脊髄筋委縮症の治療のためにテトラサイクリン化合物が記載される。本発明は、少なくとも部分的には、脊髄筋委縮症について対象を治療する方法に関する。該方法は、脊髄筋委縮症が治療されるように、有効量のテトラサイクリン化合物を対象に投与することを含む。有利には、本発明の方法で用いるテトラサイクリン化合物は以下の特徴：１）ｍＲＮＡスプライシングを変調する能力；２）中枢神経系および／または脳進入；３）減少した光毒性特性、および４）減少した抗菌特性、の内の１以上を有する。
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本発明は、ハロゲン化アミンを調製するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】農業用途及び非農業用途に適した一部のオルト置換アリールアミド類、それらのＮ−オキシド類、塩類、及び組成物、並びにそれらを使用する方法を提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物、それらのＮ−オキシド、および農業上適した塩類（Ｉ）


［式中、Ｊはフェニル環、５員もしくは６員へテロ芳香族環、または芳香族８員、９員もしくは１０員縮合炭素二環式もしくはヘテロ二環式環系であって、各環または環系はＲ^５から独立して選択される１個ないし４個の置換基で置換されており；Ａ、Ｂ、Ｇ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、およびｎは開示において定義されている通りである］が開示される。 （もっと読む）

式１の化合物の製造方法であって、式２の化合物を、金属シアン化物試薬、銅（Ｉ）塩試薬、ヨウ化物塩試薬および少なくとも１種の式３の化合物と接触させることを含んでなる方法を開示する。
【化１】


［式中、Ｒ^１はＮＨＲ^３またはＯＲ^４であり、Ｒ^２はＣＨ_３またはＣｌであり、Ｒ^３はＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルシクロプロピル、シクロプロピルメチルまたはメチルシクロプロピルであり、Ｒ^４はＨまたはＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり、ＹはＢｒまたはＣｌであり、ＸはＮＲ^１３またはＯであり、ｎは０または１であり、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は開示中に定義されるとおりである］
また臭素を含有する気体を、式４の化合物を含有する液体へと導入することを含んでなる、ＹがＢｒであり、Ｒ^１がＮＨＲ^３である式２の化合物を製造する方法も開示する。さらに、式５［式中、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＺは開示中に定義されたとおりである］の化合物を、式１の化合物を使用して製造する方法であって、上記で開示された方法によって式１の化合物を製造することを特徴とする方法を開示する。
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μ、κおよび／またはδオピオイド受容体でアンタゴニストとして作用し、したがって、動物においてこのような拮抗作用から利益を受ける疾患、状態および／または障害を治療する際に有用である式（Ｉ）の化合物が、本明細書には記載されている。Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｖ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、ＷおよびＸは、本明細書に記載されている式（Ｉ）。
【化１】

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本発明は、２−クロロ−５−(３−アミノ)−Ｎ−(メチルアダマンチル)−ベンズアミド誘導体の製造方法に関する。反応の第一工程は要素含有化合物とアリルアルコールの間の、塩基としての３級アミンとのパラジウム触媒カップリング反応を含む。第二工程は、形成されたアルデヒドの還元的アミノ化、続く形成されたアミノの薬学的に許容される塩への変換を含む。 （もっと読む）

【課題】アドレナリン受容体としての有用なホルムアミド誘導体の提供。
【解決手段】式（１）で示される化合物、その製造方法、その製造に用いられる中間体、該誘導体を含有する組成物及び該誘導体の使用に関する。式（１）で示される化合物（例えばＮ−ベンジル−２−（３−{２−[（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ]−２−メチルプロピル}フェニル）アセトアミド）は、多くの疾患、障害及び状態に、特に、炎症性、アレルギー性及び呼吸器の疾患、障害及び状態に有用である。
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【化１】


カルボン酸の存在下で、式２の化合物をＲ^１−ＮＨ_２と接触させることによって式１の化合物を製造する方法と、式４の化合物を三臭化リンと接触させることによって式２の化合物を製造する方法を開示する。（式中、Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルメチルまたはメチルシクロプロピルであり、Ｒ^２は、ＣＨ_３またはＣｌであり、Ｒ^３は、３個までのハロゲンおよび１個までのフェニルによってそれぞれ場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキルまたはＣ_３〜Ｃ_６アルケニルであり、Ｘは、ＣｌまたはＢｒである）
また式１の化合物を使用することによって、式５（式中、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＺは開示中に定義されるとおりである）の化合物を製造する方法であって、上記方法によって式１の化合物を製造することを特徴とする方法も開示する。
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本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物；それを含んでなる医薬組成物；それを含んでなる組合せ製品；および、治療におけるその使用を対象とする。
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