本発明は、式（I）で示されるヒドロキシフェニル誘導体。Ｒ１はフェニルまたは６員の単環状含窒素へテロアリール、Ｒ２はフェニル、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_４フルオロ−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_４フロロ−アルケニル、ＯＲ_ａ、ＳＲ_ａ、YはＨであるか、またはインビボで遊離のフェノール化合物を再生し得る不安定な化学基、Ｚ１およびＺ３は、ハロゲンまたはＨ、Ｚ２はフルオロまたはＨである；
【化１】

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新規のプロテアーゼ阻害剤およびヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染症の治療における前記プロテアーゼ阻害剤の使用方法が記載される。 （もっと読む）

本明細書に提供されるものは、tRNAシンテターゼ阻害剤であり、従って抗菌剤として使用が可能な、芳香族化合物置換体である。本明細書に記載される化合物は、グラム陽性、グラム陰性の、嫌気性細菌または真菌微生物、より詳細には細菌、例えば、Staphylococci, Enterococci, Streptococci, Haemophilus, Moraxalla, Escherichia, Chlamydia, Rickettsiae, Mycoplasm, Legionella, Mycobacterium, Helicobacter, Clostridium, Bacteroides, Corynebacterium, BacillusまたはEnterobactericeae, および真菌生物、例えば、Aspergillus, Blastomyces, Candida, Coccidiodes, Cryptococcus, Epidermophyton, Hendersonula, Histoplasma, Microsporum, Paecilomyces, Paracoccidiodes, Pneumocystis, Trichophyton, またはTrichosporiumによって引き起こされる、または、助長される病態の治療または予防に使用することが可能である。これらの化合物、その製薬組成物の調製法、および微生物感染の治療法も提供される。 （もっと読む）

式(I)：
【化８０】


の化合物またはその製薬上許容される誘導体、および医薬品として、特にp38キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用。
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下記式（１）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は同一又は異なっていてもよく、下記式（２）


（式（２）中、Ｑ^３は置換基を有していてもよいアルキレン基、置換基を有していてもよいシクロアルキレン基、置換基を有していてもよいアリーレン基又は置換基を有していてもよい二価の複素環基を表わし、Ｒ^５は置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよい複素環基を表わし、Ｒ^６は金属原子と配位又は結合可能な置換基を表すか、又はＲ^５とＲ^６とが一緒になって環を形成していてもよい）で示される基を表し、Ｑ^１及びＱ^２は同一又は異なっていてもよく、置換基を有していてもよいアルキレン基又は単結合を表し、Ｘは二価のスペーサーを表す）で示されることを特徴とする配位子。
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【課題】生体内または生体外でＣＢ１活性を調節するのに使用することができ、食欲障害、肥満、および嗜癖障害を含めた、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物のＣＢ１調節に応答する状態の治療に特に有用である化合物を提供する。そのような障害を治療するための医薬品組成物、およびその使用方法を、そのようなリガンドを受容体局在化研究および様々な生体外アッセイに使用するための方法として提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物が提供される。この中の変数は、本明細書で記述する通りである。

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本発明は、アルツハイマー病及び他の類似した疾患の治療に有用な式Ｉの化合物を提供する。この種の化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病及びＡβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、β−セクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。本発明の化合物は、薬剤組成物にするのに有用であり、またＡβペプチドの生成を低減するための治療方法において有用である。
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式（Ｉ）の化合物は、その化合物の製薬上許容される塩を含めて、ＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールを上昇させ、ＬＤＬ−コレステロールを低下させ、さらにはアテローム性動脈硬化を治療もしくは予防する上で有用である。式１の化合物において、Ａ^１およびＡ^２はそれぞれ、芳香族環、５〜６員の複素環、複素環に縮合した芳香族環、複素環に縮合したフェニル環またはシクロアルキル環である。

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変数Ｑ、Ｚ、Ｘ、Ｒ_１５、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_ｃは明細書中で定義される式の化合物が開示されている。本願明細書中に開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の阻害剤であるので、哺乳動物でのアルツハイマー病及びＡベータペプチドの沈積を特徴とする他の疾患を治療する際に有用である。
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本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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