【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法を提供する。
【解決手段】いくつかの実施態様では、アミド、アミンアシルヒドラジン部分の窒素原子と、ハロゲン化もしくはスルホン化アリール、ヘテロアリール、又はビニルの活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒方法。更なる実施態様では、インドール、ピラゾール、及びインダゾールなどの窒素含有複素環式芳香族の窒素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒法。いくつかの実施態様では、アルコールの酸素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−酸素間結合を形成する銅触媒法。さらに、エノラート陰イオン又はマノレート陰イオンなどの求核性炭素原子を含む反応体と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−炭素間結合を形成する銅触媒法。 （もっと読む）

【課題】２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）安息香酸の工業的に有利な製造方法を提供すること。
【解決手段】一般式（４）で表されるベンゾイルアミノ安息香酸は、医薬品の合成中間体として有用な化合物であるが、対応するベンゾイルアミノベンズアルデヒドを酸化することにより製造することが出来る。


［式中、Ｒ¹は、ハロゲン原子、低級アルキル基等を示す。Ｒ²は、水素原子、低級アルキル基等を示す。Ｒ³は、ハロゲン原子、低級アルキル基等を示す。］ （もっと読む）

【課題】プロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。
（もっと読む）

【課題】本発明は、優れたアレルギー性皮膚炎の治療又は予防作用を有し、経口投与時の吸収性および生体内での安定性に優れた薬剤、すなわち、経口投与が可能で、かつ優れた治療又は予防効果を、少ない投与量でより長時間持続することができる薬剤を提供することを目的としている。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される、グリシン誘導体である化合物又はその薬理学的に許容される塩、前記化合物又はその薬理学的に許容される塩を含有する医薬、並びに前記化合物又はその薬理学的に許容される塩を含有するアレルギー性皮膚炎の治療又は予防剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：
【化１】


[式中、可変基R¹〜R¹³は明細書で記載した通りに定義される]
で表されるベンゾイル置換アラニン、およびその農業上有用な塩に関する。さらに本発明は、前記化合物を製造するための方法および中間体、前記化合物の使用、あるいは不要な植物を防除するための前記化合物を含有する薬剤に関する。 （もっと読む）

【課題】医・農薬の中間体として有用である光学活性β‐ヒドロキシ‐α‐アミノカルボン酸誘導体のアンチ体の効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】式(1)
【化1】


[式中、R¹は、置換若しくは無置換のC_1-20アルキル基又は置換若しくは無置換のC_4-12芳香族基を意味し、R²は、置換若しくは無置換のC_1-20アルキル基又は置換若しくは無置換のC_4-12芳香族基を意味する。]で表されるα‐アミノアシル酢酸エステル化合物を、酸の存在下、触媒的不斉水素化反応により水素化することを特徴とする、式(2)又は式(3)
【化2】


[式中、R¹及びR²は、前記と同じ意味を示す。]で表される光学活性β‐ヒドロキシ‐α‐アミノカルボン酸誘導体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを活性成分として含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物での充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管の成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、ａ５ｂ１を阻害する、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬学的に活性な化合物、とりわけレニン阻害剤、例えば、アリスキレンの合成における有用な新規処理、新規処理工程および新規中間体に関する。とりわけ、本発明は式ＶＩ
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ’は本明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはそれらの塩を製造するための処理、および中間体を含むこの化合物を製造するための処理に関する。
（もっと読む）

本発明は、ＰＰＡＲとして知られている、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体のモジュレーターである、式（Ｉ）の新規な二芳香族誘導体に関する。本発明はまた、これらを調製する方法およびヒトまたは獣医学の医薬に使用するための医薬組成物への、あるいは化粧品組成物へのこれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、一般式（ＩＩ）の化合物の有機触媒された速度論的ラセミ体の分割のための方法に関する。従って、一般式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）の鏡像異性体的に富化された化合物の触媒量の作用は、一方では鏡像異性体的に富化された、場合によりＮ−アシル化されたβ−アミノ酸を、他方では鏡像異性体的に富化された４，５−ジヒドロオキサジン−６−オン（オキサジノン）を得ることができる。対応する鏡像異性体的に富化されたβ−アミノ酸は、簡単な加水分解によって容易に分離可能な種類の化合物から形成されうる。
（もっと読む）