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国際特許分類[C07C217/28]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 非環式化合物または炭素環式化合物 (64,036) | 同じ炭素骨格に結合しているアミノ基とエーテル化された水酸基を含有する化合物 (749) | 同じ炭素骨格の非環式炭素原子に結合しているエーテル化された水酸基とアミノ基をもつもの (280) | 炭素骨格が非環式で飽和のもの (244) | 炭素骨格に結合している1個のアミノ基と少なくとも2個の単結合の酸素原子をもち,その酸素原子のうち少なくとも1個はエーテル化された水酸基の一部であるもの,例.ポリヒドロキシアミンのエーテル (49)

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デルモピノール、あるいはその薬学的に許容される塩及び/または溶媒和物の製造方法であって、式(II)で表される化合物(式中、R1及びR2は、H及び(C1〜C6)アルキル基からなる群より独立に選択される同一または異なる基を表すか、あるいは、R1及びR2は、それらが結合する炭素原子と共に(C5〜C6)シクロアルキル基を形成しており;R3は、CF3、(C1〜C4)アルキル基、フェニル基、ならびに、(C1〜C4)アルキル基、ハロゲン、及びニトロ基からなる群より選択される基によってモノ置換またはジ置換されているフェニル基からなる群より選択される基である)を脱保護及び環化反応に供することによる方法を含む。本発明の方法は、デルモピノールまたはその塩を工業規模で調製するのに有用である。式(II)で表される化合物、及びその調製方法、ならびに上記調製方法における他の新規中間体は新規であり、それらも本発明の一部を形成している。
【化1】

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不均一系遷移金属触媒の存在下で、ジエチレングリコール(DEG)とアンモニアとを反応させることによってアミノジグリコール(ADG)およびモルホリンを製造するための方法において、水素による処理前の触媒の触媒活性材料が、アルミニウムおよび/またはジルコニウム、銅、ニッケルおよびコバルトの酸素含有化合物を含有し、かつ触媒成形体が、球形またはストランド形の場合そのつど<3mmの直径を、タブレット形の場合<3mmの高さを、かつその他の全ての形状の場合そのつど<0.70mmの相当直径L=1/a’を有し、その際、a’は、式(AA)[式中、Aは、触媒粒子の外部表面積(mm)であり、かつVは、触媒粒子の体積(mm)である]で示される、単位体積当たりの外部表面積(mm/mm)であることを特徴とする、不均一系金属触媒の存在下で、ジエチレングリコール(DEG)とアンモニアとを反応させることによってアミノジグリコール(ADG)およびモルホリンを製造するための方法。
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本発明はTLR-4レセプターアゴニストE6020式(I):


およびその立体異性体の調製方法を提供し、該化合物は、細菌性およびウイルス性疾患に対する抗原、例えばワクチンと共投与されたとき、免疫アジュバントとして有用である。また、合成中間体も提供される。
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強化された拡大性と内部官能基性をもった樹枝状ポリマーが記載されている。これらの樹枝状ポリマーは、迅速な開環反応の化学(または他の速い反応)を分岐セル試薬を制御された方法で使用することと組み合わせ、きれいな化学構造をもったしばしば単一の生成物をを用い迅速且つ精密に構築された樹枝状構造を世代毎に構築することによって製造され、必要とされる試薬の過剰量は少なく且つ希釈の程度が低いから、商業的規模に拡大することが容易であり、新規範囲の材料を製造でき、低コストで生産能力が高い方法が提供される。製造される樹枝状ポリマー組成物は新規の内部官能基性をもち、安定性が大きく(例えば熱安定性が大きく、逆Michael反応が少ないか全くない)、低い世代でカプセル化を起こす表面密度に到達する。予想外のことには、これらの多官能性の分岐セル試薬と多官能性のコアとの反応は交叉結合した材料を生じない。このような樹枝状ポリマーは油/水乳化液、製紙業における湿潤強度賦与剤、プロトン除去剤、ポリマー、ナノスケールの単量体、電子顕微鏡の較正標準、サイズ選択性をもった膜の製造、およびペイントのような水性組成物中の粘度変性剤として有用である。これらの樹枝状ポリマーがその表面および/または内部と連係した担持された材料をもっている場合、これらの樹枝状ポリマーはその特有な性質のために、さらに例えば薬剤の送達、トランスフェクション、および診断等を行うような材料を運搬する性質をもっている。
本発明方法によれば、きれいな化学(cleaner chemistry)過程を伴う精密な構造、典型的には単一の生成物を与え、必要とされる試薬の過剰量は少なく且つ希釈の程度は低いから、商業的規模に拡大することが容易であり、新規範囲の材料を製造でき、低コストで生産能力が高い方法が提供される。
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カルシウム感知受容体拮抗作用を有する化合物、それら化合物を含有してなる医薬組成物、特にカルシウム受容体拮抗薬並びに骨粗鬆症治療薬を提供する。下記式(1)で示される化合物、その薬学的に許容される塩またはその光学活性体:


(式中、各記号は明細書の記載と同義である)
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本発明は、下記式(1)で示される化合物、その薬学的に許容される塩またはその光学活性体に関する。


(式中、各記号は明細書の記載と同義である。)本発明は、カルシウム感知受容体拮抗作用を有する化合物、それら化合物を含有してなる医薬組成物、特にカルシウム受容体拮抗薬並びに骨粗鬆症治療薬を提供する。
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本発明は陽イオン性カルジオリピン化合物、並びにそれらをリポソーム調製、遺伝子トランスフェクションなどにおいて合成および使用する方法を提供する。特に、本発明は、ヒトおよび動物の疾患を治療する為に活性な薬剤を送達すること、および/または診断分析における、陽イオン性カルジオリピン類似体を含むリポソーム、陽イオン性カルジオリピン類似体を含む医薬組成物、並びにかかるリポソームおよび組成物の使用方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、カチオン性脂質を含む組成物、カチオン性脂質を含むリポソームおよび核酸脂質粒子を提供し、かつそのような組成物、リポソームおよび核酸脂質粒子の使用方法を提供する。

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高度立体障害第二級アミノエーテルアルコールは、次の工程によって調製される。即ち、有機カルボン酸、有機カルボン酸ハロゲン化物、酸無水物、またはケテンを、アルキル、アルカリル、またはアルキルハロスルホネートと反応させて、スルホン酸−無水カルボン酸化合物が得られ、これは、次いでジオキサンと反応されて、ジオキサン環が開裂されて、開裂生成物が得られ、開裂化合物は、次いでアルキルアミンでアミノ化され、塩基で加水分解されて、高度立体障害第二級アミノエーテルアルコールが得られる工程による。 (もっと読む)


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