【課題】 イミペネム（ｉｍｉｐｅｎｅｍ）の補助剤として用いられるシラスタチン（ｃｉｌａｓｔａｔｉｎ）製造の主要中間体である（Ｚ）−７−クロロ−（（Ｓ）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド）−２−ヘプテン酸の新規製造方法を提供すること。
【解決手段】 エチル７−クロロ−（（Ｓ）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド）−２−ヘプテノエートのＥ、Ｚ異性体の混合物から、酸を用いてエチル（Ｅ）−７−クロロ−（（Ｓ）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド）−２−ヘプテノエートを選択的に加水分解し、エチル（Ｚ）−７−クロロ−（（Ｓ）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド）−２−ヘプテノエートをアルカリ加水分解した後、精製することからなる、（Ｚ）−７−クロロ−（（Ｓ）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド）−２−ヘプテン酸の製造方法。 （もっと読む）

【課題】既知の冷却作用成分と比較して良好であり、かつ改善されており、食品及び/又は楽しみのために消費される製品及び/又はオーラルケア製品及び/又は(経口)医薬製剤で冷却物質（冷却作用成分）として使用できる、強い生理的冷却作用、安定性（加水分解に耐性）を有する新規な化合物又はその混合物を提供する。
【解決手段】下記式(I)の特有のN^α-(メンタンカルボニル)アミノ酸アミド及びその混合物並びに生理的冷却作用成分としての前記特有のN^α-(メンタンカルボニル)アミノ酸アミド及びその混合物の使用により上記課題は解決する。
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本発明は、神経線維上の感覚要素を標的とし、通常皮膚および粘膜を爽快にし冷却するために投与されるある種のN-アルキルカルボニル-D-アミノ酸ヒドロキシアルキルエステル(NACHE)(例えば、(R)-2-[((1R,2S,5R)-2-イソプロピル-5-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-プロピオン酸3-ヒドロキシ-プロピルエステルを含む)、および上記化合物を含有する組成物に関する。本発明は一般に、メントールのような匂い、味、または短い作用持続時間を有しないメントール様冷却化合物に関する。これらの化合物は、口腔、上気道および皮膚の表面への送達用に設計されている。これらの組成物は、爽快感および冷却感を与え、体の表面からの咳の刺激、かゆみ、痛み、および不快の知覚を阻害することが期待される。口腔内において、これらの組成物は、味に悪影響を及ぼすことなく爽快感および冷却感を与える。これらの化合物は、口内に爽快感を与える、また咳、喘息、および慢性閉塞性肺疾患などの呼吸器疾患を治療するのに特に有用である。さらに、局所使用は、かゆみ、刺激、痛みおよび不快の知覚を阻害する。 （もっと読む）

Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストおよびＴｒｐ−ｐ８アンタゴニストを含む低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレーター、低分子Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストを含む組成物、ならびに新規低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレーターを同定し特徴付ける方法と、Ｔｒｐ−ｐ８を発現する細胞の生存性を減少させ、かつ／または増殖を阻害する方法と、Ｔｒｐ−ｐ８を介した陽イオン流入を活性化する方法と、アポトーシスおよび／またはネクローシスを刺激する方法と、肺癌、乳癌、結腸癌および／または前立腺癌などの癌を含む疾患、および良性前立腺肥大などのＴｒｐ−ｐ８発現に関係する他の疾患の処置のための関連方法とが提供される。
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式(I)
【化１】


（式中、Ｘ、R²、R³、R⁵及びR⁶は明細書に定義されたとおりである）
の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有益である。
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【課題】優れたキレート能力を発揮することができるシクロブタンアミド化合物、その製造方法及びキレート剤を提供する。
【解決手段】シクロブタンアミド化合物は、下記の化学式（１）で表されるものであり、キレート剤として好適に利用される。


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は水素原子又はメチル基を表し、Ｘはアルカリ金属又は水素原子を表す。） 係るシクロブタンアミド化合物は、シクロブタン無水化合物１モル当たり、ビス（カルボキシメチル）アミン化合物誘導体１．８〜２．５モルを溶媒中で反応させることにより製造される。 （もっと読む）

【課題】広範囲の活性剤をデリバリー可能で、容易に調製される簡単で高価ではないシステムの技術を提供すること。
【解決手段】活性剤のデリバリーに有用な修飾アミノ酸化合物が提供される。活性剤は、ペプチド、たとえばrhGHであってもよい。投与方法、たとえば経口、皮下、舌下、および鼻内投与方法および修飾アミノ酸化合物の調製方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の置換アダマンタン化合物、その医薬組成物、それらの製造方法ならびにスフィンゴシンキナーゼの阻害方法および過剰増殖性疾患、炎症性疾患または血管新生性疾患の治療方法または予防方法に関する。

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本発明は、心筋細胞においてグルコース酸化速度を刺激する式（Ｉ）の新規化合物を提供する。式（Ｉ）、式中、Ｗ、Ｃｙｃ、ｐ、Ｙ、Ｘ、Ｚ、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｉ、ｍおよびｎは、本明細書において式（Ｉ）について定義の通りである。本発明はまた、グルコース酸化を刺激できる化合物を含む薬学的組成物、心筋細胞においてグルコース酸化速度を高める方法および心筋虚血の治療方法に関する。本発明はさらに、本発明の薬学的組成物を含むキットに関する。

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本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、並びに肥満症および関連疾病を処置または予防する方法に関する。 （もっと読む）