【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらのＮ−オキシド、製薬学的に許容できる付加塩、四級アミン、多形若しくは立体異性体［式中、Ｒ_１は水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシＣ_１−６アルキル、ジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノＣ_１−６アルキル、アリール若しくはヘテロアリールを表し；各Ｒ_２は独立にハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシ、Ｃ_１−６アルキルチオ、ポリハロＣ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノ、モノ若しくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノ、ニトロ、アリールまたはアリールオキシを表し；Ｒ_３は水素、シアノ、場合によっては置換されているＣ_１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ_５、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ_６ａＲ_６ｂ、Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ_６ａＲ_６ｂ、Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ_６ａＲ_６ｂまたはＣ（＝Ｏ）−Ｒ_７を表し；Ｒ_４は水素若しくはＣ_１−６アルキルを表し；ｎは１、２、３、４若しくは５を表し；Ｚは環式環系を表す］に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の製造方法、ＣＣＲ２アンタゴニストとしてのそれらの使用、およびそれらを含んでなる製薬学的組成物にも関する。
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【課題】 癌、並びに望ましくない血管新生を伴う又は特徴とする疾患及び障害を治療、予防、及び／又は管理する方法を開示する。
【解決手段】 特定の方法は、選択的サイトカイン阻害薬を単独で又は第２の活性成分と組み合わせて投与することを包含する。本発明はさらに、化学療法、放射線療法、ホルモン療法、生物学的療法、又は免疫療法に関する有害な副作用を低減又は回避する方法であって、選択的サイトカイン阻害薬の投与を含む方法に関する。本発明の方法で使用するのに適した薬剤組成物、単回用量形態、及びキットも開示する。 （もっと読む）

受容体チロシンキナーゼのアイソフォームを含めた細胞表面受容体のアイソフォームおよび受容体チロシンキナーゼのアイソフォームを含む薬剤組成物を提供する。一部分、たとえば１つの細胞表面受容体由来の細胞外ドメインまたはその一部、および第２の細胞表面タンパク質由来の第２の部分、特にイントロンにコードされた部分を含む細胞表面受容体を含む、キメラならびにコンジュゲートも提供する。アイソフォームは、細胞表面受容体の活性を変調する。受容体チロシンキナーゼを含めた細胞表面受容体のアイソフォームの同定方法および調製方法を提供する。また、細胞表面受容体アイソフォームを用いた治療方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

【解決手段】 三環式３，４−プロピノペルヒドロプリンを含む薬学的組成物、及び創傷、裂肛、無弛緩症、上部及び下部食道括約筋疾患、胃不全麻痺、肥厚性幽門狭窄症、痔核、一過性直腸神経痔、過敏性腸症候群、筋肉痙攣、血管攣縮性疾患、子宮又は膀胱痙攣が関与する疾患、オディ括約筋機能不全、及び短区画ヒルシュスプルング病を治療するためのその使用が提供される。また、本発明の組成物を局所的に又は注入によって、筋肉又は筋肉付近に投与することにより、創傷及び筋障害を治療する方法が提供される。 （もっと読む）

生分解性眼内インプラントは、プロスタミド成分、および眼へのプロスタミド成分の放出を長期間促進するのに有効な生分解性ポリマーマトリックスを含む。プロスタミド成分は、2種の生分解性ポリマーのような生分解性ポリマーマトリックスに付随し得る。インプラントは、緑内障のような眼症状の少なくとも1つを治療または軽減するために、眼に配置され得る。 （もっと読む）

【解決手段】 少なくとも１つの三環式３，４−プロピノペルヒドロプリンの有効量と少なくとも１つの添加化合物とを有する神経伝達を干渉するための薬学的組成物が開示される。本発明の組成物の有効量と薬学的に許容可能な担体とを有する、局所的適用のための調整が提供される。少なくとも１つの三環式３，４−プロピノペルヒドロプリンの有効量の局所的適用を有する神経伝達を干渉する方法は、筋肉弛緩、知覚麻痺、筋肉痙攣、及び同様な原因に関連した様々な徴候を治療するために提供される。 （もっと読む）

Ｗ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびｑが請求項１に示した意味を有する式（Ｉ）の化合物は、とりわけ、腫瘍の治療に使用できる。

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患者臓器に対する処置としての好中球ゼラチナーゼ関連リポカリン（ＮＧＡＬ）の使用および虚血障害、虚血再灌流障害、毒素誘導性障害より選択された障害を処置、軽減または改善する方法における使用を開示する。本発明は、虚血、虚血再灌流または毒による腎臓等の臓器への障害を処置、軽減または改善するのに有効な量のＮＧＡＬを前記患者へ投与することを含む。シデロホアは前記ＮＧＡＬと共投与できる。本発明はまた、虚血または毒による患者臓器への障害に続くＮＧＡＬ分泌への反応を促進するシデロホアの投与に関する。
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本明細書で開示されるのは、新規のジ−フェニル化合物並びにエストロゲン受容体に関連する疾病及び疾患を治療する及び予防するための種々のジ−フェニル化合物の使用方法である。 （もっと読む）