【課題】光学活性ジフェニルアラニン化合物の製造方法の提供。
【解決手段】ジフェニルアラニン化合物（例えば、２−アセチルアミノ−３，３−ジフェニルプロパン酸）を、光学活性アミン化合物（例えば、（Ｒ）−（＋）−１−（４−メチルフェニル）エチルアミン）と有機溶媒の存在下で反応させて、ジアステレオマー塩を得、次いで該ジアステレオマー塩を酸性条件下で処理することにより、光学活性ジフェニルアラニン化合物（例えば、Ｌ−２−アセチルアミノ−３，３−ジフェニルプロパン酸）を得る。 （もっと読む）

ラセミ体、立体異性体の混合物、または光学的に純粋な立体異性体の形態の式Ｉ（式中、Ｘ_１およびＸ_２は、それぞれ互いに独立して、第二級ホスフィノ基であり；Ｒ_１は、Ｃ原子、Ｎ原子、Ｓ原子、Ｓｉ原子、Ｐ（Ｏ）基またはＰ（Ｓ）基を介してシクロペンタジエニル環に結合したハロゲン原子または置換基であり；Ｒ_２は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルまたはフェニルであり；ｍは、１〜３であり；ｎは、０または１〜５である）で示される化合物は、鏡像異性選択性のある均一触媒としての遷移金属の錯体のための配位子である。置換の結果として、転化率、立体選択性および／または形成される付加物の配置に影響を与えることができ、そしてこの方法で触媒の最適化が可能になる。
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【課題】すぐれた免疫抑制作用等を示しかつ副作用の少ない、医薬として有用かつ新規なベンゼン化合物類、および該化合物を含む医薬を提供すること。
【解決手段】一般式


により表されるベンゼン化合物、その光学異性体またはその塩。また、この化合物を含有してなる医薬組成物、ならびに、この化合物を有効成分として含有してなる免疫抑制剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）の置換パラシクロファン（式中、Ｘ^１及びＸ^２は２乃至４の炭素原子を含む連結基であり、Ｙ^１及びＹ^２は水素、ハライド、酸素、窒素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールからなる群から選択され、Ｚ^１、Ｚ^２及びＺ^３は官能基を含んでいてもよい置換基であり、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ及びｆは０または１でありそしてａ＋ｂ＋ｃ＋ｄ＋ｅ＋ｆ＝１乃至６である）について記述する。好ましくは、Ｘ^１及びＸ^２が−（Ｃ_２Ｈ_４）−であり、ａ＋ｂ＋ｃ＋ｄ＋ｅ＋ｆ＝１または２、である。この置換パラシクロファンは不斉反応に対する高い活性及び選択性を示す遷移金属触媒を提供する。

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式Ｉの化合物［式中、Ｒ_１は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_８〜Ｃ_１０アリール又はＣ_７〜Ｃ_１１アラルキルであり、Ｒ_２は、開鎖又は環状の第２級アミノ基であり、そして、Ｒは、式IIの基（式中、Ｒ_３は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル又はＣ_１〜Ｃ_４アルコキシであり、そして、Ｒ_４は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル又はＣ_１〜Ｃ_４アルコキシである）である］は、二重結合を含有するプロキラルな有機化合物のための均一系水素化触媒としての金属錯体のための配位子であり、これにより、非常に高い活性及び生産性、そしてエナンチオ選択性をも達成することができる。
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【課題】酸性アミノ酸又はその塩と長鎖脂肪酸ハライドとからＮ−長鎖アシル酸性アミノ酸又はその塩を収率よく製造する方法において、高収率で、目的生成物中の残留溶媒・触媒等の除去に要する設備の縮減、製造工程の簡略化等が達成される工業的に有利な製造方法を提供する。
【解決手段】酸性アミノ酸又はその塩と長鎖脂肪酸ハライドとを水溶媒中、アルカリの存在下に反応させる際、多価アルコールの共存下で反応を行うことを特徴とするＮ−長鎖アシル酸性アミノ酸又はその塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】短工程で簡便に合成できる、フルオラス化学で有用な高度にフッ素化されたカルボン酸誘導体とアシル型保護基の導入試剤の提供。
【解決手段】下式［Ｉ ］


（式中、Ｒｆは炭素数３〜16のパーフルオロアルキル基を、Ｒは水素、アルキル基、アラルキル基、アリール基、炭素数３〜16のパーフルオロアルキル基のいずれかを、Ｒ¹ は水素、アルキル基を、ｍは０〜８の整数を、ｎは１〜３の整数を、ｓは１〜３の整数を、ｔは１〜５の整数を表し、Ｒｆ、ｍ、ｎはその表示各位において同一である必要はない。）
で表される高度にフッ素化されたカルボン酸誘導体とその製造方法、および高度にフッ素化されたアシル基を保護基として使用する方法である。 （もっと読む）

本発明は、エナンチオマー的に純粋なジアステレオマーまたはジアステレオマー混合物の形態である、式（Ｉ）：（式中、Ｒ’₁は、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₆〜Ｃ₁₀−アリール、Ｃ₇〜Ｃ₁₀−アラルキルまたはＣ₇〜Ｃ₁₂−アルカラルキルであり、そしてｎは、０または整数１〜５であり；Ｒ₁は、水素原子、ハロゲン、炭素原子数１〜２０の非置換または−ＳＣ₁〜Ｃ₄−アルキル−、−ＯＣ₁〜Ｃ₄−アルキル−、−ＯＣ₆〜Ｃ₁₀−アリール−もしくは−Ｓｉ（Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル）₃−置換炭化水素基、あるいは３Ｃ₁〜Ｃ₁₂−炭化水素基を有するシリル基を表し；Ｙは、ビニル、メチル、エチル、−ＣＨ₂−ＯＲ、−ＣＨ₂−Ｎ（Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル）₂、金属化試薬の金属をオルト位Ｘ₁に導くＣ−結合キラル基であるか、あるいはＹは、−ＣＨＲ₂−ＯＲ’₂基であり；Ｒ₂は、Ｃ₁〜Ｃ₈−アルキル、Ｃ₅〜Ｃ₈−シクロアルキル、Ｃ₆〜Ｃ₁₀−アリール、Ｃ₇〜Ｃ₁₂−アラルキルまたはＣ₇〜Ｃ₁₂−アルカラルキルを表し；Ｒ’₂は、水素またはＣ₁〜Ｃ₁₈−アシルを表し；Ｘ₁およびＸ₂はそれぞれ、互いに独立に、Ｐ−結合Ｐ（ＩＩＩ）置換基、−ＳＨまたはメルカプタンのＳ−結合基を表し；そしてＲは、水素、シリル基、あるいは１〜１８個の炭素原子を有し、非置換またはＣ₁〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ、ＦもしくはＣＦ₃で置換された脂肪族、脂環式、芳香族または芳香族−脂肪族の炭化水素基を表す）の化合物に関する。本発明の化合物は、遷移金属、例えばプロキラル不飽和有機化合物の特別なエナンチオ選択性不斉水素化のための触媒である、Ｒｕ、Ｒｈ、Ｉｒの金属錯体の配位子である。これらの化合物の使用は、高い触媒活性および優れた立体選択性を達成させる。
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式（Ｉ）又は（Ｉ’）［式中、基Ｒ₁は、それぞれ相互に独立に、水素原子又はＣ₁−Ｃ₄−アルキルであり、かつＲ’₁は、Ｃ₁−Ｃ₄−アルキルであり；Ｘ₁及びＸ₂は、それぞれ相互に独立に、ｓｅｃ−ホスフィノ基であり；Ｒ₂は、水素、Ｒ₀₁Ｒ₀₂Ｒ₀₃Ｓｉ−；ハロゲン−、ヒドロキシル−、Ｃ₁−Ｃ₈−アルコキシ−若しくはＲ₀₄Ｒ₀₅Ｎ−置換Ｃ₁−Ｃ₁₈−アシルであるか；又はＲ₀₆−Ｘ₀₁−Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ₀₁、Ｒ₀₂及びＲ₀₃は、それぞれ相互に独立に、Ｃ₁−Ｃ₁₂−アルキル；非置換又はＣ₁−Ｃ₄−アルキル−若しくはＣ₁−Ｃ₄−アルコキシ−置換のＣ₆−Ｃ₁₀−アリール又はＣ₇−Ｃ₁₂−アラルキルであり；Ｒ₀₄及びＲ₀₅は、それぞれ相互に独立に、水素、Ｃ₁−Ｃ₁₂−アルキル、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキル、Ｃ₆−Ｃ₁₀−アリール又はＣ₇−Ｃ₁₂−アラルキルであるか、あるいはＲ₀₄及びＲ₀₅は、一緒になってトリメチレン、テトラメチレン、ペンタメチレン又は３−オキサペンチレンであり；Ｒ₀₆は、Ｃ₁−Ｃ₁₈−アルキル；非置換又はＣ₁−Ｃ₄−アルキル−若しくはＣ₁−Ｃ₄−アルコキシ−置換のＣ₃−Ｃ₈−シクロアルキル、Ｃ₆−Ｃ₁₀−アリール又はＣ₇−Ｃ₁₂−アラルキルであり；Ｘ₀₁は、−Ｏ−又は−ＮＨ−であり；Ｔは、Ｃ結合Ｃ₃−Ｃ₂₀−ヘテロアリーレンであり；ｖは、０又は１〜４の整数であり；ヘテロアリーレンのヘテロ環中のＸ₁は、Ｔ−Ｃ^*結合に対してオルト位に結合しており；そして^*は、ラセミ体若しくはエナンチオマーとして純粋なジアステレオマーの混合物、又は純粋なラセミ体若しくはエナンチオマーとして純粋なジアステレオマーを示す］で示される化合物。本化合物は、プロキラル有機化合物の水素化用のエナンチオ選択性触媒として優れた金属錯体のキラル配位子である。
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【課題】新規化合物およびそれを光増感剤として含むガン光線力学治療用医薬の提供。
【解決手段】５−アジド−４−オキソ−ヘキサン酸メチルエステル並びに触媒としてのNaReO₄及びCF₃SO₂Hを、無水酢酸及び四塩化炭素の混合溶液中に加えて還流することにより合成される新規化合物である式（IX）の化合物である５‐アセタミド‐４‐オキソ‐５‐ヘキセン酸メチルエステルおよびそれを光増感剤として用いる。
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