【課題】医薬用途に用いられる４−ジメチルアミノ−ブタ−２−エン酸［４−（３−クロロ−４−フルオローフェニエルアミノ）−３−シアノ−７−エトキシ−キノリン−６−イル］アミドの原料である４−ジメチルアミノ−ブタ−２−エン酸誘導体、並びにこれらの誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】４−ジメチルアミノ−ブタ−２−エン酸誘導体は、（１）４−ジメチルアミノクロトン酸トリメチルシリル、（２）４−ジメチルアミノクロトン酸メチル、（３）４−ジメチルアミノクロトン酸（４）４−ジメチルアミノクロトン酸塩酸塩（５）並びに４−ジメチルアミノクロトン酸クロライドである。これらの誘導体の製造法は、例えば、化合物（１）は４−ブロモクロトン酸トリメチルシリルをジメチルアミンと反応させて製造され、更に加水分解することにより化合物（３）を得ることができる。 （もっと読む）

薬物として使用するためのシス−一不飽和脂肪酸のα誘導体。本発明は、薬物として使用するための、化式Ｉの薬学的に許容可能な化合物、それらの塩および誘導体について言及し、式中、（ａ）と（ｂ）は０から１４の間の任意の値をとることができ、（Ｘ）は原子量／分子量が４〜２００Ｄａの任意の原子または原子群に置換可能であり、（Ｒ）は、原子量／分子量が１〜２００Ｄａの任意の原子または原子群に置換可能である。 （もっと読む）

【課題】
置換ピラゾール化合物の実用的な製造方法を提供することを目的とし、ジフルオロメチル基を有する中間体を効率よく生成させ、併せてこの中間体をジメチルアミノアクリル酸エステルと収率よく反応させる。
【解決手段】
１−アルコキシ−１，１，２，２−テトラフルオロエタンを熱分解して熱分解生成物を得、分離精製されていない熱分解生成物をジメチルアミノアクリル酸エステルと接触させることからなる
【化】


（式中、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴はそれぞれ独立に炭素数１〜４のアルキル基を表す。）で表される２−ジフルオロアシル−３−アミノアクリル酸エステルの製造方法。 （もっと読む）

式ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶおよびＶＩＩＩを有するγ−アミノ−α，β−不飽和カルボン酸誘導体を調製するための、パラジウム触媒によるエナンチオ選択的な方法が提供される。

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本発明は、治療薬を細胞にインビボ送達するための脂質粒子に有利に使用される脂質を提供する。特に、本発明は、以下の構造を有する脂質を提供し、


式中、Ｒ_１及びＲ_２は、各存在において各々独立して、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルケニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アシル、又は−リンカー−リガンドであり；Ｒ_３は、Ｈ、随意に置換されたＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルケニル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルキニル、アルキルヘトロ環、アルキルホスフェート、アルキルホスホロチオアート、アルキルホスホロジチオアート、アルキルホスホネート、アルキルアミン、ヒドロキシアルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、ω−チオホスホアルキル、随意に置換されたポリエチレングリコール（ＰＥＧ、分子量：１００〜４０Ｋ）、随意に置換されたｍＰＥＧ（分子量：１２０〜４０Ｋ）、へテロアリール、ヘテロ環、又はリンカー−リガンドであり；及びＥは、Ｃ（Ｏ）Ｏ又はＯＣ（Ｏ）である。
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【課題】Ｆｍｏｃ／ｔＢｕＳＰＰＳと適合性があるアミノ酸のＮ−メチル化法の提供。
【解決手段】式Ｉ：


で表される化合物、該化合物を利用した樹脂上メチル化に適切なアミノ酸のαＮ−保護方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物に関する（式中、ＸはＣＮ、ＣＯＯＲを表し、ここでＲは水素またはカルボキシル保護基、ＣＯＮＲ’₂を表し、ここでＲ’は水素若しくはカルボキシル保護基、またはニトロを表し；Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅は互いに独立して、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、置換アリールまたは置換ヘテロアリール基を表し；Ｙは水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₃−Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₇−Ｃ₁₃アルカリール、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、置換アリールまたは置換ヘテロアリール基を表し；ここで上記式（Ｉ）中の立体化学的に非特定の二重結合は、Ｅ，Ｅ；Ｅ，Ｚ；Ｚ，ＥまたはＺ，Ｚ配置のいずれかを表す）。 （もっと読む）

本発明は、酸フッ化物をジアルキルアミノアクリル酸誘導体と反応させることにより、塩酸塩不含の２−ジハロアシル−３−アミノアクリル酸エステルを調製する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、４−アミノブタ−２−エノリド類を調製する方法、及び、本発明の方法において使用される対応する中間体又は出発化合物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の不飽和脂肪族アミノ酸誘導体からなる薬剤、およびそれらの薬学上許容可能な酸付加塩に関する。


（式中、Ｘは酸素またはＮＨであり、Ｒｎは独立して水素であるかまたは必要に応じてハロゲンで置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルであり、Ｒ_１は水素、フッ素、塩素または臭素であるか、またはＣＦ_３またはＣＨＦ_２または必要に応じて１以上のハロゲン原子によって置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニルまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキニルであり、Ｒは水素であるか、または必要に応じて１以上のハロゲン原子によって置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルまたは（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキルであり、ＲａおよびＲｂは独立して水素、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アシルであり、またＲａおよびＲｂは４〜６個の炭素原子を含む炭化水素化した環であり、かつ、ｎは２〜１４の整数である）。
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