本発明は、抗寄生虫活性を有する化合物、より詳細には、抗マラリア活性及び抗バベシア病活性を有する新規な化合物である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）のニトロアニリン系の非対称マスタードが提供され、また、この化合物を合成する方法、ニトロリダクターゼ酵素と連携した遺伝子依存性酵素プロドラッグ療法（ＧＤＥＰＴ）および細胞切除療法のためのプロドラッグとして、低酸素選択細胞毒素として、および抗癌剤のそれらの使用方法も提供される。ここで、ＸはＮＯ_２、ＣＮまたはＳＯ_２Ｒ^１のうちの１つの基を示し、ＹはＯＲ^２、ＮＨＣＯＲ^２、ＣＯＮＲ^２ＣＯ_２Ｒ^３、ＣＯＮＲ^２モルホリド、ＣＯＮＨＲ_２、ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、ＣＯＮＨＯＲ^２、ＣＯＮＨＳＯ_２Ｒ^２、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ^２またはＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３のうちの１つの基を示し、ＡおよびＢはそれぞれ独立してハロゲン、ＯＳＯ_２Ｒ^４、ＯＳＯ_２ＮＨ_２、ＯＳＯ_２ＮＨＲ^４またはＯＳＯ_２ＮＲ^４Ｒ^５を示す。
【化１】

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本発明は、式Ｉの化合物
【化１】


［条件付きで、式中、Ｒ^１はヘテロ環基により置換されていてもよいアリールまたはアリールにより置換されていてもよいヘテロ環基を表し、ここでアリール基およびヘテロ環基の各々は置換されていてもよく；基−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｔ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｕ−（ＣＨ_２）_ｐ−は、式Ｉの数字により示されたフェニル環の３または４位のいずれかに結合しており、以下の１以上から選択される基を表し：Ｏ（ＣＨ_２）_２、Ｏ（ＣＨ_２）_３、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ^４（ＣＨ_２）_２、ＣＨ_２Ｓ（Ｏ_２）ＮＲ^５（ＣＨ_２）_２、ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２、（ＣＨ_２）_２Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７ＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７（ＣＨ_２）_２、およびＣＨ_２Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｏ；Ｖは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^８、または単結合を表し；ｑは、１、２または３を表し；Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒ^９）Ｃ（Ｏ）、ＮＲ^１０、または単結合を表し；Ｒ^２は、ハロ、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ_１−４アルキル基、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ_１−４アルコキシ基、Ｃ_１−４アシル基、アリール、アリールＣ_１−４アルキル基、ＣＮまたはＮＯ_２を表し；ｒは、０、１、２または３を表し；Ｒ^３は、ハロ、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ_１−４アルキル基、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ_１−４アルコキシ基、Ｃ_１−４アシル基、アリール、アリールＣ_１−４アルキル基、またはＣＮを表し；ｓは、０、１、２または３を表し；および、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は、独立に、Ｈ、Ｃ_１−１０アルキル基、アリールまたはアリールＣ_１−４アルキル基を表し、またはｍが０であり、かつＴが基Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）または基（Ｒ^５）ＮＳ（Ｏ_２）を表す場合、Ｒ^１およびＲ^６またはＲ^１およびＲ^５は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロアリール基を表す］、およびその医薬的に許容な塩、そのような化合物の製造方法、インスリン抵抗性に関連する臨床的状態の処置におけるそれらの利用、それらの治療における使用方法およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、スルホン化中間体を使用するNO供与化合物の製造のための新たな方法に関する。本発明は、その方法で製造される、NO供与化合物の大規模製造に適切な新たな中間体に関する。本発明はさらに、薬学的に活性なNO供与化合物の製造にこの新たな中間体を使用することに関する。本発明はさらに、実質的に結晶形態のNO供与NSAID、特に２-[２-(ニトロオキシ)エトキシ]エチル[２-[(２,６-ジクロロフェニル)アミノ]フェニル]アセテート、その製造、ならびに当該結晶形態を含む薬学的製剤および医薬の製造での当該結晶形態の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｒ^１〜Ｒ^９は、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規なオルト置換Ｎ’−ベンジリデン−（３−ヒドロキシフェニル）アセトヒドラジド類は、ＳＧＫ阻害剤であり、ＳＧＫにより誘発された疾患および状態、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患、一般的にすべてのタイプの線維症および炎症プロセスにおけるものの処置のために用いることができる。
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本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物（ここで、置換基は請求項１で定義した通りである）の調製方法であって；式（ＩＩ）の化合物を臭素化剤又は塩素化剤、あるいは式（ＩＩＩ）の化合物ＣＩ−ＳＯ₂Ｒ₉（Ｒ₉はＣ₁ −Ｃ₄ アルキル、Ｃ₁ −Ｃ₄ ハロアルキル、フェニル又はＣ₁ −Ｃ₄ アルキル置換フェニルである）と反応させて式（ＩＶ）の化合物を形成させ、式（ＩＶ）の化合物を式（Ｖ）の化合物Ｍ⁺−Ｏ^-−Ｃ（Ｏ）−Ｙ（ここで、Ｙは上文で定義した通りであり、そしてＭ⁺は水素カチオン又はアルカリ金属イオン、アルカリ土類金属イオン又はアンモニウムイオンである）と反応させて式（ＶＩ）の化合物を形成させ、そして当該化合物をシアン化物供給源で塩基の存在下処理する方法に関する。
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医薬として有用な、式（Ｉ）のオルニチン誘導体またはその製薬学的に許容される塩：


式中、
Ｘは、−ＣＯ−または−（ＣＨ₂）_k−（ここで、ｋは１、２または３であり）であり；
Ｙは、Ｚ−（ＣＨ₂）_n−、等であり；
｛ここで、ＺはＲ¹−ＣＯ−ＮＲ⁴−、等であり、
（ここで、Ｒ¹はアリール等であり；また、Ｒ⁴は水素原子、または低級アルキル
であり）；および
ｎは、１、２、３、４、５または６であり｝；
Ｒ²は、アルール−（低級アルキル）、等であり；
Ｒ³は、−Ｑ−Ｒ⁷、
［ここで、Ｑは−ＣＯ−または−ＳＯ₂−であり、Ｒ⁷はヘテロシクリルであり］、等であり；および
Ｒ⁵およびＲ⁶は、独立して水素原子または低級アルキルである。
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本発明は、１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３よりも高カルシウム血症の副作用の小さな、ビタミンＤ受容体（ＶＤＲ）モジュレート活性を有する、スルホナート又はスルホンアミド官能基を有するジアリール誘導体に関する。これらの化合物は、骨疾患及び乾癬の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規なニトロフェニルマスタードおよびニトロフェニルアジリジンアルコール、それらの対応するリン酸エステル、それらのターゲットにされた細胞毒性剤として、低酸素腫瘍の生物還元性薬としての使用およびニトロリダクターゼ酵素と併用する遺伝子−酵素プロドラッグ療法（ＧＤＥＰＴ）および抗体−酵素プロドラッグ療法（ＡＤＥＰＴ）を含む細胞切除におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な抗高脂血症、肥満抑制、低コレステロール血性および抗糖尿病性化合物に関する。さらに特定すると、本発明は、一般式（Ｉ）の新規アルキルカルボン酸、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、およびそれらを含有する薬学的組成物に関し、ここで、全ての記号は、本記述で定義したとおりである。本発明の他の局面は、通常の薬学的に使用されるキャリア、希釈剤などと組み合わせて、一般式（Ｉ）の化合物と、１種以上のＨＭＧ ＣｏＡ還元酵素阻害剤；コレステロール吸収阻害剤；肥満抑制薬；リポ蛋白障害治療薬；血糖降下剤：インスリン；ビグアナイド剤；スルホニル尿素；チアゾリジンジオン；二重ＰＰＡＲαおよびγまたはそれらの混合物とを含有する薬学的組成物を提供することにある。

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