ブラジキニンＢ１経路に関連する痛みおよび炎症などの症状および障害を治療または予防するのに有用な（Ｒ，Ｓ）２−アリール−プロピオンアミド誘導体またはそれらの単一鏡像異性体（Ｒ）および（Ｓ）を開示する。 （もっと読む）

【課題】フェノール保護基を除去するためのさらなる強烈な合成ステップを必要としない合成法を提供すること。
【解決手段】本発明は、モルフィナンの合成方法を対象とする。特に、カルボン酸化合物とアミン化合物とを結合させてアミド結合を形成する方法に関し、アミド生成物はその次に単離することができ、または粗アミド生成物は、環化して３，４−ジヒドロイソキノリンを形成することができる。一実施形態では、カルボン酸は、不安定な保護基で保護されたフェノール部分を含有する。保護フェノールは、反応時間を減少させ、生成物の後処理を単純化し、３，４−ジヒドロイソキノリンの形成に必要な環化剤であるＰＯＣｌ_３の量を減少させる。 （もっと読む）

本発明は、医薬を調製し、そして精製するための新規且つ利点を有する方法を提供する。前記方法は、求核反応を含んで成り、ここで求核反応におけるベクターの、高められた親油性を有する変性された脱離基L^Mは、非反応前駆体ベクター−L^M及び副産物L^Mから生成物を精製するために便利な及び時間の節約できる手段を提供する。 （もっと読む）

【課題】一連の非対称マスタード、ニトロリダクターゼ酵素と連携したＧＤＥＰＴおよび細胞切除療法のためのプロドラッグ、低酸素症選択細胞毒素、および抗癌剤としての使用に適した非対称マスタード、およびその合成方法の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物。
（式中、ＸはＮＯ_２、ＣＮまたはＳＯ_２Ｒ^１のうちの１つの基を示し、ＹはＯＲ^２、ＮＨＣＯＲ^２、ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｍｅ、ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_３Ｎモルホリド、ＣＯＮＨＲ^２、などを示し、ＡおよびＢはそれぞれ独立してハロゲン、ＯＳＯ_２Ｒ^４、ＯＳＯ_２ＮＨ_２などを示す。
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【課題】活性化血液凝固第Ｘａ因子の阻害作用を示し、血栓性疾患の予防・治療薬として有用な化合物の中間体として有用なシクロヘキサノール誘導体の合成方法を提供する。
【解決手段】特定構造を有するシクロヘキサンエポキシド誘導体を、溶媒中、アンモニア水またはアンモニアの炭素数１〜４のアルコール溶液にて処理した後、次いで、ジ（炭素数１〜６のアルキル）ジカルボネートにて処理することを特徴とする、式（ＩＩ）


（式中、Ｒ¹は炭素数２〜７のアルコキシカルボニル基を示し、Ｙは−ＣＯＲを示す。）で表される化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】相間移動触媒として有用な、軸不斉を有する光学活性な新規４級アンモニウム塩を提供。
【解決手段】Ｃ₂対称な軸不斉を有する光学活性な新規４級アンモニウム塩とその製法、ならびに該塩を製造するための中間体およびその製法。
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本発明は、式（Ｉ）で示されるイバブラジン、及びその薬学的に許容しうる酸付加塩の合成方法に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）で表されるヒドロキサム酸化合物を提供する。式中、Ｐ、Ｚ及びｍは本明細書中と同じ意味を表す。また、本発明は、該化合物を用い、腫瘍性疾患及び免疫疾患を処置する方法を開示する。
【化１】
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光学活性化合物の調製のための接触法、および所望の製剤原料へのそれらのその後の変換。特に、この方法は、不斉接触還元および水素移動反応を使用する（Ｓ）−３−（１−ジメチルアミノ−エチル）−フェノールの調製に関するものであり、それによってリバスチグミンおよびリバスチグミン酒石酸水素塩などの製剤原料を形成する改良された経路を提供する。 （もっと読む）

本発明は、キレート剤を含まない放射性同位体による放射標識に適した化合物、及び一般式Ｉ：


で示される放射標識化合物に関する。前記化合物はオルニチン又はリジン誘導体である。 （もっと読む）