【課題】アドレナリン受容体としての有用なホルムアミド誘導体の提供。
【解決手段】式（１）で示される化合物、その製造方法、その製造に用いられる中間体、該誘導体を含有する組成物及び該誘導体の使用に関する。式（１）で示される化合物（例えばＮ−ベンジル−２−（３−{２−[（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ]−２−メチルプロピル}フェニル）アセトアミド）は、多くの疾患、障害及び状態に、特に、炎症性、アレルギー性及び呼吸器の疾患、障害及び状態に有用である。
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式（１）で表されるジクロフェナクの新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグ、ジエチルアミノエチル２［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］ベンゼンアセタート酢酸塩は、ジクロフェナク及びエチル２［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］ベンゼンアセタートよりも〜２５０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは人又は動物におけるジクロフェナク治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、たいていのジクロフェナクの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、ジクロフェナクが絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。
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抗線維性活性を示す；置換アントラニル酸シンナモイル化合物またはその誘導体，その類似体，その薬学的に許容しうる塩，およびその代謝産物；ただし，化合物はトラニラストではない。 （もっと読む）

本発明は、８−アリール−オクタノイル誘導体、特にキラルな８−アリール−オクタノイルアミドの製造方法並びに上述のオクタノイル誘導体の製造方法で使用される新規の中間生成物及びそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】超臨界流体を用いて薬剤等を可及的に高い晶析率で微粒子化させるための最適な晶析条件を迅速かつ効率的に決定できる手段を提供する。
【解決手段】（１）超臨界流体又は超臨界流体／補助溶媒混合物と、試料溶液との導入・混合手段を備えた晶析室、（２）晶析室において晶析した試料を混合流体から分離するフィルター、（３）フィルターを通過した混合流体の吸光度を測定する測定手段、（４）測定手段の測定データを情報処理し、晶析条件のマニュアル制御用情報及び／又は自動制御用指令として出力するコントローラの各要素を含む晶析条件最適化装置。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、ドーパミン作用性化合物としてまたはドーパミン欠乏の症状を減少させる化合物として活性である：


［式中、R₁およびR₂は独立して、-C(=O)R₅または-C(=O)OR₅から選択されるか；またはR₁とR₂の一方は水素であり、他方は-C(=O)R₅または-C(=O)OR₅であり;R₃およびR₄は独立して、水素、任意に置換されていてもよい、C₁-C₆アルキル、C₃-C₆シクロアルキル、C₂-C₆アルケニルもしくはC₂-C₆アルキニル、-CH₂Q、-C(=O)R₅、-C(=O)OR₅、-C(=O)NR₅R₆から選択されるか、またはR₅は、水素または任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキルもしくは-CH₂Qであり；R₆は、水素または任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキルもしくは-CH₂Qであり；Qは、任意に置換されていてもよい、3〜6の環原子を有する単環式の炭素環もしくはヘテロ環である］。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、ドーパミン作用性信号伝達の障害の効果の軽減において、例えばパーキンソン病の治療において活性を有する：


［式中、R₁は、カルボキシ、カルボキシエステルまたはカルボキサミド基であり；R₂およびR₃は、独立して水素または基−C(=O)R₆または−C(=O)OR₆(ここで、R₆はC₁−C₆アルキルであるかまたは基−CH₂Q (ここで、Qは３〜６環原子の任意に置換されている単環式の炭素環式または複素環式である)である）であり；R₄およびR₅は、独立して
(ａ) 天然アミノ酸の側鎖、または(ｂ) 任意に置換されているC₁−C₄ アルキル、C₂−C₄ アルケニル、もしくはC₂−C₄ アルキニル、または(ｃ) −CH₂XCH₃、−CH₂CH₂XCH₃または−CH₂XCH₂CH₃(ここで、Xは、−O−、Sまたは−NR₇(ここで、R₇は水素、メチルもしくはエチルである)である)；または(ｄ) −CH₂Qまたは−CH₂OQ(ここで、Qは、R₆に関連して定義したとおりである)であるか；またはR₄およびR₅は、 それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意に第二の、任意に置換された炭素環式または複素環式環に縮合した３〜８環原子の任意に置換されているシクロアルキルまたは複素環式環を形成する］。
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本発明は、アテローム性動脈硬化症、脂質異常症等を治療するために有用な式（Ｉ）


を有する化合物並びにその医薬的に許容され得る塩及び水和物を含む。医薬組成物及び使用方法も含まれる。
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本発明の実施態様は、一般式(I)から(IV)の化合物、および対象の化合物を含めた医薬組成物を含む組成物を提供する。さらに本発明の実施態様は、C型肝炎ウィルス感染を治療する方法、および肝線維症を治療する方法を含む治療方法を提供し、その方法は、有効量の主題の化合物または組成物をそれについて必要とする個体に投与することを一般に含む。 （もっと読む）

本発明は、薬学的活性化合物、とりわけアリスキレンのようなレニン阻害剤の合成に有用な新規方法、新規工程および新規中間体に関する。とりわけ、本発明は、式III
【化１】


〔式中、Ｒ、Ｒ_１、およびＲ'は明細書で定義の通りである。〕
の化合物、またはその塩、および式IV
【化２】


〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ'は明細書で定義の通りである。〕
の化合物、およびこれらの製造方法に関する。
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