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国際特許分類[C07C309/65]の内容

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国際特許分類[C07C309/65]に分類される特許

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式(I)で表される(R)−2−[4−(トリフルオロメタンスルホニルオキシ)フェニル]プロピオンアミド誘導体(但し、変数は特許請求の範囲に定義した通り)およびこのような化合物を含有する医薬組成物は、インターロイキン−8(IL−8)とCXCR1およびCXCR2膜受容体との相互作用によって誘導される好中球(PMN白血球)の走化性活性化を阻害するのに有用である。当該化合物を、前記活性化に由来する病理の予防および治療に使用する。とりわけ、これらの代謝産物は、シクロ−オキシゲナーゼ阻害活性が無く、好中球に依存する病理、例えば、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、水疱性類天疱瘡、関節リウマチ、特発性線維症、糸球体腎炎の治療、並びに虚血および再潅流によって引き起こされる損傷の予防および治療に特に有用である。

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上記一般式(I)で表されるベンゼン誘導体若しくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するHsp90ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。 (もっと読む)


式(I)の化合物(式中、Rは水素およびC1〜4アルキルから選択され;RはR−C(R5a5b)−、R=C(R)−およびR7aC(R7b)=C(R)−から選択され;R−X−はメチル、メトキシメチルから選択され;Rは(場合により置換された)C1〜4アルキル、フェニル、C3〜6シクロアルキルおよびヘテロアリールから選択され;R5aおよびR5bは水素、フルオロおよびC1〜4アルキルから独立して選択され;Rは水素およびC1〜4アルキルから選択され;R7aおよびR7bは場合により置換されたC1〜4アルキルである)、またはその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物が記載される。GLK活性化剤としてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製造のための工程も記載される。
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本発明は、1α,25−ジヒドロキシビタミンD3よりも高カルシウム血症の副作用の小さな、ビタミンD受容体(VDR)モジュレート活性を有する、スルホナート又はスルホンアミド官能基を有するジアリール誘導体に関する。これらの化合物は、骨疾患及び乾癬の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、イオン交換樹脂を充填したカラムに[18F]フッ化物イオンを含む[18O]水を導入して[18F]フッ化物イオンを捕集する工程と、該捕集された[18F]フッ化物イオンに基質を反応させる工程とを含む放射性フッ素化合物の製造方法において、上記イオン交換樹脂が下記一般式(1)で示される樹脂であることを特徴とする放射性フッ素化合物の製造方法を提供する:


(但し、上記式中nは1〜10までの整数、Rは炭素数1〜8の直鎖又は分岐鎖の一価炭化水素基であり、Pはスチレン系共重合体、Yは陰イオンを示す。)。 (もっと読む)


式(I)のアミジン及びその誘導体が記載される。その製造方法及び医薬組成物も記載される。本発明のアミジンは、IL−8によって誘発される好中球走化性の阻害に有用である。本発明の化合物は、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、水疱性類天疱瘡、関節リウマチ、特発性線維症、腎炎の治療、並びに虚血及び再灌流によって引き起こされる障害の予防及び治療に用いられる。

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【課題】種々の置換基を有するフェニル酢酸エステル類のアルコキシメチレン化を高選択的に行い、目的物を高収率かつ高効率に得ることのできる経済的に優れた、フェニル酢酸エステル誘導体のアルコキシメチレン体の工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】一般式(I)で表わされるフェニル酢酸誘導体に置換シリルトリフラートを塩基の存在下反応させ一般式(IV)で表わされるケテンシリルアセタールを得、その際生成するトリフラートの塩を分離し、引き続き、ルイス酸存在下ぎ酸エステル類と反応させて一般式(VI)で表わされるフェニル酢酸エステル誘導体のアルコキシメチレン化合物を製造する。
【化1】


【化2】


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通常液状のω−ヒドロフルオロアルキルエーテル化合物(およびその選択された混合物)は、1個以上のエーテルの酸素原子が挿入された、炭素原子の飽和プルフルオロ脂肪族連鎖を有している。これらの化合物は、例えば、対応するフルオロアルキルエーテルカルボン酸を脱炭酸することによって製造することができ、そして例え洗浄および乾燥の用途に有用である。 (もっと読む)


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