本発明は、イミダゾール含有ホスフィノボラン化合物と、それを用いて製造する光学活性な配位子、このような配位子を含む遷移金属錯体、このような遷移金属錯体を含む触媒に関する。本発明はまた、上記のホスフィノボラン化合物、光学活性配位子、遷移金属錯体及び触媒の特定の製造方法と、これらの触媒の有機変換反応への利用に関する。本発明はまた、イミダゾール含有ホスフィノボラン化合物を用いてイミダゾール含有リン化合物を含む光学活性な配位子を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明の対象は、アミノ基を有する有機酸のＮ−アシル化のための連続的方法であって、次式（Ｉ）
Ｒ^１−ＣＯＯＨ （Ｉ）
［式中、Ｒ^１は、水素または炭素原子数１〜５０の場合により置換された炭化水素残基を表す］
で表されるカルボン酸の少なくとも一種と、次式（ＩＩ）
Ｒ^２ＮＨ−Ａ−Ｘ （ＩＩ）
［式中、
Ａは、炭素原子数１〜５０の場合により置換された炭化水素残基を表し、
Ｘは、酸基またはそれの金属塩を表し、そして
Ｒ^２は、水素、炭素原子数１〜５０の場合により置換された炭化水素残基、または式−Ａ−Ｘ（式中、Ａも、Ｘも、互いに独立して、上記の意味を有する）の基を表す］
で表される少なくとも一つのアミノ基を有する有機酸の少なくとも一種とを、モノモード−マイクロ波アプリケータのマイクロ波の伝播方向にその長軸がある反応管中でマイクロ波照射下に反応させてアミドとする、方法である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ'：


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘおよびｎは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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本発明は式Ｉ’；


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｂ^１、Ｘおよびｎはここに定義した通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療使用にも関する。本発明はさらに薬理学的的有効成分の組合せおよび医薬組成物を提供する。
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本発明は、必須脂肪酸に結合したＬ−ＤＯＰＡ又はドパミンを含む化合物を提供する。化合物は下記一般式で表される。
Ｒ¹−Ｚ−Ｏ−（ＣＨ₂）_n−ＣＨ（Ｒ³）−（ＣＨ₂）_m−Ｏ−Ｙ−Ｒ²
式中、Ｒ¹は脂肪酸に由来し、Ｒ²はＬ−ＤＯＰＡ又はドパミンに由来する。好ましい連結基は１，３−プロパンジオール構造を有する。 （もっと読む）

本発明は、心臓障害特に心臓不整脈に関連する症状を和らげる式(I)で表される化合物(n-3 PUFA誘導体)を提供する。


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本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

式（１）：［式中、Ｒ_１は、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル、非置換のシクロペンチル、シクロヘキシル、ノルボルニルもしくはアダマンチル、又は１〜３個のＣ_１−Ｃ_４−アルキルもしくはＣ_１−Ｃ_４−アルコキシによって置換されているシクロペンチルもしくはシクロヘキシル、又は非置換であるか、１〜３個のＣ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−フルオロアルキル又はＣ_１−Ｃ_４−フルオロアルコキシ、Ｆ及びＣｌによって置換されているベンジル、フェニル、ナフチル及びアントリルであり、Ｒ_２及びＲ_３は、各々独立して、Ｃ−結合炭化水素基又はヘテロ炭化水素基であり、Ｒ_４は、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、メチルフェニル、メチルベンジル又はベンジルである］の配位子を調製する方法であって、（ａ）式（Ａ）：（式中、Ｒ_４は上記定義のとおりである）の化合物を、アミン側鎖のオルト位で立体選択的にメタル化し、式Ｒ_１−ＰＸ２（ここで、Ｒ_１は上記定義のとおりであり、Ｘは、Ｃｌ又はＢｒである）のジハライドと反応させ、立体選択的加水分解により、ＳＰＯ基を含む化合物を得て、式Ｈ−ＰＲ_２Ｒ_３（ここで、Ｒ_２及びＲ_３は、上記定義のとおりである）の第二級ホスフィンとの反応により、式（１）の化合物を得ること、を含む方法。本方法によって得られた新規な配位子及びそれらの金属錯体。
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メチル２−（（Ｒ）−（３−クロロフェニル）（（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−（メチルアミノ）３−（（Ｒ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）プロピルカルバモイル）ピペリジン−３−イル）メトキシ）エチルカルバメートおよびそれを含有する医薬組成物を開示する。また、それらの調製のためのプロセスおよびそれらの使用のための方法についても開示する。 （もっと読む）

【課題】金属触媒の配位子として有用な軸不斉リン化合物及びその簡便な製造方法を提供する。
【解決手段】ロジウム金属と光学活性ビスホスフィンとを含む触媒を用いて、三重結合を有する化合物を付加環化反応させる一般式（１）で表される軸不斉リン化合物の製造方法。
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