【課題】工業的に有利なイミンの不斉シアノ化方法の提供。
【解決手段】下記一般式（１）の光学活性アミノアルコール、チタンアルコキシド、及びアルコールの存在下、イミンとシアノ化剤とを反応させる方法。


（式中、Ｒ１〜Ｒ１０は、それぞれ水素、または置換基を有していてもよい。） （もっと読む）

本発明は、一般式(I)に対応する構造を有する新規ベンゼン-カルボキサミド化合物、並びにそれらの合成方法及びヒト医学又は獣医学その他におけるそれらの使用を目的とする医薬組成物へのそれらの使用又は化粧品組成物へのそれらの使用に関する。
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【課題】光学活性な１−アミノ−２−ビニルシクロプロパンカルボン酸エステルを立体選択的に製造する新たな方法を提供する。
【解決手段】Ｎ−（アリールメチレン）グリシンエステルと、１，４−置換−２−ブテンを、塩基及び光学活性な４級アンモニウム塩の存在下に反応させて得られる光学活性な下式（３）で示される１−Ｎ−（アリールメチレン）アミノ−２−ビニルシクロプロパンカルボン酸エステルを、イミン加水分解する工程を含む光学活性な１−アミノ−２−ビニルシクロプロパンカルボン酸エステルの製造方法。
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【課題】医薬品原薬として有用な化合物を、十分な溶解度および低い分解率をもって水へ溶解させ、晶析精製する方法を提供する。
【解決手段】式（１）：


（式中Ｒ¹は水素原子または低級アルキル基であり、Ｒ²はカルボキシル基の保護基を示し、Ｒ³はアミノ基の保護基を示し、Ｒ⁴は水素原子または低級アルキル基を示す。）の化合物を脱保護し、酸および塩基の存在下、水、または水と混和する有機溶媒と水との混合水溶液に溶解し、貧溶媒を加えてカルバペネム化合物またはその溶媒和物を晶析。 （もっと読む）

この出願は、環外ＣＣ−二重結合のジイミン水素化によりアルテミシン酸またはアルテミシン酸エステルから、それぞれ、（２Ｒ）−ジヒドロアルテミシン酸または（２Ｒ）−ジヒドロアルテミシン酸エステルを製造するための方法および抗マラリア薬アルテミシニンの製造における該方法の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】環状ジケトンを原料とし、これを環化させることによって、多環式化合物を製造する。
【解決手段】下記式（１）


［式中、Ｘ及びＹは、それぞれ独立に炭素数１〜２０の２価の有機基を示す。Ｒは、炭素数１〜２０の１価の有機基、ハロゲン原子、保護されていてもよい水酸基、保護されていてもよいアミノ基、ニトロ基又は水素原子である。］で表される化合物を環化させる多環式化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、精神病、疼痛、記憶及び学習の機能不全、注意欠陥、統合失調症、認知障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１／Ｒ^２は、各々独立して、水素、低級アルキル、−ＣＨ_２）_ｏ−シクロアルキル（ｏは０又は１である）又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであるか；あるいはＲ^１及びＲ^２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、−（ＣＨ_２）_３−、−（ＣＨ_２）_４−、−（ＣＨ_２）_５−、−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−Ｓ−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−ＮＲ−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−ＣＦ_２−（ＣＨ_２）_２−、−ＣＨ_２−ＣＨＲ−（ＣＨ_２）_２、−ＣＨＲ−（ＣＨ_２）_３、ＣＨＲ−（ＣＨ_２）_２−ＣＨＲ−を含む環であるか、又は２，６−ジアザ−スピロ［３．３］ヘプタン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてＲは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり；Ｘは、−（ＣＨ_２）_４−、−（ＣＨ_２）_３−、−（ＣＨ_２）_２−又は−ＣＨ_２−であり；Ｒ^３は、Ｓ−低級アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、低級アルコキシ、低級アルキル、フェニル、シクロアルキル又はハロゲンであり；Ｒ^４は、ＣＦ_３、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲンであり、そしてｎは、１又は２である］の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体の使用に関する。
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【課題】医農薬品等の生理活性物質等として有用な光学活性な含フッ素２−ヒドロキシアルカンアミド又は／及び光学活性な含フッ素アルコールを高純度、高収率で得る方法を提供すること。
【解決手段】カルボニルのα位に少なくともフッ素原子を２個有する化合物と、カルボニル水和物のα位に少なくともフッ素原子を２個有する化合物とのうちの少なくとも１種を、光学活性な配位子（ＡＭＰＰ配位子）を有するロジウム錯体からなる遷移金属触媒を用いて不斉水素化反応させることにより、光学活性な含フッ素アルコール類（式［１０］）を得る、光学活性な含フッ素アルコール類の製造方法を提供する。
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出願者らは、５α−プレグナン−３，２０−ジオンを不活性溶媒中の有機金属メチル化剤と反応させ、次の構造式で示される化合物を生成する工程を含む、３α−ヒドロキシ−３β−メチル−５α−プレグナン−２０−オン（ガナキソロン）の、立体選択的および位置選択的合成法を発見した。

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【課題】キラルビルディングブロックとして種々の医薬品化合物等の合成の中間体として、特に糖尿病合併症の治療剤として期待されるラニレスタットの合成中間体として有用な、光学活性ピロリル−コハク酸イミド誘導体を、立体選択的かつ高収率に調製しうる新規製造方法、及び該方法において有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】式Ｉ：


で表されるピロリル−コハク酸イミド誘導体又はその光学活性体の製造方法であって、ピロリル−コハク酸誘導体又はその光学活性体を加水分解することを特徴とする方法。 （もっと読む）