｒの記号は上記定義の通りであり、Ｙはハロである］；または
（ｉｉｉ）Ｒ２がＮ原子を介してピリミジン環と結合したＮ−ヘテロアリールである、式Ｉの本発明の物質を製造するために、式Ｘ
【化７】
［式中、Ｒの記号は上記定義の通りでありＹはハロ、たとえばＣｌである］
の（４−ハロ−ピリミジン−２−イル）−ピペリジン−４−イル−アミンと、Ｎ−ヘテロアリール化合物のアルカリ金属塩、たとえばナトリウム塩もしくはカリウム塩をカップリングさせること
を含んでなる方法。
【請求項６】
ＩＫＫが介在する疾患を有する患者においてＩＫＫ活性を阻害する方法であって、該患者に有効量の請求項１の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項７】
処置を必要とする対象（すなわち哺乳類、とりわけヒト）において、ＴＮＦ、とりわけＴＮＦα、ＩＬ−１、ＣＯＸ−２、または他の炎症性メディエーターの生産を阻害する方法、または炎症を減少する方法であって、かかる方法が該対象に有効量の本発明の物質を投与することを含む方法、またはいずれかの上記状態を処置する方法、とりわけ炎症性または自己免疫性疾患または状態、たとえばリウマチ性関節炎を処置する、癌の処置、臓器拒絶の予防またはいずれかの上記状態の１またはそれ以上の症状を改善する、方法。
【請求項８】
医薬として使用するための、たとえば免疫抑制剤または抗炎症剤として使用するための、または上記疾患または状態のいずれか、たとえば自己免疫性または炎症性疾患または状態の予防、改善または処置に使用するための、本発明の物質。
【請求項９】
薬学的に許容される希釈剤または担体と共に本発明の物質を含む、たとえば免疫抑制剤または抗炎症剤として使用するための、または上記疾患または状態のいずれか、たとえば自己免疫性または炎症性疾患または状態の予防、改善または処置に使用するための、医薬組成物。
【請求項１０】
免疫抑制剤または抗炎症剤として使用するための、または上記疾患または状態のいずれか、たとえば自己免疫性または炎症性疾患または状態の予防、改善または処置に使用するための、医薬の製造における本発明の物質の使用。
【請求項１１】
実質的に実施例に記載された、すべての新規な化合物、プロセス、方法および使用。
【公表番号】特表２００６−５２２７６８（Ｐ２００６−５２２７６８Ａ）
【公表日】平成１８年１０月５日（２００６．１０．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５０５０８７（Ｐ２００６−５０５０８７）
【出願日】平成１６年４月８日（２００４．４．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／００３８１９
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０８９９１３
【国際公開日】平成１６年１０月２１日（２００４．１０．２１）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１０月５日（２００６．１０．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年４月８日（２００４．４．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／００３８１９
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０８９９１３
【国際公開日】平成１６年１０月２１日（２００４．１０．２１）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
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