本発明は、式ＩＢ〔式中、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｌ、Ｙ¹、Ｙ²、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、およびＲ⁵は、請求項に定義されるとおりである〕で示される化合物の製造方法に関する。この方法は、式ＩＩ〔式中、Ｙ¹、Ｙ²、Ｌ、Ａ¹、Ａ²、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、およびＲ⁵は、式Ｉで示される化合物に対して定義したとおりである〕で示される化合物を、水、塩基、およびキラル相間移動触媒の存在下で、ヒドロキシルアミンと反応させることを含み、このキラル相間移動触媒は、キニン誘導体である。発明はまた、式ＩＢで示される化合物および式ＩＢで示される化合物を含む鏡像異性的富化混合物に関する。

（もっと読む）

【課題】新規な光学活性β−ケトニトリル化合物及びその製造方法の提供。
【解決手段】シアノ化触媒存在下に、α、β−不飽和化合物とシアニドドナーとを反応させて、一般式（１）の新規な光学活性β−ケトニトリル化合物を製造する。


（Ｒ₁、Ｒ₂は分岐を有していてもよい鎖状アルキル基、置換基を有していてもよい環状アルキル基、分岐を有していてもよい鎖状アルケニル基、置換基を有していてもよい環状アルケニル基、置換基を有していてもよいアリール基、又は置換基を有していてもよい複素環を示す。）シアノ化触媒は、例えばＲｕ［（Ｓ）−ｐｈｅｎｙｌｇｌｙｃｉｎｅ］_２［（Ｓ）−ｂｉｎａｐ］と金属化合物の塩とを反応させて得られる。 （もっと読む）

式Ｉのシクロプロピルアミド誘導体、及び／又はその製薬学的に許容される塩の製造方法、及びそれに関連する中間体が提示されている。式Ｉの少なくとも１つのシクロプロピルアミド誘導体、又はその製薬学的に許容される塩は、少なくとも１つのヒスタミンＨ３受容体が関連する状態を処置するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、マキサカルシトール中間体およびその製造方法に関する。
【解決手段】より詳細には、本発明は、式(I)のキラル化合物、および式(II)のC-20位がR-形またはS-形であるキラル化合物、ならびにこれらのキラル化合物の製造方法を提供する。
（もっと読む）

出発物質としてＤＬ−セリンを用いるラコサミドの合成のための新規の方法を記載する。ここで、ヒドロキシルのメチル化は、ＮａＯＨのような安価な塩基と、ｐ−トルエンスルホン酸メチルのような安価、無毒性、非発がん性のアルキル化剤を用いて実施される。アセトアミドの選択的加水分解、キラルな酸（ＨＸ^*）によるラセミ混合物の塩への変換、好ましくはＲエナンチオマーの沈殿によるジアステレオ異性体混合物の分割、および引き続く光学的に純粋な中間体のアセチル化によって、ラコサミドのラセミ混合物からＲエナンチオマーを単離する。
（もっと読む）

本発明は、既存のＨＡＡＲＴ療法に反応しない多剤耐性ＨＩＶ−１変異体を保有している患者のＨＩＶ／エイズの治療に有用なダルナビル、すなわち非ペプチドプロテアーゼ阻害剤（ＰＩ）の調製法に関する。本発明は、更に、ダルナビル中間体、特に（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−オールを立体指向調製するための方法と、前記方法によって得られる特定の新規中間体に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なビンカアルカロイド並びにその酸との付加塩及びその第四級アンモニウム塩の調製方法の提供。
【解決手段】一般式（II）


に相当する生成物を、他方の縮合環化合物と反応させて、中間体を得、さらにそれを還元又はシアン化することにより最終生成物を得る方法。 （もっと読む）

【課題】オメプラゾールまたはランソプラゾールのようなプロトンポンプ阻害薬と異なり、長い作用持続時間を有する抗潰瘍薬の提供。
【解決手段】テナトプラゾールの光学活性物質、（＋）および（-）−５−メトキシ−２−｛［（４−メトキシ−３，５−ジメチル−２−ピリジル）メチル］スルフィニル｝-１Ｈ-イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、およびそれを含有する医薬組成物は、胃食道逆流症、消化器系出血および消化不良のような非定型食道症状の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ｐ２７のプロテアソーム分解の阻害因子である特定の大員環、特にアルギリン及びその誘導体を合成する改善された方法に関する。 （もっと読む）

【課題】非対称ケトンを還元し、対応する光学活性アルコール類を製造する方法を提供する。
【解決手段】ブレンステッド酸の存在下、Ｒ^１ＣＯＲ^２ [式中、Ｒ^１、Ｒ^２はそれぞれ異なる置換基で、置換もしくは無置換の環状もしくは非環状のアルキル基、トリアルキルシリル基、またはジアルキルアリールシリル基を表す。] で表されるケトンを、光学活性アンチ２，４−ペンタンジオール誘導体と反応させる、式（ＩＩＩ）


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２は式（Ｉ）の定義と同じであり、＊は反応で新たに生成する光学活性点を表す。]
で表される光学活性アルコールの製造方法。 （もっと読む）