【課題】 光学活性なセリン誘導体を効率よく製造する方法を提供すること。
【解決手段】 オキサゾール化合物を有機酸で開環し、β−ケトアミノ酸誘導体有機酸塩とした後、無機酸による塩交換によりβ−ケトアミノ酸誘導体無機酸塩を得、更にこのβ−ケトアミノ酸誘導体無機酸塩を不斉触媒を用いて、不斉還元する光学活性な(２Ｒ,３Ｒ)-３-置換-Ｄ-セリン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、置換フェニルカルバミン酸および医薬学上許容し得るその塩類の製造方法に関する。これら化合物は現在医薬学的に注目される。置換フェニルカルバミン酸および医薬学上許容し得るその塩類は、中枢神経系においてコリン作用を起こすのに有用で、アルツハイマー病、ダウン症候群、ハンチントン舞踏病、フリードリヒの運動失調等の疾病の治療に有用である。（Ｓ）−３−［（１−ジメチルアミノ）エチル］−フェニル−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−カルバミン酸（Ｉ）は、米国特許第５，６０２，１７６号明細書で参照された医薬品組成物の活性成分である。この化合物もまた、脳におけるアセチルコリンエステラーゼ活動の選択的抑制を誘導するために使用される。
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一般式（１）


（式中、Ｘ^１はハロゲン原子を示し、Ｒ^１はアシル基を示す）で表されるベンジル化合物と、一般式（２）


（式中、Ｘ^２はハロゲン原子を示し、Ｒ^２はアシル基を示す）で表されるハロアシル化合物とを、ルイス酸存在下で反応させることを特徴とする、一般式（３）


（式中、Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２は前記と同じ意味を示す）で表されるベンジルアミン誘導体を製造する。カーバメイト系の農園芸用殺菌剤の製造に有用な中間体であるベンジルアミン誘導体を好適に製造できる。
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本発明は、活性化血凝固第Ｘ因子阻害剤として有用な５−ヒドロキシアミジノ−２−ヒドロキシベンゼンスルホンアミド誘導体を製造するための新規な中間体、ならびに該中間体の製造方法および使用方法を提供する。 （もっと読む）

式（ＩＩ）（式中、Ｒ^１はアルキル基、単環式炭素環または複素環）で示される化合物をアンモニアによる開環反応に付し、続いて所望により保護反応に付すことを特徴とする式（Ｉ）（式中、Ｒ^２は水素またはアミノ基の保護基）で示される化合物の製造方法ならびに式（ＩＶ）（式中、Ｒ^３は置換アルキル基または置換アリール基、ＸおよびＹは、ＸがＯＲ^４かつＹがＮＨＲ^５、またはＸがＮＨＲ^５かつＹがＯＲ^４、Ｒ^４、Ｒ^５はそれぞれ独立して、水素原子、置換アルキル基または置換アリール基）で示される化合物およびその製造方法に関する。


式（Ｉ）、式（ＩＩ）および式（ＩＶ）で示される化合物は医薬、農薬等の重要な中間体として有用である。
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【課題】ハロゲン化合物を用いずに、原料としてアミン及びアルコールと二酸化炭素を用いて高収率・高選択率でカルバミン酸エステル類を与える工業的に有利なカルバミン酸エステルの製造方法を提供する
【解決手段】アミンとアルコールと二酸化炭素とを（ｉ）金属化合物と（ｉｉ）カルベン類若しくはジカルベン類の組み合わせからなる触媒の存在下で反応させる。 （もっと読む）

本発明は下記一般式（１）で示されるＤＬ−エリスロ−３−置換セリンのＮ−アシル体を


（式中、Ｒ_１は、炭素数１ないし１０のアルカノイル基、ベンゾイル基、ハロゲン原子により置換された炭素数１ないし５のアルカノイル基又はハロゲン原子により置換されたベンゾイル基を表し、Ｒ_２はフェニル基もしくはシクロヘキシル基を意味する。）Ｌ−アミノアシラーゼまたはＤ−アミノアシラーゼにより不斉加水分解し、Ｌ−アミノアシラーゼの場合には未反応のＮ−アシル−Ｄ−エリスロ−３−置換セリンを得、Ｄ−アミノアシラーゼの場合には加水分解されたＤ−エリスロ−３−置換セリン得る方法に関するもので、該Ｄ−エリスロ体は医薬品、例えば抗ＨＩＶ薬として有用なことが知られている薬剤（ＷＯ０１／４０２２７）等の中間体として有用である。
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【課題】 有毒な試薬を用いることなく、安価で容易に、カラム精製工程がなく工業的に有利な(4R)又は (4S)−4−イソプロピル−5,5−ジアリール−2−オキサゾリジノンを安定に製造する方法を提供する。
【解決手段】 式（２）
【化１】


（式中、Ｒ¹はアルキル基を示す。）で表される(R) 又は (S)-バリン誘導体をアリールマグネシウムハライドを用いたグリニヤール反応に付し、次いで加熱により分子内閉環させることを特徴とする、式（３）
【化２】


（式中、Ａｒはアリール基を示す。）で表される(4R)又は (4S)−4−イソプロピル−5,5−ジアリール−2−オキサゾリジノンの製造法。 （もっと読む）

ジペプチジルペプチダーゼＩＶのシクロプロピル縮合ピロリジンベースの阻害剤の製造方法であって、構造（１）：


の酸を、ギ酸アンモニウム、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド、ジチオスレイトールおよび部分精製フェニルアラニンデヒドロゲナーゼ／ギ酸デヒドロゲナーゼ酵素濃縮物（ＰＤＨ／ＦＤＨ）と処理することにより還元アミノ化に供し、単離することなく、得られた構造（２）


のアミン体をジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカルボネートと処理して製造する、構造（３）


のＢＯＣ保護アミン体を用いる方法を提供する。
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尿素、置換された尿素、カルバミド酸の塩もしくはエステル、またはそれらのＮ−置換誘導体の塩もしくはエステルを、次の一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒは２〜１２個の炭素原子をもつ直鎖状または分枝状アルキレン基を意味し、そしてｎは２〜２０の数を意味する］
で表されるポリアルキレングリコール、ポリエステル−ポリオールまたはポリエーテル−ポリオール中で、あるいは次の一般式（ＩＩ）
【化２】


［式中、Ｒ’は１〜１２個の炭素原子をもつアルキル、アリールまたはアシル基を意味し、そしてｐ及びｑは１〜２０の数を意味する］
で表される完全にまたは部分的に加水分解されたポリビニルアルコール中で、あるいはこれらの化合物が溶解されている混合物中で、アンモニア解裂を促すアルカリ性触媒を用いてカーボネート及びカルバメートを含有する混合物に転化し、その際遊離するアンモニアまたはアミンをストリップガスにより反応混合物から除去する、有機カーボネート及びカルバメートの混合物から構成される中間生成物、並びにそれらの製造方法が記載される。
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