本明細書には眼の医薬組成物が記載され、ここで、眼の医薬組成物は、哺乳動物の眼への投与に適した形態である。本明細書に開示される眼の医薬組成物は、少なくとも1つのDP₂受容体アンタゴニスト化合物を含み、眼の疾患又は疾病を処置又は予防するために使用される。 （もっと読む）

【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Ｉで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、


インターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R₆で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１からＲ^１４、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、ＸおよびＹは、本説明に示した意味を有する。］のアルコキシ置換およびアルキルチオ置換アニリノピリミジン、農薬として有効なこれらの塩、これらの使用、植物内および／または植物上または植物の種子内および／または種子上の植物の病原性真菌を防除する方法および薬剤、かかる薬剤を生成する方法、処理した種子、農業、園芸および森林における植物の病原性真菌を防除するため、材料を保護するため、ならびに家庭および衛生関連分野におけるこれらの使用が開示される。本発明はさらに、式（Ｉ）のアルコキシ置換およびアルキルチオ置換アニリノピリミジンを生成する方法に関する。
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本発明は式Ｉ：


（式中、Ａｒ、ｒ、Ｒ^３、Ｘ、およびＲ^５−７は、明細書で定義する通りである）の化合物およびその製薬的に許容される塩に関する。式Ｉの化合物は、ＡＴ_１受容体拮抗薬活性およびＮＥＰ阻害活性を有する。本発明は、このような化合物を含む製薬組成物；このような化合物を使用する方法；ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体にも関する。本発明の一態様は、ＡＴ_１受容体拮抗活性およびＮＥＰ酵素阻害活性の両方を有する化合物の治療的有効量を患者に投与するステップを含む、高血圧または心不全を治療する方法に関する。
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【課題】加硫されたエラストマー用の非染色性の劣化防止剤を提供する。
【解決手段】本発明は、エラストマーと接触する基材の接触変色を阻止し、且つ、酸化、熱、動的、光により誘発される及び／又はオゾンにより誘発される分解を阻止するために該エラストマーを安定化する方法であって、
少なくとも１種の次式Ｉ：


［式中、
Ｒ₁ は炭素原子数１ないし１２のアルキル基を表わし、
Ｒ₂ は炭素原子数１ないし１２のアルキル基を表わすか、又は、Ｒ₁ 及びＲ₂ は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、非置換の又は、炭素原子数１ないし４のアルキル基により置換された炭素原子数５ないし１２のシクロアルキル環を形成し、
Ｒ₃ は水素原子又は−ＣＨ₂ −Ｓ（Ｏ）_m −Ｒ₅ 基を表わし、
Ｒ₄ 及びＲ₅ は互いに独立して、非置換の又は、シアノ置換された炭素原子数５ないし１８のアルキル基；炭素原子数７ないし９のフェニルアルキル基、非置換の又は、ハロゲン原子、ヒドロキシ、シアノ又は炭素原子数１ないし４のアルキル置換されたフェニル基又はナフチル基；ベンゾチアゾリル基又は−Ｒ₆ −ＣＯ₂ −Ｒ₇ 基を表わし、
Ｒ₆ は炭素原子数１ないし１８のアルキレン基を表わし、
Ｒ₇ は炭素原子数１ないし１８のアルキル基を表わし、そして
ｍは０、１又は２である。］で表わされる化合物を前記エラストマーに配合するか、又は前記エラストマーに塗布することからなる方法を開示している。
本発明はまた、式Ｉで表わされる新規化合物、式Ｉで表わされる化合物の新規混合物、及びエラストマーとのその組成物を開示している。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】頻尿又は尿失禁の予防および治療に有効な化合物を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］の化合物。


［式中、Ａはフェニル、ピリジルなど、Ｂはフェニルナフチルなど、 Ｘは結合、−ＣＨ_２−、Ｏ、Ｓなど、 Ｙは結合、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−など、 Ｚはシアノ、テトラゾリルなど、 Ｒ^１は水素、低級アルキルなど、 Ｒ^２は水素またはアミノ保護基、 Ｒ^３は水素または低級アルキル、 Ｒ^４は水素または低級アルキル、 Ｒ^５およびＲ^８は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキルなど、 Ｒ^６は水素、低級アルキルなど、 Ｒ^９は水素または低級アルキル、 ｉは１または２、を意味する。］ （もっと読む）

本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB, K, L, F及びSのインヒビターであり、そして従って、それらのプロテアーゼにより介在される疾病の処理において有用である化合物に向けられる。本発明は、それらの化合物を含んで成る医薬組成物、及びそれらの調製方法に向けられる。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

一般式（I）の化合物、該化合物の薬学的組成物としての使用、該化合物を含有する薬学的組成物、該化合物および組成物を用いた治療方法。本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖活性化受容体（PPAR）、特にPPARδサブタイプによって媒介される症状の治療および／または予防に有用である可能性がある。 （もっと読む）