【課題】式Ｉのアミノアルコールのラセミ体または光学活性体を製造する新規な方法、対応するアシル誘導体へ転化させる方法、およびアミノアルコールの光学活性体を用いて（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−４−（２−アミノ−６−クロロ−９−Ｈ−プリン−９−イル）−２−シクロペンテニル−１−メタノールへと転化させる方法の提供。


【解決手段】２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−３−オンから出発して式Ｉのラセミ体アミノアルコールを合成し、続いて光学活性な酒石酸で光学分割し、得られた2種の光学活性なアミノアルコールに対し、それぞれＮ−（２−アミノ−４，６−ジクロロピリミジン−５−イル）ホルムアミドと反応させ、さらに分子内環化することにより（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−４−（２−アミノ−６−クロロ−９−Ｈ−プリン−９−イル）−２−シクロペンテニル−１−メタノールとする。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


［但し、式中、Ｒ_１及びＲ_２は、それぞれアルキル基である。］
の金属カルバミン酸塩を提供する。 （もっと読む）

本発明の目的は、芳香族アミンをジアルキルカーボネートと反応させることにより、ウレタンを製造する方法であって、有機ジアルキルカーボネートのアルキル基が２〜１８個の炭素原子を含み、及び反応が塩基の存在下に行われることを特徴とする方法を提供することにある。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


［但し、式中、Ｒ_１及びＲ_２は、同一又は異なり、それぞれ１〜１８個の炭素原子を有するアルキル基であり、Ｍは、アルカリ金属原子である。］
の金属カルバミン酸塩を提供する。 （もっと読む）

一般式（I）：


［式中、
Ｒ₁は水素原子、直鎖又は分岐鎖である１〜４個の炭素原子を含むアルキル基、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、ウレイド又はアルキルウレイドによって置換された、直鎖又は分岐鎖である２〜４個の炭素原子を含むアルキル基であり、Ｒ₂は−ＣＯ−Ｒ基であり、ここでＲは、水素原子、アルキル基、アリール、ヘテロシクリル、ベンジル又はヘテロシクリルメチル基であり、或いはＲ₂は−ＣＯ−Ｙ−Ｒ₄基であり、ここでＹは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎａｌｋ−であり、ここでａｌｋは、直鎖又は分岐鎖（１〜４Ｃ）アルキル基であり、そしてＲ₄は、アルキル、アリール、アラルキル又はヘテロシクリルアルキル基から選択され、そしてそれは１個以上のハロゲン原子、又はヒドロキシ、直鎖又は分岐鎖（１〜４Ｃ）アルキル基、アルコキシ、アルキルチオ、アシルアミノアルキルチオ、アルコキシカルボニル又はアシルアミノ、直鎖又は分岐鎖（１〜４Ｃ）アルキル基、又はオキソによって置換され得、又はＲ₅ＣＯＯ−基によって置換され得、ここでＲ₅は、ベンジルオキシカルボニルアミノ、アシルアミノによって、若しくはアミノ酸残基によって場合によって置換されるアルキル基であり、又はヘテロシクリル基を表し、或いは、Ｒ₂はヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノによって置換された（２〜４Ｃ）アルキル基であり、前記アルキル基は、それらが結合している窒素原子と一緒になって５又は６員環のヘテロ環を形成し得、ここで前記ヘテロ環は、場合により別のヘテロ原子（酸素若しくは窒素）を有し、又はアルキルカルバモイルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、ウレイド若しくはアルキルウレイドによって置換され、直鎖又は分岐鎖である前記置換されたアルキル基は、少なくとも２個の炭素原子を、Ｎ−Ｒ₂と前記置換基との間に含むものと理解され、Ｒ₃は、直鎖又は分岐鎖（１〜４Ｃ）アルキル基であり、特に言及されない限り、アルキル又はアシルは直鎖若しくは分岐鎖（１〜７Ｃ）である］
で表される２−アミノ−２−フェニル−アルカノールエステル誘導体のＲ若しくはＳ体、又はそれらの混合物、及び存在する場合にはそれらの医薬として許容される塩。
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アシロキシアルキルカルバメートの合成に有用なアシロキシアルキルチオカーボネートを酵素的に溶解する方法を開示する。これらのカルバメートは、Ｒ−バクロフェンまたはＳ−プレガバリン等のアミンを含有する薬剤に結合させることができる。
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【課題】高収率、高純度で、かつより効率的にフッ素化カルバメート類を提供する。
【解決手段】アミンまたはポリアミンと、フッ素化カーボネートとを、金属を含有せず、少なくとも一つの三級アミン基を含んでなる触媒の存在下において反応させることを含んでなる、フッ素化カルバメート類の製造方法に関する。該方法は、該カルバメート類が対応イソシアネートへ変換される追加工程も含んでよい。 （もっと読む）

【課題】アリルアルコールの活性化剤の使用や活性体への転換を必要とせずに、アリルアルコールから直接１級アリルアミンを製造できる方法を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


で表されるホスホルアミダイト配位子およびイリジウム錯体の存在下、一般式（ＩＩ）：


で表されるアリルアルコールとスルファミン酸を反応させる、一般式（ＩＩＩ）：


で表されるアリルアミンの製造方法。 （もっと読む）

【課題】（Ｓ）（＋）−３−（アミノメチル）−５−メチルヘキサン酸の調製方法を提供すること。
【解決手段】（Ｓ）（＋）−３−（アミノメチル）−５−メチルヘキサン酸（プレガバリン）またはその塩の調製方法であって、式（ＩＩ）


の化合物と、本明細書で定義された通りの式（ＩＩＩ）の化合物を得るための、酵素の存在下または不存在下でのアルコールＲＯＨとの反応と、式（ＩＩＩ）の化合物の、本明細書で定義された通りの式（ＶＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物への変換と、プレガバリンを得るための式（ＶＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物のその後加水分解とを含む方法。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）式（ＩＩａ）の化合物を、溶媒中でＳＯＣｌ_２と接触させるステップ、（ｉｉ）非溶媒を用いて、ステップ（ｉ）の間に形成されるＮ−カルボン酸無水物を沈殿させるステップ、（ｉｉｉ）Ｎ−カルボン酸無水物を回収するステップを含む、式（ＩＩａ）または別々に（ＩＩｂ）、すなわちＦ（ＩＩ）の化合物からの式（ＩＩＩａ）または（ＩＩＩｂ）、すなわちＦ（Ｉ）のアミノアルファ酸の鏡像異性体に富化したＮ−カルボン酸無水物（式中、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、アルキル基（例えば、メチル、エチル、イソプロピル）、アルケニル基（例えば、アリル）、シクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基（例えば、−ＣＨ_２−シクロヘキシル）、アルキルアリール基（例えば、ベンジル）、アリール基を示し、Ｒ３は、アルキル基（例えば、メチル、エチル、ｔｅｒｔ−ブチル）またはアルキルアリール基（例えば、ベンジル）を表す。）を調製する方法に関する。この方法は、Ｎ−カルボン酸無水物の、再結晶ステップも昇華ステップも含まず、この方法は、例えば、（Ｌ）−Ｎ−メチル−アラニンＮ−カルボン酸無水物の生成において用いられ得る。

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