【課題】製造が容易で、生分解性の高い両親媒性のキレート剤を得る。
【解決手段】一般式（I）で表わされる新規のキレート剤を用いる。


（式中、ＲはＣ_１〜２４のアルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基、アリール基を、ｎは１〜６の整数、Ｍ^１、Ｍ^２及びＭ^３は水素イオンまたは金属イオンを示す。但し、Ｒを構成する炭素原子数とｎとの和は４以上である。また、Ｍ^１、Ｍ^２及びＭ^３はそのうち２つまたは３つが一緒になって２価または３価の金属イオンを表すこともできる。） （もっと読む）

【課題】カルシウムチャネルのアルファ−２−デルタ（α２δ）サブユニットに結合する光学活性なβ−アミノ酸の新規な製造方法及び材料の提供。
【解決手段】式１
【化１】


の化合物を製造するための方法であって：
式２
【化２】


又は、式４
【化３】


の化合物を、キラル触媒存在下、Ｈ_２と反応させて、式３
【化４】


の化合物を得ること；及び
場合により、式３の化合物を、式１の化合物へ変換すること；
を含んでなる方法。 （もっと読む）

ラセミ体、ジアステレオマーの混合物、または純粋なジアステレオマーの形態の式Ｉ（式中、Ｒ₀およびＲ₀₀は、それぞれ互いに独立して、水素、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈−シクロアルキル、Ｃ₆〜Ｃ₁₄−アリール、またはＯ、ＳおよびＮからなる群から選択されるへテロ原子を有するＣ₃〜Ｃ₁₂−ヘテロアリールであり、非置換であるか、またはＣ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₅〜Ｃ₈−シクロアルキル、Ｃ₅〜Ｃ₈−シクロアルコキシ、フェニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルフェニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシフェニル、Ｃ₃〜Ｃ₈−ヘテロアリール、Ｆもしくはトリフルオロメチルにより置換され；基：Ｒ₁は、それぞれ互いに独立して、水素原子、ハロゲン原子、またはＣ原子、Ｓ原子、Ｓｉ原子、Ｐ（Ｏ）もしくはＰ（Ｓ）基を介してシクロペンタジエニル環に結合した置換基であり；Ｒ₂およびＲ₀₂は、それぞれ互いに独立して、水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈−シクロアルキル、Ｃ₆〜Ｃ₁₄−アリール、またはＯ、ＳおよびＮからなる群から選択されるへテロ原子を有するＣ₃〜Ｃ₁₂−ヘテロアリールであり、非置換であるか、またはＣ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₅〜Ｃ₈−シクロアルキル、Ｃ₅〜Ｃ₈−シクロアルコキシ、フェニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルフェニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシフェニル、Ｃ₃〜Ｃ₈−ヘテロアリール、Ｆもしくはトリフルオロメチルにより置換され；２個の指数：ｍは、それぞれ互いに独立して、１、２または３であり；ｎは、０または１であり；Ｘ₁は、第二級ホスフィン基または環式ホスホナイト基であり；Ｘ₂およびＸ₃は、それぞれ互いに独立して、第二級ホスフィン基である）で示される化合物。式Ｉで示される化合物は、プロキラル不飽和化合物の水素化のためのエナンチオ選択性触媒の貴重な配位子である。
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式Ｉ（式中、Ｒは、例えばメチルまたはフェニルを表す）で示されるフェロセンジホスフィンにおいて、対応する金属錯体の触媒特性は、多くの場合、ＣＰ環の一方または両方の構造変化により明確に影響を受け、選択した基材に関する触媒反応が最適化され顕著に改善され得る。この型のジホスフィン配位子は、新規な製造法を用いることにより利用し易くなる。
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本発明は下記一般式（１）で示されるＤＬ−エリスロ−３−置換セリンのＮ−アシル体を


（式中、Ｒ_１は、炭素数１ないし１０のアルカノイル基、ベンゾイル基、ハロゲン原子により置換された炭素数１ないし５のアルカノイル基又はハロゲン原子により置換されたベンゾイル基を表し、Ｒ_２はフェニル基もしくはシクロヘキシル基を意味する。）Ｌ−アミノアシラーゼまたはＤ−アミノアシラーゼにより不斉加水分解し、Ｌ−アミノアシラーゼの場合には未反応のＮ−アシル−Ｄ−エリスロ−３−置換セリンを得、Ｄ−アミノアシラーゼの場合には加水分解されたＤ−エリスロ−３−置換セリン得る方法に関するもので、該Ｄ−エリスロ体は医薬品、例えば抗ＨＩＶ薬として有用なことが知られている薬剤（ＷＯ０１／４０２２７）等の中間体として有用である。
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式（Ｉ）又は（Ｉ'）：［式中、Ｒ₁は、水素原子又はＣ₁−Ｃ₄−アルキルであり、かつＲ'₁は、Ｃ₁−Ｃ₄−アルキルであり；Ｘ₁及びＸ₂は、それぞれ相互に独立に、第２級ホスフィン基であり；Ｒ₂は、水素、Ｒ₀₁Ｒ₀₂Ｒ₀₃Ｓｉ−、Ｃ₁−Ｃ₁₈−アシル（ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₈−アルコキシ又はＲ₀₄Ｒ₀₅Ｎ−により置換されている）、又はＲ₀₆−Ｘ₀₁−Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ₀₁、Ｒ₀₂及びＲ₀₃は、それぞれ相互に独立に、Ｃ₁−Ｃ₁₂−アルキル、非置換又はＣ₁−Ｃ₄−アルキル−若しくはＣ₁−Ｃ₄−アルコキシ−置換のＣ₆−Ｃ₁₀−アリール又はＣ₇−Ｃ₁₂−アラルキルであり；Ｒ₀₄及びＲ₀₅は、それぞれ相互に独立に、水素、Ｃ₁−Ｃ₁₂−アルキル、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキル、Ｃ₆−Ｃ₁₀−アリール又はＣ₇−Ｃ₁₂−アラルキルであるか、あるいはＲ₀₄及びＲ₀₅は、一緒になってトリメチレン、テトラメチレン、ペンタメチレン又は３−オキサペンチレンであり；Ｒ₀₆は、Ｃ₁−Ｃ₁₈−アルキル、非置換又はＣ₁−Ｃ₄−アルキル−若しくはＣ₁−Ｃ₄−アルコキシ−置換のＣ₃−Ｃ₈−シクロアルキル、Ｃ₆−Ｃ₁₀−アリール又はＣ₇−Ｃ₁₂−アラルキルであり；Ｘ₀₁は、−Ｏ−又は−ＮＨ−であり；Ｔは、Ｃ₆−Ｃ₂₀−アリーレンであり；ｖは、０又は１〜４の整数であり；Ｘ₁は、Ｔ−Ｃ^*結合に対してオルト位に結合しており；そして^*は、ラセミ体の若しくはエナンチオマーとして純粋なジアステレオマーの混合物、又は純粋なラセミ体の若しくはエナンチオマーとして純粋なジアステレオマーを意味する］で示される化合物は、プロキラルな有機不飽和化合物のエナンチオ選択的水素化のための金属錯体における優れたキラル配位子である。
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本発明は、バルサルタンを製造するのに有用な中間体の製造方法、およびバルサルタンの製造方法とともに動脈性高血圧症または心不全の治療のための薬剤を製造するのに有用な式（IV）、（Ｖ）および（VI）の合成中間体に関する。このバルサルタンの製造方法により、単純かつ入手しやすい出発品を用い、しかも高収率、かつ、ラセミ化の問題なく、工業規模での製造が可能となる。本発明はまた、Ｎ−アシル化の前にカルボン酸を保護する必要のない式（Ｖ）の中間体から式（VI）の中間体を製造する方法も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいは薬剤として許容されるそのエステルまたはアミドの塩、および薬剤として許容されるそのエステル、アミド、または塩の溶媒和物を含む、薬剤として許容されるそのエステル、アミド、溶媒和物、または塩を提供する。本発明はまた、甲状腺受容体に媒介される状態の治療または予防におけるそのような化合物の使用を提供する。
【化１８】


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、ｎ、Ｙ、Ｙ’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｗ、およびＲ^５は明細書に定義した通りである。
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本発明は、アミドマロネートO,O'-PtおよびN,O-Ptキレート、ならびにそれらを本質的に純粋な形で調製する方法に関する。

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本発明は、化粧用または皮膚科用組成物を調製するための配合助剤である次式（Ｉ）の化合物の使用


［式中、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、同一でも異なっていてもよく、直鎖または分枝のＣ₁〜Ｃ₂₄−アルキル基；直鎖または分枝のＣ₃〜Ｃ₂₄−アルケニル基；直鎖または分枝のＣ₁〜Ｃ₂₄−ヒドロキシアルキル基であって、このヒドロキシル基は鎖の第一級または第二級の炭素原子に結合していてもよく、さらにアルキル鎖は酸素が割り込んでいてもよい基；および／またはＣ₃〜Ｃ₁₀−シクロアルキル基および／またはＣ₃〜Ｃ₁₂−シクロアルケニル基であって、この環はそれぞれの場合において−（ＣＨ₂）_n−基によって架橋されていてもよく、ｎ＝１〜３である基から選択される。］、対応する新規な化合物およびその調製に関するものである。
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