国際特許分類[C07C239/20]の内容
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国際特許分類[C07C239/20]に分類される特許
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質量分析法を改善するためのトリチル誘導体
本発明は、反応性官能基Mを有する式(IIa)の化合物であって、共有結合を形成するようにMと反応することが可能な少なくとも1個の基を有するバイオポリマーBPと反応して、式(IIIa)のバイオポリマー誘導体を与えることが可能な化合物を提供する。本発明のバイオポリマー誘導体は、フリーの10バイオポリマーBPに対して高いイオン化能を有して、質量分析法を用いた改良されたバイオポリマー分析を可能にする。本発明は、更に、式(IIa)の化合物の具体例、例えば、式(IIa−2a)および式(IIa−58a)の化合物を提供する。
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アルファ−2−デルタタンパク質に親和性を有するベータ−アミノ酸の製造
【課題】カルシウムチャネルのアルファ−2−デルタ(α2δ)サブユニットに結合する光学活性なβ−アミノ酸の新規な製造方法及び材料の提供。
【解決手段】式1
【化1】
の化合物を製造するための方法であって:
式2
【化2】
又は、式4
【化3】
の化合物を、キラル触媒存在下、H2と反応させて、式3
【化4】
の化合物を得ること;及び
場合により、式3の化合物を、式1の化合物へ変換すること;
を含んでなる方法。
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光学活性α−アミノオキシケトン誘導体及びその製造方法
【課題】高い収率で、高いエナンチオ選択性で対応するα−アミノオキシケトンを製造する方法の提供。
【解決手段】 下記一般式(2)で表されるケトンに、一般式(3)で表されるニトロソ化合物を一般式(4)で表されるプロリン又はプロリン誘導体の存在下反応させることを特徴とする一般式(1)で表される光学活性α-アミノオキシケトン誘導体の製造方法。
【化1】
[式中、R1及びR2は、アルキル、アルケニル又はアルキニル基を示すが、R1とR2が一緒になって、環を形成してもよい。R3は、アリール、ヘテロ環、アルキル、アルケニル又はアルキニル基を示す。Aは水素原子、アルコキシ基、アリールオキシ基、アシルオキシ基又は置換基を有していてもよいシリルオキシ基を示す。]
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拡張コドンを利用した糖タンパク質の作製方法
簡便に糖鎖を導入できる糖ペプチドの生成のための方法を提供すること。本発明では、糖鎖の導入のための基を保護したアミノ酸を、4塩基コドン法でタンパクに導入することにより、脱保護したのちにその部位に天然の糖鎖を導入することにより、上記課題を解決した。従って、本発明は、以下の工程:(a)糖鎖に結合し得る官能基を有するアミノ酸を含み、4塩基コドンを認識する改変tRNA改変tRNAを提供する工程;(b)該4塩基コドンまたはその相補体を含む核酸配列を含む改変核酸分子を提供する工程;(c)該改変核酸分子を転写してmRNAを生成する工程;および(d)該改変tRNAおよび翻訳に必要なセットのtRNAを含むタンパク質合成系に該mRNAを曝してタンパク質を生成する工程、を包含する、糖鎖に結合し得る官能基を有するアミノ酸を含むタンパク質を生産するための方法を提供する。 (もっと読む)
フラーレン誘導体
糖鎖の種類に関係なく特異的に糖鎖を結合し得る部位とフラーレン核を含むフラーレン誘導体を提供し、質量分析の際に雑多な生体分子の分子量領域から糖鎖のシグナルのみを大きくシフトさせるとの原理を利用した新しい糖鎖分析手法を提供すること。さらに、糖鎖捕捉フラーレン誘導体の膜特性を利用した糖鎖捕捉担体を作製し、糖鎖または糖鎖含有物質を効率よくおよび/または天然に存在する状態に忠実に分離、精製、濃縮または分析する方法、ならびにそれに供するシステム、装置を提供すること。本発明は、糖鎖と特異的に相互作用し得る部位とフラーレン核とを含む新規なフラーレン誘導体、ならびにそのフラーレン誘導体を含む糖鎖捕捉担体を用いて試料中の糖鎖または糖鎖含有物質を分離、濃縮または精製する方法を提供する。 (もっと読む)
ヒドロキシルアミン誘導体
本発明は、蛋白質折り畳み異常および/または凝集異常に関連する中枢神経系の変性障害の予防、治療および診断に有用な医薬を製造するための、一般式(I)(式中、nは、0、1または2であり;R1およびR2は、互いに独立して、H、OHまたはOCH3であり;R3は、HまたはCH3であり;R4は、H、C1〜C3直鎖状もしくは分枝状アルキルであるか、またはR3と一緒になって、5〜7員炭素環を形成し;R5およびR6は、互いに独立して、H、またはC1〜C5直鎖状もしくは分枝状アルキルである)で示されるヒドロキシルアミノ誘導体、およびその薬学的に許容され得るその塩またはプロドラッグに関する。本発明は、上記式(I)に含まれる新規な化合物、該化合物を製造する方法、およびそれを含む医薬組成物にも関する。
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新規ヒドロキサム酸エステルおよびその医薬的使用
本発明は、式I
(式中のD、E、F、G、W、Y、R1、A、R9、X、B、R8は、明細書中に定義したとおりである。)で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。
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心血管障害の処置のためにApoA1の発現を誘導するための、一酸化窒素部分を含む化合物
供与可能な一酸化窒素部分およびフリーラジカル清掃性部分を含む、ApoA1の発現を誘導するための化合物。好ましくは、スチルベン、ポリフェノール、フラボノイドおよびイソフラボノイドの一酸化窒素誘導体ならびにそれらの使用方法を、高コレステロール血症、血管酸化的ストレスおよび内皮機能不全を含む疾患に罹患した患者を処置するために提供する。これらの新規化合物は、ApoA1の発現を誘導する能力を同時に有し、それによってHDLの血中レベルを高め、コレステロールの血中レベルを低下させる。 (もっと読む)
疾患の処置に有用な、セミカルバジド感受性アミンオキシダーゼ(SSAO)およびVAP−1媒介性接着のインヒビター
炎症性疾患および免疫疾患の治療のための組成物および該組成物の使用方法が提供される。セミカルバジド感受性アミンオキシダーゼ(SSAO)および/または血管接着蛋白質1(VAP−1)の阻害剤であるアリルヒドラジン化合物、ヒドロキシルアミン(アミノオキシ)化合物、および他の化合物が開示される。該化合物は、炎症および炎症反応の抑制における、および多発性硬化症などのいくつかの疾患の治療における治療的有用性を有する。
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