本発明は、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬品及び医薬品を製造するための置換されたスルホンアミド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ホルモン依存性、特にエストロゲン依存性の疾患の治療および予防のための非ステロイド系１７ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤の使用に関する。本発明はさらに、適切な阻害剤およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

発明は、下記の式(I)


［式中、R、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、nおよびmは、明細書にて報告された意味を有する］を有する、メタロプロテアーゼMMPに対して阻害活性を有するアリール−スルホンアミド化合物に関する。発明は、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および特に変性疾患の治療においてのそれらの治療薬としての使用にも言及する。
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【課題】アミドやケトンを別途活性化すること無く、γ−ケトα−アミノ酸化合物やβ−アミノカルボニル化合物を合成できる技術を提供することである。
【解決手段】下記の一般式［Ｉ］で表されるケイ素塩と、塩基性化合物
とを有する触媒。
一般式［Ｉ］
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【課題】カルボニル化合物とエナミン誘導体を用いるアルドール付加反応型の触媒的不斉求核付加反応により簡便でかつ高収率で立体選択的なスルホニルイミン化合物、並びにその加水分解物及び還元物の製造方法を提供する。
【解決手段】次の一般式（１）


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して水素原子又は置換基を有してもよいアルキル基を表し、Ｒ^３は、置換基を有してもよいアルキル基又は置換基を有してもよいアリール基を表し、Ｒ^４は、置換基を有してもよいアリール基を表す。）で表されるエンスルホンアミドと、アルデヒド基を有する化合物とを、銅化合物及び不斉炭素原子を含有するジイミンとを含有してなる触媒の存在下で反応させて、対応するスルホニルイミン化合物を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ハロゲン化アミンを調製するための方法に関する。 （もっと読む）

【解決手段】5-[(2R)-[2-[2-[2-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)フェノキシ]エチル]アミノ]プロピル]-2-メトキシベンゼンスルホンアミド、その化合物を含有する製薬上の組成物、およびその合成方法である。化合物はα1-アドレンセプターに向けた強い拮抗作用を持ち、尿道の筋肉に向けた高い選択性を持つ。

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本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）の新規スルホンアミド誘導体、そこでＲ^１−Ｒ^８およびＺは請求項で定義される、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
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本発明は、式（ＩＩ）の適切なアミノアルコールから出発する、式（Ｉ）のアリールオキシプロピルアミンおよびヘテロアリールオキシプロピルアミン（式中、Ａはアリールもしくはヘテロアリールで、アリールは、好ましくはベンジルならびにトリルから選択される、置換されていてもよいフェニルであり、ならびにヘテロアリールは好ましくはチオフェニルであり；Ｙはアリール、好ましくはフェニル、置換フェニルまたはナフチルであり、置換フェニルは、好ましくはトリル、トリハロメチルトリルおよびアルコキシトリルから選択される。）を合成する方法に関する。

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式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、基Ｒ１−Ｒ５、Ｒ１０およびＸ_１−Ｘ_７は、明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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