本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＲ^１は本願明細書および特許請求の範囲に規定の通りである。）の化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する薬学的組成物、および５ＨＴ_２Ａ受容体関連障害の予防または治療における該化合物及び薬学的組成物の使用に関するものである。
式（Ｉ）：
【化１】

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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


の新規な縮合Ｎ−ピラジニル−スルホンアミドおよびケモカイン介在疾患の処置におけるそれらの使用を提供する。

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本発明は、脂肪酸輸送体５（ＦＡＴＰ５）活性を阻害する物質、例えば治療用物質の同定方法、及び、ＦＡＴＰ５機能に関連する疾患または状態、例えば、肥満、インスリン抵抗性、２型糖尿病、異常脂血症、脂肪肝疾患及び心血管疾患の治療方法を提供する。本発明はまた、野生型ＦＡＴＰ５遺伝子をそのゲノムに含む完全無欠動物のＦＡＴＰ５機能を解明するために有用なヒト以外のトランスジェニックＦＡＴＰ５ノックアウト哺乳動物、例えば、マウスを提供する。 （もっと読む）

本発明は、治療用、化粧品用、薬用化粧品用、予防薬用、診断用、標的検証用、およびゲノム上の発見用アプリケーションの使用を含む、様々なアプリケーションにおける遺伝子発現の調節に有効な方法および試薬に関する。特に、本発明は低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および標的核酸配列に対してＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を仲介できる短鎖ヘアピン型ＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子、等の化学修飾した低分子核酸に関する。低分子核酸は、任意の疾患（例、癌、増殖性、炎症性、代謝性、自己免疫、神経系、眼疾患）、状態、形質（例、発毛および脱毛）、遺伝子発現あるいは細胞、組織、または器官における作用の調節に対応する遺伝子型または表現型の治療に有効な低分子核酸である。そのような低分子核酸は、全身的、局所的、または外用的に投与することができる。 （もっと読む）

式(I)の化合物、または製薬上許容し得るその誘導体、および薬剤、特にp38キナーゼ阻害剤としてのその使用。

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本発明は（ａ）自己集合を媒介する第１のアミノ酸ドメイン、ここでドメインは、相補的であり構造的に適合性があり、そして未修飾形態で存在する場合には自己集合して巨視的構造となる交互する疎水性および親水性のアミノ酸を含むもの；（ｂ）単離された形態で自己集合しない第２のアミノ酸；を含む自己集合ペプチドに関する。本発明の特定の実施形態においては、第２のアミノ酸ドメインは生物学的に活性なペプチドモチーフ、例えば天然に存在するタンパク質中に存在するペプチドモチーフ、または生体分子との相互作用のための標的部位を含む。本発明の特定の実施形態においては、天然に存在するタンパク質は細胞外マトリックスの成分、例えば、基底膜の成分である。本発明はさらに自己集合ペプチドを含む骨格および細胞培養、組織工学および組織修復等のための骨格の使用方法も提供する。
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本発明は、一般的には、創傷閉鎖のための組成物に関する。より具体的には、本発明は、外因性ポリペプチド（例えば抗菌性ポリペプチドおよびケラチノサイト成長因子2）を発現するように操作されたヒト皮膚等価物、ならびに外因性ポリペプチドを発現するように操作されたヒト皮膚等価物を作製するための組成物および方法を提供する。加えて、本発明は、外因性ポリペプチドを発現するように操作されたヒト皮膚等価物により創傷を治療するための方法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＬＤＬに実質的に影響を及ぼすことなく、少なくとも一種類のＨＤＬの誘導体を作製するための系、装置及び方法を対象とする。これらのＨＤＬの誘導体は、脂質含量の低下、特にコレステロール含量の低下した粒子である。これらの粒子はコレステロールを結合する能力を有し、患者に投与されて細胞のコレステロール流出を増強し、細胞、組織、器官及び血管中のコレステロールレベルを低下させる。本発明の方法はアテローム産生性の血管障害を治療するために有用であり、他の療法、例えばスタチン、コレステロール吸収阻害剤、ナイアシン、抗炎症薬、運動及び食事制限と組み合わせることができる。 （もっと読む）

哺乳類、好ましくは、ヒトにおけるＳＣＤが介在する疾患または異常を処置する方法であって、式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｗ、Ｖ、ｘ、ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８、Ｒ^８ａ、Ｒ^９、Ｒ^９ａ、Ｒ^１０およびＲ^１０ａは、明細書に定義されている）の化合物を、それを必要とする哺乳類に投与することを含んでなる方法が開示されている。式（Ｉ）の化合物を含んでなる薬剤組成物もまた開示されている。

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式（Ｉ）および（II）の化合物［式中、ＸはＳもしくはＯであり、Ａｒ₂、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₈、ｎ、ｍ、およびｔは、本明細書に開示されている］またはその薬学的に許容され得る塩（「３-置換ピリジル化合物」）、３-置換ピリジル化合物の有効量を含む組成物、および３-置換ピリジル化合物の有効量を、それを必要とする動物に投与することを含む、疼痛、尿失禁、潰瘍、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、嗜癖障害、パーキンソン病、パーキンソニズム、不安、てんかん、脳卒中、発作、掻痒状態、精神病、認知障害、記憶障害、脳機能の制限、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、認知症、網膜症、筋痙攣、片頭痛、嘔吐、ジスキネジア、もしくはうつ病を治療または予防するための方法が本明細書に開示されている。

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