本発明は、蛋白質分解に対して耐性のあるペプチド及びポリペプチドアナログの組成物、その医薬としての使用及びその製造方法に関する。
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特許請求の範囲に限定されるとおりに変更可能な式（I）で示される肥満症の治療において有益なヒドロキシルスチレンスルホニル誘導体が提供される。
【化1】

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本発明は、一般的に、ＫＧＦアゴニストおよびガストリン化合物を含む、組成物、共役物および方法に関する。本組成物は、糖尿病、高血圧、慢性心不全、体液貯留状態、代謝性症候群および関連疾患および疾病、および肥満を限定はしないが含む、ＫＧＦアゴニストまたはガストリン化合物いずれかが治療的効果を示す、状態の処置および／または予防にて使用可能である。本発明の組成物または組み合わせ治療によって、各化合物の有害な毒性効果を減少させて、各化合物の用量を少なくして使用することが可能である。
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【課題】新規な３,４-ジ置換１,２,３,６-テトラヒドロピリジン誘導体および関連化合物の提供および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用を提供する。
【解決手段】本発明は、新規な３,４-ジ置換１,２,３,６-テトラヒドロピリジン誘導体および関連化合物ならびに医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用により達成される。本発明は、また、上記誘導体および関連化合物の製造方法、上記誘導体またはその関連化合物の一種または一種以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によっても達成される。 （もっと読む）

本発明は、高親和性および特異性で、Ｇタンパク質共役型受容体が仲介するシグナル伝達を遮断するかまたは増進し、そして／またはＧタンパク質共役型受容体の特定の配座異性体を安定化する、ペプチドおよび他の化合物を同定する方法に関する。これらの方法と組み合わせて発展したアッセイ、治療法、および他の方法もまた、開示する。
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アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、リン酸、及び／又はカルボキシルから選択される薬物の遊離官能基を、ＰＥＧ部分が結合される対象の基である９−フルオレニルメトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）又は２−スルホ−９−フルオレニルメトキシカルボニル（ＦＭＳ）など軽度の塩基性条件に感受性のある基で誘導体化することによって、可逆的ＰＥＧ化薬物が提供される。これらのＰＥＧ化薬物では、ＰＥＧ部分及び薬物残基は、互いに直接結合されているのではなく、むしろ双方の残基が、塩基に対する感受性が高く生理的条件下で除去可能なＦｍｏｃ又はＦＭＳ構造骨格の異なる位置に結合されている。この薬物は、好ましくはアミノ基、最も好ましくは低分子量又は中分子量のペプチド及びタンパク質を含む薬物である。 （もっと読む）

本発明はアルドステロン受容体アンタゴニストおよび抗糖尿病剤の組合せを提供することを目的とする。
高血圧症、鬱血性心不全、肝硬変および腹水のような心臓血管疾患を含む循環障害を治療するための、治療的に有効な量のアルドステロン受容体アンタゴニストおよび治療的に有効な量の抗糖尿病剤からなる併用療法が開示されている。好ましい抗糖尿病剤は高い効力および経口または非経口生体利用性を有する化合物である。好ましいアルドステロン受容体アンタゴニストは９α,１１α−置換エポキシ部分の存在を特徴とする２０−スピロキサンステロイド化合物である。 （もっと読む）

本発明は、グルカゴン様ペプチド−１のペプチド類似体、その医薬的に許容される塩、哺乳動物を治療するためにそのような類似体を使用する方法、並びに、その故に有用な前記類似体を含んでなる医薬組成物へ向けられる。 （もっと読む）

処理脂肪吸引物組織内に存在する細胞を用いて、心臓血管の疾患又は障害状態を有する患者を含む患者を治療する。患者の治療方法は、脂肪組織を処理して、この脂肪組織から得られる濃縮量の幹細胞を患者に送達することを含む。本方法は、閉じた系で実施できるので、患者に投与する前に幹細胞が外部環境に曝露されない。従って、好ましい方法では、処理脂肪吸引物内に存在する細胞を、治療的な心臓血管の利益を促し、生じさせ又は補助するために必要な添加剤と共にレシピエント内に直接置く。 （もっと読む）

本発明は、炎症によって誘導された、血液脳関門機能における初期の動的変化を起こしている脳微小血管内皮細胞で、その発現が変調されている新規の核酸、及びそれによってコードされているポリペプチドに関する。本明細書では、そのようなポリペプチドを、リポ多糖感応性（ＬＰＳＳ）のポリペプチドと呼ぶ。これらの核酸及びポリペプチドは、そのような生物作用を必要とする哺乳動物における血液脳関門特性を制御する方法において有用となりうる。これには、血液−脳／網膜関門における障害、（眼を含めた）脳の障害、及び末梢血管症害の診断及び治療が含まれる。加えて、本発明は、抗ＬＰＳＳポリペプチド性の抗体又はリガンドの診断プローブ、脳血液関門標的指向剤、又は治療薬としての使用、及び、ＬＰＳＳポリペプチドのリガンド、又は発現、活性化、若しくは生理活性の変調因子の診断プローブ、治療薬、又は薬物送達促進物質としての使用にも関する。 （もっと読む）