光学的に純粋な式１の化合物またはその塩の調製方法を提供する。本方法は、クロロ酢酸、ブロモ酢酸、フルオロ酢酸、ヨード酢酸、α−ハロゲノ酢酸無水物、及びα−ハロゲノアセチルハライドからなる群より選択された化合物と、（Ｒ）−２−（４−メトキシ−３−アミノスルホニル−フェニル）−１−メチルエチルアミンまたはその塩とを塩基またはアシル化剤の存在下で反応させる工程を含む。 （もっと読む）

選択的β₂-アドレナリン受容体アゴニストを示す臨床症状、例えば、喘息または慢性閉塞性肺疾患(COPD)の予防または治療に有用な、式(I)で表される化合物、ならびにその塩、溶媒和物および生理学的に機能的な誘導体。

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本発明は一般式Ｉ：（式中、Ａｒ₁およびＡｒ₂は互いに独立して、任意に置換されたアリール基またはヘテロアリール基を表し、Ｒ₁およびＲ₂は互いに独立して、水素、任意に置換されたＣ₁−Ｃ₅アルキル、任意に置換されたＣ₂−Ｃ₅アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₅アルキニル、または任意に置換されたＣ₃−Ｃ₆シクロアルキルを表し；Ｒ₃は、水素、Ｃ₃−Ｃ₅アルケニル、Ｃ₃−Ｃ₅アルキニル、または任意に置換されたＣ₁−Ｃ₅アルキルを意味し；Ｒ₄は、任意に置換されたＣ₁−Ｃ₅アルキル、任意に置換されたＣ₂−Ｃ₅アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₅アルキニル、または任意に置換されたＣ₃−Ｃ₆シクロアルキルであり；Ｒ₅およびＲ₆は互いに独立して、水素または任意に置換されたＣ₁−Ｃ₅アルキル、任意に置換されたＣ₂−Ｃ₅アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₅アルキニル、または任意に置換されたＣ₃−Ｃ₆シクロアルキルであり；Ｒ₇およびＲ₈は互いに独立して、水素または任意に置換されたＣ₁−Ｃ₅アルキル、任意に置換されたＣ₂−Ｃ₅アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₅アルキニル、または任意に置換されたＣ₃−Ｃ₆シクロアルキルであり；Ｗは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−から選択される架橋を意味し、または−ＮＨ−もしくは−Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₅アルキル）−架橋であり；Ｘは、直接的結合もしくは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−から選択される架橋を意味し、または−ＮＨ−もしくは−Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₅アルキル）−架橋であり；Ｙは、−ＯＲ₉またはＮＲ₁₀Ｒ₁₁を意味し；ａおよびｂは互いに独立して、１、２、または３の数字を表し；およびｃは０、１、または２の数字を表し；Ｒ₉、Ｒ₁₀及びＲ₁₁は請求項により規定される。）化合物であって、光学異性体およびその異性体の混合物を含む化合物に関連する。これらの化合物は、有用な植物保護特性を有し、そして実際の農業において、植物病原性微生物、特に共通による植物の感染症を制御又は予防するために有利に使用されて良い。
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本発明は、ＣＲＴｈ２受容体活性を調節することが有益である疾患または症状、例えば喘息および鼻炎の処置に有用な、式（Ｉ）
【化１】


[式中、記号は請求項に定義のとおりである]のある種の２−置換フェノキシ酢酸誘導体に関する。

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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｐ、Ｐ’、Ｘ、ｍおよびｎは明細書中の記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。

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式（Ｉ）：


の化合物の調製法であって、化合物ＨＣ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ_２を化合物Ｒ_１−ＳＯ_２Ｃｌと反応させて、中間体化合物を生成させ、この中間体化合物を次いで式（ＩＩ）：


の化合物と反応させて、式（Ｉ）の化合物を生成させる方法。Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびｎは特許請求の範囲において記載された定義を有する。式（Ｉ）の化合物は、ｃＰＬＡ_２阻害剤である式（Ｖ）：


のインドール誘導体の調製において有用である。
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本発明は、式(II)の化合物を、塩素化試薬の存在下で、式(III)の化合物と反応させ、次いで得られた式（IV）の化合物を、塩基の存在下で式(Ｖ)の化合物と反応させることを含む、式(Ｉ)の化合物の製造方法に関するものである。種々の符号は請求項１で定義した通りである。
【化１】

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式(I)（式中、R¹は、場合により置換されていてもよいC_4-12アルキル、場合により置換されていてもよいC_2-6アルキルアリール、または場合により置換されていてもよい5員もしくは6員のアリールもしくはヘテロアリールを表し；Zは、結合、CH₂、O、S、SO、SO₂、NR⁴、OCR⁴R⁵、CR⁴R⁵Oを表すか、あるいは、Z、R¹およびQは、一緒になって、場合により置換されていてもよい縮合三環式基を形成しており；Qは、場合により置換されていてもよい5員または6員のアリールまたはヘテロアリール環を表し；Xは、COR³またはN(OR⁸)COR⁹を表し；R²は、SO₂R¹⁰またはSO₂NR¹⁰R¹¹を表し；R³は、OR⁶、NR⁶R⁷またはNR⁶OHを表し；R⁴およびR⁵は、互いに独立して、H、C_1-6アルキル、またはC_1-4アルキルアリールを表し；R⁶およびR⁷は、互いに独立して、H、C_1-6アルキル、または1個もしくは複数のヘテロアリール基で置換されているC_1-6アルキルを表すか、あるいは、R⁶およびR⁷は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、O、SおよびNから選択される1個または複数のヘテロ原子を場合によりさらに含んでいてもよい5員環または6員環を形成しており；R⁸およびR⁹は、互いに独立して、HまたはC_1-6アルキルを表し；R¹⁰およびR¹¹は、互いに独立して、HまたはC_1-6アルキルを表す）で表される化合物、ならびにその生理学上機能的な誘導体（但し、N-(エトキシカルボニル)-N-[4-(1H-テトラゾール-1-イル)フェニル]グリシンを除く）、それらの調製方法、それらを含有する製剤、ならびにマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)の阻害剤としてのそれらの使用について記載する。

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