本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｘ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４およびＺは、明細書および請求項で定義されたとおりである）で示される新規スルホンアミド誘導体、ならびにその生理学的に許容されうる塩およびエステルに関する。これらの化合物はＬ−ＣＰＴ１を阻害し、医薬として用いることができる。
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【課題】 本発明は、優れた殺虫活性、殺ダニ活性及び除草剤活性を有する新規スルホニルアミジン誘導体を提供する。
【解決手段】 次式で示されるスルホニルアミジン誘導体。


（式中、 Ａは、例えば、ハロゲン原子やトリフルオロメチル基であり、Ｒ¹は、例えば、水素原子やＣ₁〜Ｃ₃アルキル基であり、Ｒ²は、水素原子又はトリフルオロメチル基であり、Ｒ³は、Ｃ₁〜Ｃ₆パーフルオロアルキル基であり、Ｒ⁴は、例えば、トリフルオロメチル基であり、Ｒ⁵は、例えば、メチル基であり、ｍは、例えば、１又は２である。 （もっと読む）

本明細書に提供されるものは、tRNAシンテターゼ阻害剤であり、従って抗菌剤として使用が可能な、芳香族化合物置換体である。本明細書に記載される化合物は、グラム陽性、グラム陰性の、嫌気性細菌または真菌微生物、より詳細には細菌、例えば、Staphylococci, Enterococci, Streptococci, Haemophilus, Moraxalla, Escherichia, Chlamydia, Rickettsiae, Mycoplasm, Legionella, Mycobacterium, Helicobacter, Clostridium, Bacteroides, Corynebacterium, BacillusまたはEnterobactericeae, および真菌生物、例えば、Aspergillus, Blastomyces, Candida, Coccidiodes, Cryptococcus, Epidermophyton, Hendersonula, Histoplasma, Microsporum, Paecilomyces, Paracoccidiodes, Pneumocystis, Trichophyton, またはTrichosporiumによって引き起こされる、または、助長される病態の治療または予防に使用することが可能である。これらの化合物、その製薬組成物の調製法、および微生物感染の治療法も提供される。 （もっと読む）

【課題】 ４−ヒドロキシイソロイシン及びその誘導体のジアステレオ異性体及びエナンチオマーを高収率で得る。
【解決手段】 直接的に式Ｉの誘導体、又はラせミ型又はエナンチオマー過剰の混合物である式IIIのラクトンのうちの少なくとも１つのラクトンを製造する条件下で、式IIのイソオキサゾール誘導体を還元し、次いで、プロトン性又は非プロトン性溶媒中、塩基性条件下、所望する１又は複数のラクトンを開環し、必要であれば、所望する型を分離する。
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式（Ｉ）：


で示される新規化合物またはその医薬上許容される誘導体に、および医薬としての、特にｐ３８キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物、その調製方法、それらを含む薬剤組成物、および治療におけるその使用方法を提供する。
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式(I)：
【化８０】


の化合物またはその製薬上許容される誘導体、および医薬品として、特にp38キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用。
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本発明は、非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤の調製において有用な中間体を合成するための方法を対象とするものである。 （もっと読む）

【課題】医薬の合成中間体として有用なフェノキシエチルハライド類の工業的に有利な製法と、その製法を利用したタムスロシンの製造方法を提供する。
【解決手段】１）下記式（Ｉ）の化合物と、トリフェニルホスフィンと塩基性有機化合物の存在下、ハロゲン分子とを反応させて式（II）の化合物を製造する。
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、及びＲ^６は同一又は相異なって、それぞれ水素原子又は活性水素を持たない置換基を示し、Ｘはハロゲン原子を示す。）
２）前記方法により２−エトキシフェノールとハロゲン分子とを反応させて下記式（IV）の化合物（式中、Ｘは前記と同じ）を得、これと式（Ｖ）の化合物とを反応させて式（VI）の化合物（タムスロシン）を製造する。
【化２】
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本発明は、高いＨＣＶの複製阻害活性を有するため、ウイルス感染症、特にＨＣＶの感染による肝臓疾患の予防及び治療に有用な化合物、その製造方法、その製造に有用な中間体化合物、更にはこれらの化合物を含む医薬組成物を提供することを目的とし、式（Ｉ）：


〔式中、Ａは、−（ＣＨ_２）_ｎ−など；Ｂは、−（Ｃ＝Ｏ）−など；Ｄは、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｒ′など；Ｅは、水素原子など；Ｇは、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｊなど；結合Ｑは、単結合または二重結合；Ｒ_１、Ｒ_２、及びＲ_３は、同一又は異なって、水素原子などを示す〕
で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、または製薬上許容されうるそれらの塩に関する。
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