本発明は、関節リウマチの処置に有用なＭＡＰキナーゼ阻害剤である６−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−２−［３−ヒドロキシ−１−（２−ヒドロキシエチル）−プロピルアミノ］−８−メチル−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン（１）の製造に有用な、鍵中間体、３−アミノ−ペンタン−１，５−ジオール（２）の新規製造方法を提供する。 （もっと読む）

本開示は、脂質結合環状炭酸エステル誘導体の調製方法を提供する。より詳細には、本開示は、脂質（例えばセラミドなど）をN,N'-ジスクシンイミジル誘導体と反応させることにより、単離可能な、置換された環状の[1,3]-ジオキサン-2-オン化合物および[1,3]-ジオキサン-2-チオン化合物が生成するという発見に基づいている。これらの単離可能な置換化合物およびその誘導体は、例えばワクチン接種においてなどの様々な用途に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−保護α−アミノアルデヒド類を、それに対応するＮ保護α−アミノアセタール類のアセタール官能基をギ酸を用いて脱アセタール化することによって製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】晶析分離用担体を用いた有機合成反応に用いられる有機合成用反応装置であって、多段階に亘る反応に用いた場合においても、各段階における反応容器の移しかえを必要とせず、高い収率を以って有機合成反応を進行させることができる有機合成用反応装置、及び当該有機合成用反応装置を用いた有機合成反応方法を提供すること。
【解決手段】晶析分離用担体を用いた有機合成反応が進行する反応室と、反応室に晶析分離用担体及びこれと反応する第一の反応基質を含む溶液を注入するための溶液注入手段と、反応室の外部に通じる排出管から、晶析分離用担体を用いた有機合成反応を行なった後の溶液を排出するための溶液排出手段と、反応室の溶液排出手段側に設けられるフィルターと、排出管からフィルターを介して、第一の反応基質と反応した分離用担体が溶解可能な溶媒を反応室に流入させるための溶媒流入手段と、を備える有機合成用反応装置。 （もっと読む）

【課題】ベタネコールハロゲン化物の製造原料として有用な新規ジメチルアミノプロパノール誘導体の提供。
【解決手段】１−ジメチルアミノ−２−プロパノールにベンジルイソシアネートを反応させてベンジルカルバミド酸２−ジメチルアミノ−１−メチル−エチルエステルを合成する。さらに，該ジメチルアミノプロパノール誘導体を接触還元してカルバミド酸２−ジメチルアミノ−１−メチル−エチルエステルを生成させ、次いでこのエステルにハロゲン化メチルを反応させてベタネコールハロゲン化物を製造する。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩ）の適切なアミノアルコールから出発する、式（Ｉ）のアリールオキシプロピルアミンおよびヘテロアリールオキシプロピルアミン（式中、Ａはアリールもしくはヘテロアリールで、アリールは、好ましくはベンジルならびにトリルから選択される、置換されていてもよいフェニルであり、ならびにヘテロアリールは好ましくはチオフェニルであり；Ｙはアリール、好ましくはフェニル、置換フェニルまたはナフチルであり、置換フェニルは、好ましくはトリル、トリハロメチルトリルおよびアルコキシトリルから選択される。）を合成する方法に関する。

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式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＡは、明細書において定められた意味を有する］の化合物は、免疫疾患の治療において有用なＤＰ２受容体調節因子である。本発明の化合物によって処置される免疫疾患としては、炎症状態、免疫障害、喘息、アレルギー性鼻炎、湿疹、乾癬、アトピー性皮膚炎、発熱、敗血症、全身性エリテマトーデス、糖尿病、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、移植片拒絶反応、炎症性腸疾患、癌、ウイルス感染、血栓症、線維症、潮紅、クローン病、潰瘍性大腸炎、慢性閉塞性肺疾患、炎症、疼痛、結膜炎、鼻閉およびじんま疹が挙げられる。
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【課題】ポリアミドにおいて、DNAの塩基認識力を有すると共に、その配向構造をDNAの曲率に合わせる柔軟性を持つ置換基を提供する。
【解決手段】そのような置換基として、α置換γアミノアルキルカルボン酸基が適切であり、特にα置換γアミノ酪酸が好適である。α置換基としては、水酸基又はアミノ基を好適に用いることができる。これらの置換基はDNAのT・A及びA・T塩基対を認識することができる。また、これらの好適な置換基の新しい製造法を開発した。このような置換基を組み込んだポリアミドは、公知のポリアミドより特定の遺伝子をより強く認識し、その発現をより巧妙に制御できる。 （もっと読む）

【課題】式（Ｉ）の化合物の低コストな、また容易に入手可能なまたは調製が容易な出発生成物製造方法の提供。


【解決手段】アリールメチルオキシアリール化合物を塩基性剤の存在下で、塩化−２−Ｎ，Ｎ−ジアルキルエチル等の化合物と反応させ、所望により、化合物（Ｉ）を他の化合物（Ｉ）に変換し、および／または、所望により、化合物（Ｉ）の異性体混合物を個々の異性体に分離し、および／または、所望により、化合物（Ｉ）をその塩に変換することを含む方法。 （もっと読む）

一般式（I）（式中、R¹はアリール又はアルキルであり；R²はアルキルであり；R³はアルキル又はアラルキルである）の化合物は、有用な医薬中間体であり、一般式（IV）（式中、R¹及びR²は前記のとおりである）の化合物を、一般式（VI）（式中、Ｘはハロゲン又はブチルオキシカルボニルオキシ基であり；R³は前記のとおりである）の化合物少なくとも２モル当量と反応させることによって調製される。一般式（II）（式中、R¹及びR²は前記のとおりである）の公知の化合物は、一般式（I）の化合物を塩化チオニルと反応させることによって調製される。一般式（I）の化合物は、薬学上活性な成分の合成、特に、ACE阻害薬、例えば、エナラプリル、ペリンドプリル又はラミプリルの調製において有用な新規の中間体である。 （もっと読む）