国際特許分類[C07B53/00]の内容
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国際特許分類[C07B53/00]に分類される特許
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光学活性1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノールの精製方法
【課題】光学活性1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノールの高純度品を得ることができる精製方法を提供する。
【解決手段】光学活性1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノールと炭素数1から4の低級アルコールを含む混合物を塩基の存在下にアラルキルハライドと反応させ、光学活性1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノールのアラルキルエーテルを選択的に得、該アラルキルエーテルの脱アラルキル化反応を行うことにより、光学活性1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノールの高純度品を得ることができる。本発明は、生物学的手法を利用する1,1,1−トリフルオロアセトンの不斉還元の精製方法として好適に採用することができる。
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ローズマリーの抗酸化活性物質の製造方法
【課題】サワラ等はじめとする樹木成分を原料としてローズマリー、セージ等シソ科香草の主要な抗酸化活性物質の1つであるカルノソール及びそれらの誘導体を効率的に製造する。
【解決手段】サワラ等の植物成分であるピシフェリン酸を原料として、2−ヨードキシ安息香酸(IBXと言う)による酸化した後、反応生成物を分離することなく室温で放置することによって、生成物分子内のカルボン酸とキノンメチドとの間のラクトン化反応等を進行させ、ローズマリーの抗酸化活性物質、カルノソール及びそれらの誘導体を、ピシフェリン酸から直接、1ポットで効率的に製造する。
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光学活性シクロヘキセン誘導体の製造方法、光学活性シクロヘキセン誘導体、並びにそれを用いた光学活性シクロヘキサジエン誘導体の製造方法及び光学活性シクロヘキサジエン誘導体
【課題】医薬、農薬、電子材料等の合成中間体として有用な、シクロヘキセン骨格に含フッ素炭化水素を置換基として有する光学活性なシクロヘキセン誘導体を、高収率および高純度で、更に簡便な操作で製造できる方法を提供する。
【解決手段】含フッ素炭化水素を有するオレフィン類(1)とジエン類(2)を、四塩化スズ、四塩化チタン、三塩化鉄、塩化アルミニウム等のルイス酸の存在下、光学活性オキサザボロリジン誘導体等の不斉源を共存させて不斉ディールス・アルダー反応を行い、シクロヘキセン骨格に含フッ素炭化水素を置換基として有する光学活性なシクロヘキセン誘導体を得る(式中、R1とR2の少なくともいずれか一方は含フッ素炭化水素基である)。
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光学純度低下防止方法
【課題】触媒として使用した遷移金属錯体による、還元反応生成物の光学純度低下を抑制すること。
【解決手段】遷移金属錯体を用いて還元反応を行なった反応液に含窒素化合物を添加した後、反応溶媒回収及び/又は蒸留を行なう還元反応生成物の製造方法。
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(S)−3−[(1−ジメチルアミノ)エチル]−フェニル−N−エチル−N−メチル−カルバミン酸の効率的製造方法
【課題】アルツハイマー病、ダウン症候群、ハンチントン舞踏病、フリードリヒの運動失調等の疾病の治療に有用なリバスチグミンおよび医薬学上許容し得るその塩類の製造方法を提供する。
【解決手段】アルカリ金属またはアルカリ土類金属の炭酸塩、重炭酸塩、アルコキシドからなる群から選択される塩基の存在下、不活性有機溶媒中、高温で(S)−3−(1−ジメチルアミノエチル)フェノールとエチルメチル塩化カルバモイルとを反応させる工程と、下式(I)で示される(S)−3−[(1−ジメチルアミノ)エチル]−フェニル−N−エチル−N−メチル−カルバミン酸(リバスチグミン)を分離する工程とを含むリバスチグミンおよび医薬学上許容し得るその塩類の製造方法。
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ルテニウム−ジアミン錯体及び光学活性化合物の製造方法
【課題】製造方法が簡便で安全であり、触媒活性が強く、立体選択性に優れた不斉還元用触媒を提供する。
【解決手段】芳香族化合物(arene)部位とジアミン部分を連結する鎖状部分にヘテロ原子を有する光学活性ジアミン配位子を有する新規なルテニウム−ジアミン錯体、その製造方法、それからなる不斉還元用触媒、並びに当該不斉還元用触媒を用いた光学活性アルコール及び光学活性アミンの選択的な製造方法。
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ルテニウムヒドリド錯体
【課題】塩基に敏感なカルボニル化合物を効率よく還元可能なルテニウムヒドリド錯体を提供すること。
【解決手段】一般式(1)
【化1】
(R1R2P−W−PR3R4につき、Wは2位及び2’位にてリン原子と結合し他の位置のいずれかに置換基を有していてもよいビナフチル基であり、R1〜R4は、同じであっても異なっていてもよく、置換基を有していてもよい炭化水素基であり、R1とR2とが一緒になって置換基を有していてもよい炭素鎖環を形成してもよく、R3とR4とが一緒になって置換基を有していてもよい炭素鎖環を形成してもよく、R5〜R8は同じであっても異なってもよく、水素原子又は置換基を有していてもよい炭化水素基であり、Zは置換基を有していてもよい炭化水素基であり、Ruの各配位子はどのように配置されていてもよい)で表されるルテニウムヒドリド錯体。
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アゼピン化合物またはその塩、不斉触媒、ならびに光学活性化合物の製造方法
【課題】新規なアゼピン化合物、不斉反応による光学活性化合物の合成に有用な不斉触媒、ならびに医薬、農薬、高機能材料等の分野において有用な光学活性化合物を高収率かつ高光学純度で製造する方法、を提供する。
【解決手段】式(II)等で表されるアゼピン化合物の存在下に、不斉アルドール反応、不斉マンニッヒ付加反応、不斉ハロゲン化反応、不斉アミノキシル化反応、不斉ヒドロキシアミノ化反応または不斉共役付加反応を行うことを含む、光学活性化合物の製造方法。
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光学活性トリフルオロメチルシクロプロパン化合物の製造方法
【課題】取扱いに注意を要するトリフルオロメチルジアゾメタンを単離して用いることなく、光学活性トリフルオロメチルシクロプロパン化合物を製造する方法の提供。
【解決手段】光学活性コバルト錯体の存在下、オレフィン化合物(1)
(式中、R1、R2、R3およびR4は明細書で定義した通りである。)、2,2,2−トリフルオロエチルアミンまたはその塩および亜硝酸塩を混合する工程を含む、光学活性なトリフルオロメチルシクロプロパン化合物(2)
(式中、R1、R2、R3およびR4は明細書で定義した通りである。)の製造方法。
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カスパーゼ阻害剤およびそれらの用途
【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Iの化合物を提供し、ここで、R1は、R6C(O)−、HC(O)−、R6SO2−、R6OC(O)−、(R6)2NC(O)−、(R6)(H)NC(O)−、R6C(O)C(O)−、R6−、(R6)2NC(O)C(O)−、R6(H)NC(O)C(O)−またはR6OC(O)C(O)−であり;R2は、水素、−CF3、−ハロ、−OR7、−NO2、−OCF3、−CNまたはR8であり;R3は、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;R4は、−COOHまたは−COOR8であり;R5は、−CH2Fまたは−CH2O−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。
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