本発明は、メキシレチン（およびメキシレチンの活性代謝物）とアミノ酸若しくはペプチドとのプロドラッグ並びにかかるプロドラッグを含む医薬組成物に関する。上記プロドラッグを用いて、痛みの緩和、不整脈の治療、メキシレチンに伴う有害な胃腸副作用の低減、メキシレチンの生物学的利用能の向上および薬物動態の再現性の改善の方法も提供する。グリシン残基により直接若しくは間接的に結合したリシンまたはアルギニンを包含するオリゴペプチドもここに記載する。 （もっと読む）

【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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本発明は、光学異性体の分離に有用なエナンチオ選択性複合膜と、その製造方法とを提供する。本発明は、圧力駆動分離処理に基づく、鏡像異性体をそれらの混合物から分離して光学的に純粋な異性体を得るための膜をさらに提供する。また、本発明は、アミノ酸のラセミ混合物を光学分割して光学的に純粋なアミノ酸を得るための、膜に基づく方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、プロスタグラジンの新規なアミノ酸塩、並びにその製造方法及び使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式IAまたは式IBのアルギナーゼ阻害剤化合物またはその薬学的に許容される塩、これらの化合物を含有する組成物、ならびに、アルギナーゼのアップレギュレーション、異常に高いアルギナーゼ活性または異常に低い一酸化窒素シンターゼ活性を特徴とする状態の治療および診断のためのそれらの使用方法に関する。

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中心骨格分子にグアニジン基を多数導入することにより製造された本発明のイノシトール及びトレハロース誘導体は、優れた血液脳関門透過性を有し、結果として脳組織へ容易に伝達できるため、アルツハイマー病及びハンチントン病のような退行性脳神経系疾患の治療に効果的に活用することができる。 （もっと読む）

【課題】Ｆｍｏｃ／ｔＢｕＳＰＰＳと適合性があるアミノ酸のＮ−メチル化法の提供。
【解決手段】式Ｉ：


で表される化合物、該化合物を利用した樹脂上メチル化に適切なアミノ酸のαＮ−保護方法。 （もっと読む）

本発明は、新規カチオン性脂質、カチオン性脂質を含む組成物、及びカチオン性脂質を使用する方法を提供する。幾つかの請求項において、カチオン性脂質は細胞毒性活性を有し、細胞を殺すために、単独に又は細胞毒性生物活性化合物と組み合わせて使用することができる。これらの請求項の幾つかにおいて、カチオン性脂質は、細胞毒性生物活性化合物の細胞毒性活性を亢進する。疾患又は迷惑な病態に悩む患者を治療する方法を提供するが、この方法は患者への新規カチオン性脂質を含む輸送システムの投与を含むことを特徴とする。本発明は更に、本発明の新規カチオン性脂質を含む輸送システムを作成する方法を提供する。
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【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で示される酸サレン錯体を含む、磁性を有する薬剤。鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。
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【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で示される酸サレン錯体を含む、磁性を有する薬剤。鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。
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