テトラサイクリン類の抗生物質は、過去５０年間にわたって、感染症の治療において、重要な役を果たしてきた。しかしながら、医学および獣医学におけるテトラサイクリンの使用が増えるにつれて、以前にはテトラサイクリン抗生物質に感受性であった多くの生物体のうちで、耐性が生じている。記述されたテトラサイクリンおよびテトラサイクリン類似物のモジュラー合成により、以前のテトラサイクリン合成および半合成方法ではかつてアクセス不可能な種々のテトラサイクリン類似物およびポリサイクリンの効率的でエナンチオ選択的な経路が得られる。これらの類似物は、ヒトまたは他の動物の疾患を治療する際の抗菌剤または抗増殖剤として、使用され得る。 （もっと読む）

少なくとも１個の末端ペルフルオロポリエーテル基と少なくとも２基の（メタ）アクリル基を含む、フルオロポリエーテルポリ（メタ）アクリル化合物。好適なペルフルオロポリエーテル基には、Ｆ（ＣＦ（ＣＦ₃）ＣＦ₂Ｏ）_aＣＦ（ＣＦ₃）−基（ここでａは平均して１〜１５である）および少なくとも２基の（メタ）アクリル基を含む。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル酢酸誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル酢酸誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】グルタミン酸トランスポーターの特異的検出に使用できる、グルタミン酸トランスポーターに選択的かつ高親和性の、放射性ラベルされたリガンドを提供する。
【解決手段】下記式(1)


(式中、Xは放射性原子を含む直鎖又は分岐低級脂肪族アルキル基、水酸基、直鎖又は分岐低級脂肪族アルコキシ基、アミノ基、直鎖又は分岐低級脂肪族アシルアミド基、ハロゲン原子、ハロゲン化された直鎖又は分岐低級脂肪族アルキル基を示し、そしてR¹, R²は各々水素、直鎖又は分岐低級脂肪族アルキル基、アセトキシメチル基を示す。)で表される、ベンゾイル基上に放射性ラベル置換基を有する3-[3-(ベンゾイルアミド)ベンジルオキシ]アスパラギン酸、又はそのエステル誘導体若しくは塩。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)(式中、Ｑ_ａはヘテロアリールであり、ハロゲノで置換されている；Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ水素である；またＱ_ｂはフェニルまたはヘテロアリールであり、Ｑ_ｂはヒドロキシ、ハロゲノおよび(１−６Ｃ)アルキルから選択される１つまたは２つの置換基を所望により担持し得る)で示される化合物、医薬的に許容し得るその塩；その製造法；それらを含有する医薬組成物；およびサイトカインが介在する疾患または医学的症状の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式の化合物を提供し：ここで、Ａ”、ＸおよびＹは、本明細書において規定されている。これらの化合物は、抗生物質薬剤として有用であり、そしてテトラサイクリンおよび他の抗生物質に耐性である生物体を含む、広範囲の生物体に対して抗菌活性を示す。本発明はまた、この新規の化合物を作製するために有用な新規のテトラサイクリン中間体に関し、そしてこの新規の化合物および中間体化合物を生成するための新規の方法に関する。

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式（I）（式中、Xは、特許請求項１に示した意味を有する）の化合物およびそれらの前駆体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 タンパク質−オリゴマープロドラッグを消化管を介して血流中に送達し、オリゴマー部分が放出されて活性が充分なタンパク質を生ずるプロドラッグ方法に関するさらなる発展を提供する。
【解決手段】
式：（Ｉ）
（式中、Ｒ¹は、アルキル、−ＣＨ₂（ＯＣ₂Ｈ₄）ＯＣＨ₃および−（ＯＣ₂Ｈ₄）ＯＣＨ₃からなる群から選択され；ｎは０〜４であり；Ｏｌｉｇは式（Ｉ）（式中、Ｌは、ＣＨ₂Ｏ、ＣＨ₂ＯＸ、ＯＸ、Ｃ（Ｏ），Ｃ（Ｏ）Ｘ、ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＸＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）Ｘ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（ＯＮＨＸおよび（Ｉ）（式中、Ｘはアルキル₁〜₆であるかまたは存在せず、ＹはＮもしくはＯまたは存在せず、およびＲ³はアルキル₁〜₆である）からなる群から選択される必要に応じたリンカーである）を有するオリゴマーであり；ＰＡＧは鎖状または分岐鎖状ポリアルキレングリコール部分であり；Ｒ²は、Ｘが存在する場合はアルキル₁〜₂₂キャッピング部分であるかまたはＸが存在しない場合はアルキル₂〜₂₂であり；ｑは１〜分岐の最大数までの数であり；ｍは１〜５である）を含む化合物である。

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本発明は、トリサイクリック誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含有する薬学的組成物に関する。具体的に、本発明は、コルヒチンの誘導体としてのトリサイクリック誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含有する薬学的組成物に関する。
本発明に係るトリサイクリック誘導体は、癌細胞株に対しては非常に強い細胞毒性を示し、動物毒性実験ではコルヒチンまたはタクソール注射剤より著しく減少した毒性を示し、腫瘍の大きさおよび腫瘍の重量を著しく減少させ、ＨＵＶＥＣ細胞で強力な血管新生抑制作用を示すので、臨床的に有用な抗癌剤、抗増殖抑制剤および血管新生抑制剤として使用できる。
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