ＰＰＡＲアゴニストとしてのフェノキシ酢酸誘導体
一般式（I）の化合物、該化合物の薬学的組成物としての使用、該化合物を含有する薬学的組成物、該化合物および組成物を用いた治療方法。本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖活性化受容体（PPAR）、特にPPARδサブタイプによって媒介される症状の治療および／または予防に有用である可能性がある。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（I）の化合物、その薬学的に許容可能な塩、その薬学的に許容可能な溶媒和物、何れかの互変異性体、立体異性体、ラセミ混合物を含む立体異性体の混合物、または多型体：
【化１】
ここで、
X1は、アリールもしくはヘテロアリールであり、その各々が任意に下記から選択された１以上の置換基で置換されるか、
・ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノもしくはカルボキシ；または
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、C1-6-アルキルカルボニル、アリールカルボニル、C1-6-アルキルスルホニル、アリールスルホニル、C1-6-アルキルアミド、アリールアミド、C1-6-アルキルアミノカルボニル、C1-6-アルキルアミノ、C1-6-ジアルキルアミノもしくはC3-6-シクロアルキルアミノ；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される；
または
X1は、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、カルバモイル、またはC3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルであり、その各々が任意に下記から選択された１以上の置換基で置換され、
・ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノもしくはカルボキシ；または
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アリール-C1-6-アルキルチオ、ヘテロアリール-C1-6-アルキルチオ、C1-6-アルキルカルボニル、C3-6-シクロアルキルカルボニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル-カルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、C1-6-アルキルスルホニル、C3-6-シクロアルキルスルホニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、C1-6-アルキルスルファモイル、ジ-(C1-6-アルキル)スルファモイル、C1-6-アルコキシカルボニル、C3-6-シクロアルコキシカルボニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルコキシカルボニル、アミノ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルアミノ-C1-6-アルキル、ジ-(C1-6-アルキル)アミノ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルアミド、C3-6-シクロアルキルアミド、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルアミド、アリールアミド、C1-6-アルキルアミノカルボニル、C3-6-シクロアルキルアミノカルボニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C1-6-アルキル)アミノカルボニル、ジ-(C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル)アミノカルボニル、C1-6-アルキルアミノ、C3-6-シクロアルキルアミノ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルアミノ、ジ-(C1-6-アルキル)アミノ、ジ-(C3-6-シクロアルキル)アミノ、またはジ-(C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル)アミノ；これらの各々は任意に１以上のハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アセチルまたはオキソで置換される；
X2は、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり、その各々は任意に下記から選択される１以上の置換基で置換され、
・ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、またはカルボキシ；または
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、C1-6-アルキルアミノ、C1-6-ジアルキルアミノ、またはC3-6-シクロアルキルアミノ；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される；
X3は、アリールまたはヘテロアリールであり、その各々は任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されるか、
・ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、またはカルボキシ；または
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、C1-6-アルキルカルボニル、アリールカルボニル、C1-6-アルキルスルホニル、アリールスルホニル、C1-6-アルキルアミド、アリールアミド、C1-6-アルキルアミノカルボニル、C1-6-アルキルアミノ、C1-6-ジアルキルアミノ、またはC3-6-シクロアルキルアミノ；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される；
または
X3 は、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、カルバモイル、またはC3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルであり、その各々は任意に下記から選択される１以上の置換基で置換され、
・ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノまたはカルボキシ；または
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アリール-C1-6-アルキルチオ、ヘテロアリール-C1-6-アルキルチオ、C1-6-アルキルカルボニル、C3-6-シクロアルキルカルボニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル-カルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、C1-6-アルキルスルホニル、C3-6-シクロアルキルスルホニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、C1-6-アルキルスルファモイル、ジ-(C1-6-アルキル)スルファモイル、C1-6-アルコキシカルボニル、C3-6-シクロアルコキシカルボニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルコキシカルボニル、アミノ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルアミノ-C1-6-アルキル、ジ-(C1-6-アルキル)アミノ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルアミド、C3-6-シクロアルキルアミド、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルアミド、アリールアミド、C1-6-アルキルアミノカルボニル、C3-6-シクロアルキルアミノカルボニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C1-6-アルキル)アミノカルボニル、ジ-(C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル)アミノカルボニル、C1-6-アルキルアミノ、C3-6-シクロアルキルアミノ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルアミノ、ジ-(C1-6-アルキル)アミノ、ジ-(C3-6-シクロアルキル)アミノ、またはジ-(C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル)アミノ；その各々は任意、１以上のハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アセチルまたはオキソで置換される；
X4は、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり、その各々は、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換され、
・ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、またはカルボキシ；または
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、C1-6-アルキルアミノ、C1-6-ジアルキルアミノ、またはC3-6-シクロアルキルアミノ；その各々は、任意に１以上のハロゲンで置換される；
Arは、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されるアリーレンであり、
・ハロゲン、ヒドロキシ、またはシアノ；または
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、またはC3-6-シクロアルキルチオ；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される；または
・上記置換基の二つは、それらが隣接位置に配置されるときは、それらが結合する原子と一緒になって5〜8員環を形成してよい；
Y1は、OまたはSであり；
Y2は、OまたはSであり；
Zは、-(CH2)n-であり、ここでのnは1、2または3であり；
R1は、水素、ハロゲン、または下記から選択される置換基であり、
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、アラルキル、ヘテロアラルキル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、またはC3-6-シクロアルキルチオ；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される；
R2は、水素、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C4-6-アルケンイニル、またはアリールである。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容可能な塩、その薬学的に許容可能な溶媒和物、何れかの互変異性体、立体異性体、ラセミ混合物を含む立体異性体の混合物、または多型体であって、
X1は、アリールまたはヘテロアリールであり、その各々は任意に下記から選択される１以上の置換基で置換され、
・ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、またはカルボキシ；または
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、C1-6-アルキルカルボニル、アリールカルボニル、C1-6-アルキルスルホニル、アリールスルホニル、C1-6-アルキルアミド、アリールアミド、C1-6-アルキルアミノカルボニル、C1-6-アルキルアミノ、C1-6-ジアルキルアミノ、またはC3-6-シクロアルキルアミノ；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される；
X2は、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり、その各々は任意に下記から選択される１以上の置換基で置換され、
・ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、またはカルボキシ；または
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、C1-6-アルキルアミノ、C1-6-ジアルキルアミノ、またはC3-6-シクロアルキルアミノ；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される；
X3は、アリールまたはヘテロアリールであり、その各々は任意に下記から選択される１以上の置換基で置換され、
・ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、またはカルボキシ；または
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、C1-6-アルキルカルボニル、アリールカルボニル、C1-6-アルキルスルホニル、アリールスルホニル、C1-6-アルキルアミド、アリールアミド、C1-6-アルキルアミノカルボニル、C1-6-アルキルアミノ、C1-6-ジアルキルアミノ、またはC3-6-シクロアルキルアミノ；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される；
X4は、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり、その各々は任意に下記から選択される１以上の置換基で置換され、
・ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、またはカルボキシ；または
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、C1-6-アルキルアミノ、C1-6-ジアルキルアミノ、またはC3-6-シクロアルキルアミノ；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される；
Arは、アリーレンであり、これは任意に、下記から選択される１以上の置換基で置換され、
・ハロゲン、ヒドロキシ、またはシアノ；または
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、またはC3-6-シクロアルキルチオ；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される；または
・上記置換基の二つは、それらが隣接位置に配置されるときは、それらが結合する原子と一緒になって5〜8員環を形成してよい；
Y1は、OまたはSであり；
Y2は、OまたはSであり；
Zは、-(CH2)n-であり、ここでのnは1、2または3であり；
R1は、水素、ハロゲン、または下記から選択される置換基であり、
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、アラルキル、ヘテロアラルキル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、またはC3-6-シクロアルキルチオ；その各々は任意に１以上の置換基で置換される；
R2は、水素、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C4-6-アルケンイニル、またはアリールである化合物。
【請求項３】
請求項１または２に記載の化合物であって、X1が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたアリールである化合物：
・ハロゲン；または
・C1-6-アルキル、アリール、C1-6-アルコキシ、またはC1-6-アルキルスルホニル；その各々は任意に１以上の置換基で置換される。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であって、X1が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたアリールである化合物：
・ハロゲン；または
・任意に１以上の置換基で任意に置換されたC1-6-アルキル。
【請求項５】
請求項３に記載の化合物であって、X1が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたフェニルである化合物：
・ハロゲン；または
・C1-6-アルキル、アリール、C1-6-アルコキシ、またはC1-6-アルキルスルホニル；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される。
【請求項６】
請求項４または５に記載の化合物であって、X1が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたフェニルである化合物：
・ハロゲン；または
・任意に１以上のハロゲンで置換されたC1-6-アルキル。
【請求項７】
請求項１〜６の何れか１項に記載の化合物であって、X1がフェニルである化合物。
【請求項８】
請求項１または２に記載の化合物であって、X1が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたヘテロアリールである化合物：
・ハロゲン；または
・C1-6-アルキル、アリール、C1-6-アルコキシ、またはC1-6-アルキルスルホニル；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であって、X1が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたヘテロアリールである化合物：
・ハロゲン；または
・任意に１以上のハロゲンで置換されたC1-6-アルキル。
【請求項１０】
請求項８または９に記載の化合物であって、X1がピロリル、ピリジル、フリル、またはチエニルであり、その各々が任意に１以上のハロゲンまたはC1-6-アルキルで置換され、該アルキルは任意に１以上のハロゲンで置換される化合物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の化合物であって、X1が、任意に１以上のハロゲンで置換されたフリルまたはチエニルである化合物。
【請求項１２】
請求項１０に記載の化合物であって、X1が、ピロリルまたはピリジルであり、その各々が任意に１以上のC1-6-アルキルで置換される化合物。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物であって、X1が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたC1-6-アルキルまたはカルバモイルである化合物：
・ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、またはカルボキシ；または
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アリール-C1-6-アルキルチオ、ヘテロアリール-C1-6-アルキルチオ、C1-6-アルキルカルボニル、C3-6-シクロアルキルカルボニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル-カルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、C1-6-アルキルスルホニル、C3-6-シクロアルキルスルホニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、C1-6-アルキルスルファモイル、ジ-(C1-6-アルキル)スルファモイル、C1-6-アルコキシカルボニル、C3-6-シクロアルコキシカルボニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルコキシカルボニル、アミノ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルアミノ-C1-6-アルキル、ジ-(C1-6-アルキル)アミノ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルアミド、C3-6-シクロアルキルアミド、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルアミド、アリールアミド、C1-6-アルキルアミノカルボニル、C3-6-シクロアルキルアミノカルボニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C1-6-アルキル)アミノカルボニル、ジ-(C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル)アミノカルボニル、C1-6-アルキルアミノ、C3-6-シクロアルキルアミノ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルアミノ、ジ-(C1-6-アルキル)アミノ、ジ-(C3-6-シクロアルキル)アミノ、またはジ-(C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル)アミノ；その各々は任意に１以上のハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アセチルまたはオキソで置換される。
【請求項１４】
請求項１３に記載の化合物であって、X1が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたC1-6-アルキルまたはカルバモイルである化合物：
・ハロゲン、またはヒドロキシ；または
・C1-6-アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6-アルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アリール-C1-6-アルキルチオ、C1-6-アルキルカルボニル、アリールカルボニル、C1-6-アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルアミノ-C1-6-アルキル、ジ-(C1-6-アルキル)アミノ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルアミド、アリールアミド、C1-6-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C1-6-アルキル)アミノカルボニル、C1-6-アルキルアミノ、ジ-(C1-6-アルキル)アミノ；その各々は任意に１以上のハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アセチルまたはオキソで置換される。
【請求項１５】
請求項１３または１４に記載の化合物であって、X1がC1-6-アルキルであり、これはC1-6-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6-アルキルアミノ、ジ-(C1-6-アルキル)アミノから選択される１以上の置換基で置換され、該置換基の各々は、任意に１以上のアセチルまたはオキソで置換される化合物。
【請求項１６】
請求項１３または１４に記載の化合物であって、X3が、任意にアセチルで置換されたカルバモイルである化合物。
【請求項１７】
請求項１〜１６の何れか１項に記載の化合物であって、X2が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたアリーレンである化合物：
・ハロゲン；または
・任意に１以上のハロゲンで置換されたC1-6-アルキル。
【請求項１８】
請求項１７に記載の化合物であって、X2が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されるフェニレンである化合物：
・ハロゲン；または
・任意に１以上のハロゲンで置換されたC1-6-アルキル。
【請求項１９】
請求項１７または１８に記載の化合物であって、X2がフェニレンである化合物。
【請求項２０】
請求項１〜１６の何れか１項に記載の化合物であって、X2が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたヘテロアリーレンである化合物：
・ハロゲン；または
・任意に１以上の置換基で置換されたC1-6-アルキル。
【請求項２１】
請求項１〜２０の何れか１項に記載の化合物であって、X3が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたアリールである化合物：
・ハロゲン；または
・C1-6-アルキル、アリール、C1-6-アルコキシ、またはC1-6-アルキルスルホニル；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される。
【請求項２２】
請求項２１に記載の化合物であって、X3が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたアリールである化合物：
・ハロゲン；または
・任意に１以上のハロゲンで置換されたC1-6-アルキル。
【請求項２３】
請求項２１に記載の化合物であって、X3が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたフェニルである化合物：
・ハロゲン；または
・C1-6-アルキル、アリール、C1-6-アルコキシ、またはC1-6-アルキルスルホニル；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される。
【請求項２４】
請求項２２または２３に記載の化合物であって、X3が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたフェニルである化合物：
・ハロゲン；または
・任意に１以上のハロゲンで置換されたC1-6-アルキル。
【請求項２５】
請求項２１〜２４の何れか１項に記載の化合物であって、X3がフェニルである化合物。
【請求項２６】
請求項１〜２０の何れか１項に記載の化合物であって、X3が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたヘテロアリールである化合物：
・ハロゲン；または
・C1-6-アルキル、アリール、C1-6-アルコキシ、またはC1-6-アルキルスルホニル；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される。
【請求項２７】
請求項２６に記載の化合物であって、X3が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたヘテロアリールである化合物：
・ハロゲン；または
・任意に１以上のハロゲンで置換されたC1-6-アルキル。
【請求項２８】
請求項２７に記載の化合物であって、X3が、ピロリル、ピリジル、フリル、またはチエニルであり、その各々が、１以上のハロゲンまたはC1-6-アルキルで置換され、該アルキルは任意に１以上のハロゲンで置換される化合物。
【請求項２９】
請求項２８に記載の化合物であって、X3が、任意に１以上のハロゲンで置換されたフリルまたはチエニルである化合物。
【請求項３０】
請求項２８に記載の化合物であって、X1がピロリルまたはピリジルであり、その各々が任意に１以上のC1-6-アルキルで任意に置換される化合物。
【請求項３１】
請求項１に記載の化合物であって、X3 が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたC1-6-アルキルまたはカルバモイルである化合物：
・ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、またはカルボキシ；または
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アリール-C1-6-アルキルチオ、ヘテロアリール-C1-6-アルキルチオ、C1-6-アルキルカルボニル、C3-6-シクロアルキルカルボニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル-カルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、C1-6-アルキルスルホニル、C3-6-シクロアルキルスルホニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、C1-6-アルキルスルファモイル、ジ-(C1-6-アルキル)スルファモイル、C1-6-アルコキシカルボニル、C3-6-シクロアルコキシカルボニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルコキシカルボニル、アミノ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルアミノ-C1-6-アルキル、ジ-(C1-6-アルキル)アミノ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルアミド、C3-6-シクロアルキルアミド、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルアミド、アリールアミド、C1-6-アルキルアミノカルボニル、C3-6-シクロアルキルアミノカルボニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C1-6-アルキル)アミノカルボニル、ジ-(C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル)アミノカルボニル、C1-6-アルキルアミノ、C3-6-シクロアルキルアミノ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルアミノ、ジ-(C1-6-アルキル)アミノ、ジ-(C3-6-シクロアルキル)アミノ、またはジ-(C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル)アミノ；その各々は任意に１以上のハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アセチルまたはオキソで置換される。
【請求項３２】
請求項１に記載の化合物であって、X3 が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたC1-6-アルキルまたはカルバモイルである化合物：
・ハロゲンまたはヒドロキシ；または
・C1-6-アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6-アルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルチオ,アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アリール-C1-6-アルキルチオ、C1-6-アルキルカルボニル、アリールカルボニル、C1-6-アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルアミノ-C1-6-アルキル、ジ-(C1-6-アルキル)アミノ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルアミド、アリールアミド、C1-6-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C1-6-アルキル)アミノカルボニル、C1-6-アルキルアミノ、ジ-(C1-6-アルキル)アミノ；その各々は任意に１以上のハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アセチルまたはオキソで置換される。
【請求項３３】
請求項３１または３２に記載の化合物であって、X3が、任意に１以上の置換基で置換されたC1-6-アルキルであり、該置換基はC1-6-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6-アルキルアミノ、ジ-(C1-6-アルキル)アミノから選択され、これらの各々は任意に１以上のアセチルまたはオキソで置換される化合物。
【請求項３４】
請求項３１または３２に記載の化合物であって、X3が、任意にアセチルで置換されたカルバモイルである化合物。
【請求項３５】
請求項１〜３４の何れか１項に記載の化合物であって、X4が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたアリーレンである化合物：
・ハロゲン；または
・任意に１以上のハロゲンで置換されたC1-6-アルキル。
【請求項３６】
請求項３５に記載の化合物であって、X4が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたフェニレンである化合物：
・ハロゲン；または
・任意に１以上のハロゲンで置換されたC1-6-アルキル。
【請求項３７】
請求項３５または３６に記載の化合物であって、X4がフェニレンである化合物。
【請求項３８】
請求項１〜３４の何れか１項に記載の化合物であって、X4が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたヘテロアリーレンである化合物：
・ハロゲン；または
・任意に１以上のハロゲンで置換されたC1-6-アルキル。
【請求項３９】
請求項１〜３８の何れか１項に記載の化合物であって、Arが、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたフェニレンである化合物：
・ハロゲン、ヒドロキシ、またはシアノ；または
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、またはC3-6-シクロアルキルチオ；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される；または
・二つの置換基が隣接位置に配置されるとき、これら置換基は、それらが結合している原子と一緒になって5〜8員環を形成する。
【請求項４０】
請求項３９に記載の化合物であって、Arが、任意に下記から選択された１以上の置換基で置換されるフェニレンである化合物：
・ハロゲン；または
・C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、アリールオキシ、またはアラルコキシ；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される；または、
・二つの置換基が隣接位置に配置されるとき、これら置換基は、それらが結合している原子と一緒になって5員の炭素環を形成する。
【請求項４１】
請求項３９または４０に記載の化合物であって、Arが、任意にハロゲンで置換されるフェニレンである化合物。
【請求項４２】
請求項３９〜４１の何れか１項に記載の化合物であって、Arが、任意にメチルで置換されるフェニレンである化合物。
【請求項４３】
請求項１〜４２の何れか１項に記載の化合物であって、Y1がSである化合物。
【請求項４４】
請求項１〜４３の何れか１項に記載の化合物であって、Y2がOである化合物。
【請求項４５】
請求項１〜４４の何れか１項に記載の化合物であって、nが1である化合物。
【請求項４６】
請求項１〜４５の何れか１項に記載の化合物であって、R1が、水素または下記から選択される置換基である化合物：
・C1-6-アルキル、アラルキル、C1-6-アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される。
【請求項４７】
請求項４６に記載の化合物であって、R1が、水素または下記から選択される置換基である化合物：
・C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される。
【請求項４８】
請求項４６または４７に記載の化合物であって、R1が水素である化合物。
【請求項４９】
請求項１〜４８の何れか１項に記載の化合物であって、R2が、水素またはC1-6-アルキルである化合物。
【請求項５０】
請求項４９に記載の化合物であって、R2が、水素である化合物。
【請求項５１】
請求項１〜５０の何れか１項に記載の化合物であって：
・{4-[3,3-ビス-(4-フェニルエチニル-フェニル)-アリルスルファニル]-2-メチル-フェノキシ}-酢酸；
・{4-[3,3-ビス-(4-フェニルエチニル-フェニル)-アリルスルファニル]-2-ブロモ-フェノキシ}-酢酸；
またはその薬学的に許容可能な酸または塩基との塩、何れかの光学異性体、もしくはラセミ混合物を含む光学異性体の混合物、または何れかの互変異性体。
【請求項５２】
請求項１〜５０の何れか１項に記載の化合物であって：
・[4-[3,3-ビス[4-[(チオフェン-2-イル)エチニル]フェニル]アリルスルファニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
・{4-[3,3-ビス-(4-チオフェン-3-イルエチニルフェニル)アリルスルファニル]-2-メチルフェノキシ}酢酸；
・[4-[3,3-ビス[4-[(ピリジン-2-イル)エチニル]フェニル]アリルスルファニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
・{4-[3,3-ビス-(4-ピリジン-2-イルエチニルフェニル)アリルオキシ]-2-メチルフェノキシ}酢酸；
・{4-[3,3-ビス-(4-フラン-2-イルエチニルフェニル)アリルスルファニル]-2-メチルフェノキシ}酢酸；
・(4-{3,3-ビス-[4-(1-メチル-1H-ピロール-2-イルエチニル)フェニル]アリルスルファニル}-2-メチルフェノキシ)酢酸；
・[4-[3,3-ビス[4-[3-(モルホリン-4-イル)プロピン-1-イル]フェニル]アリルスルファニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
・[4-[3,3-ビス[4-[3-(N,N-ジメチルアミノ)プロピン-1-イル]フェニル]アリルスルファニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
・[4-[3,3-ビス[4-[3-(モルホリン-4-イル)プロピニル]フェニル]アリルオキシ]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
・[4-(3,3-ビス-{4-[3-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-プロパ-1-イニル]-フェニル}アリルスルファニル)-2-メチル-フェノキシ]酢酸；
・[4-[3,3-ビス[4-(3-ピロリジン-1-イル-プロパ-1-イニル)フェニル]アリルスルファニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸;
(4-{3,3-ビス-[4-(3-ピロリジン-1-イル-プロパ-1-イニル)フェニル]アリルオキシ}-2-メチルフェノキシ)酢酸；
・[4-[3,3-ビス[5-[3-(モルホリン-4-イル)プロピニル]チオフェン-2-イル]アリルスルファニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
・[4-[3,3-ビス[5-[3-(N-アセチル-N-メチルアミノ)プロピニル]チオフェン-2-イル]アリルスルファニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
・[4-[3,3-ビス[4-[3,3,3-triメチルプロピニル]フェニル]アリルスルファニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
・[4-[3,3-ビス[4-[3-(イミダゾール-1-イル)プロピニル]フェニル]アリルスルファニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
・[4-[3,3-ビス[4-[3-(2-オキソピロリジン-1-イル)プロピニル]フェニル]アリルスルファニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
・[4-[3,3-ビス(4-メチルカルバモイルエチニルフェニル)アリルスルファニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
またはその薬学的に許容可能な酸または塩基との塩、何れかの光学異性体、もしくはラセミ混合物を含む光学異性体の混合物、または何れかの互変異性体。
【請求項５３】
PPARδアゴニストである、請求項１〜５３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
選択的PPARδアゴニストである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
薬学的組成物としての、請求項1〜５４の何れか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５６】
１以上の薬学的に許容可能なキャリアまたは賦形剤と共に、活性成分として、請求項１〜５４の何れか１項に記載の少なくとも1つの化合物を含有する薬学的組成物。
【請求項５７】
請求項５６に記載の薬学的組成物であって、１日当たり約0.05 mg〜約1000 mg、好ましくは約0.1〜約500 mg、特に好ましくは約0.5 mg〜約200 mgの請求項１〜５４の何れか１項に記載の化合物を含有する単位投与量形態の薬学的組成物。
【請求項５８】
核受容体、特にペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）によって媒介される症状を治療および／または予防するための薬学的組成物であって、１以上の薬学的に許容可能なキャリアまたは賦形剤と共に、請求項１〜５４の何れか１項に記載の化合物を含有する薬学的組成物。
【請求項５９】
I型糖尿病、II型糖尿病、グルコース寛容減損、インスリン抵抗性または肥満を治療および／または予防するための薬学的組成物であって、１以上の薬学的に許容可能なキャリアまたは賦形剤と共に、請求項１〜５４の何れか１項に記載の化合物を含有する薬学的組成物。
【請求項６０】
経口、経鼻、経皮、肺、または非経腸的投与ための、請求項５６〜５９の何れか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項６１】
核受容体、特にペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）によって媒介される症状を治療および／または予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項１〜５４の何れか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６２】
I型糖尿病、II型糖尿病、異常脂血症、シンドロームX（代謝性症候群、即ち、グルコース寛容減損、インスリン抵抗性、高トリグリセリド血症および／または肥満を含む）、心血管系疾患（アテローム硬化症を含む）および高コレステロール血症を治療および／または予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項１〜５４の何れか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６３】
核受容体、特にペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）によって媒介される症状を治療および／または予防するための方法であって、それを必要としている患者に対して、有効量の請求項１〜５４の何れか１項に記載の化合物またはこれを含有する薬学的組成物を投与することを含んでなる方法。
【請求項６４】
I型糖尿病、II型糖尿病、グルコース寛容減損、インスリン抵抗性または肥満を治療および／または予防するための方法であって、それを必要としている患者に対して、有効量の請求項１〜５４の何れか１項に記載の化合物またはこれを含有する薬学的組成物を投与することを含んでなる方法。
【請求項６５】
請求項６３または６４の方法において、請求項１〜５４の何れか１項に記載の化合物の有効量が、１日当たり約0.05 mg〜約1000mg、好ましくは約0.1〜約500 mg、特に好ましくは約0.5 mg〜約200 mgである方法。
【請求項１】
下記一般式（I）の化合物、その薬学的に許容可能な塩、その薬学的に許容可能な溶媒和物、何れかの互変異性体、立体異性体、ラセミ混合物を含む立体異性体の混合物、または多型体：
【化１】
ここで、
X1は、アリールもしくはヘテロアリールであり、その各々が任意に下記から選択された１以上の置換基で置換されるか、
・ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノもしくはカルボキシ；または
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、C1-6-アルキルカルボニル、アリールカルボニル、C1-6-アルキルスルホニル、アリールスルホニル、C1-6-アルキルアミド、アリールアミド、C1-6-アルキルアミノカルボニル、C1-6-アルキルアミノ、C1-6-ジアルキルアミノもしくはC3-6-シクロアルキルアミノ；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される；
または
X1は、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、カルバモイル、またはC3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルであり、その各々が任意に下記から選択された１以上の置換基で置換され、
・ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノもしくはカルボキシ；または
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アリール-C1-6-アルキルチオ、ヘテロアリール-C1-6-アルキルチオ、C1-6-アルキルカルボニル、C3-6-シクロアルキルカルボニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル-カルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、C1-6-アルキルスルホニル、C3-6-シクロアルキルスルホニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、C1-6-アルキルスルファモイル、ジ-(C1-6-アルキル)スルファモイル、C1-6-アルコキシカルボニル、C3-6-シクロアルコキシカルボニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルコキシカルボニル、アミノ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルアミノ-C1-6-アルキル、ジ-(C1-6-アルキル)アミノ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルアミド、C3-6-シクロアルキルアミド、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルアミド、アリールアミド、C1-6-アルキルアミノカルボニル、C3-6-シクロアルキルアミノカルボニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C1-6-アルキル)アミノカルボニル、ジ-(C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル)アミノカルボニル、C1-6-アルキルアミノ、C3-6-シクロアルキルアミノ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルアミノ、ジ-(C1-6-アルキル)アミノ、ジ-(C3-6-シクロアルキル)アミノ、またはジ-(C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル)アミノ；これらの各々は任意に１以上のハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アセチルまたはオキソで置換される；
X2は、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり、その各々は任意に下記から選択される１以上の置換基で置換され、
・ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、またはカルボキシ；または
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、C1-6-アルキルアミノ、C1-6-ジアルキルアミノ、またはC3-6-シクロアルキルアミノ；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される；
X3は、アリールまたはヘテロアリールであり、その各々は任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されるか、
・ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、またはカルボキシ；または
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、C1-6-アルキルカルボニル、アリールカルボニル、C1-6-アルキルスルホニル、アリールスルホニル、C1-6-アルキルアミド、アリールアミド、C1-6-アルキルアミノカルボニル、C1-6-アルキルアミノ、C1-6-ジアルキルアミノ、またはC3-6-シクロアルキルアミノ；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される；
または
X3 は、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、カルバモイル、またはC3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルであり、その各々は任意に下記から選択される１以上の置換基で置換され、
・ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノまたはカルボキシ；または
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アリール-C1-6-アルキルチオ、ヘテロアリール-C1-6-アルキルチオ、C1-6-アルキルカルボニル、C3-6-シクロアルキルカルボニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル-カルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、C1-6-アルキルスルホニル、C3-6-シクロアルキルスルホニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、C1-6-アルキルスルファモイル、ジ-(C1-6-アルキル)スルファモイル、C1-6-アルコキシカルボニル、C3-6-シクロアルコキシカルボニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルコキシカルボニル、アミノ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルアミノ-C1-6-アルキル、ジ-(C1-6-アルキル)アミノ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルアミド、C3-6-シクロアルキルアミド、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルアミド、アリールアミド、C1-6-アルキルアミノカルボニル、C3-6-シクロアルキルアミノカルボニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C1-6-アルキル)アミノカルボニル、ジ-(C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル)アミノカルボニル、C1-6-アルキルアミノ、C3-6-シクロアルキルアミノ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルアミノ、ジ-(C1-6-アルキル)アミノ、ジ-(C3-6-シクロアルキル)アミノ、またはジ-(C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル)アミノ；その各々は任意、１以上のハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アセチルまたはオキソで置換される；
X4は、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり、その各々は、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換され、
・ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、またはカルボキシ；または
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、C1-6-アルキルアミノ、C1-6-ジアルキルアミノ、またはC3-6-シクロアルキルアミノ；その各々は、任意に１以上のハロゲンで置換される；
Arは、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されるアリーレンであり、
・ハロゲン、ヒドロキシ、またはシアノ；または
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、またはC3-6-シクロアルキルチオ；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される；または
・上記置換基の二つは、それらが隣接位置に配置されるときは、それらが結合する原子と一緒になって5〜8員環を形成してよい；
Y1は、OまたはSであり；
Y2は、OまたはSであり；
Zは、-(CH2)n-であり、ここでのnは1、2または3であり；
R1は、水素、ハロゲン、または下記から選択される置換基であり、
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、アラルキル、ヘテロアラルキル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、またはC3-6-シクロアルキルチオ；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される；
R2は、水素、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C4-6-アルケンイニル、またはアリールである。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容可能な塩、その薬学的に許容可能な溶媒和物、何れかの互変異性体、立体異性体、ラセミ混合物を含む立体異性体の混合物、または多型体であって、
X1は、アリールまたはヘテロアリールであり、その各々は任意に下記から選択される１以上の置換基で置換され、
・ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、またはカルボキシ；または
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、C1-6-アルキルカルボニル、アリールカルボニル、C1-6-アルキルスルホニル、アリールスルホニル、C1-6-アルキルアミド、アリールアミド、C1-6-アルキルアミノカルボニル、C1-6-アルキルアミノ、C1-6-ジアルキルアミノ、またはC3-6-シクロアルキルアミノ；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される；
X2は、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり、その各々は任意に下記から選択される１以上の置換基で置換され、
・ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、またはカルボキシ；または
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、C1-6-アルキルアミノ、C1-6-ジアルキルアミノ、またはC3-6-シクロアルキルアミノ；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される；
X3は、アリールまたはヘテロアリールであり、その各々は任意に下記から選択される１以上の置換基で置換され、
・ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、またはカルボキシ；または
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、C1-6-アルキルカルボニル、アリールカルボニル、C1-6-アルキルスルホニル、アリールスルホニル、C1-6-アルキルアミド、アリールアミド、C1-6-アルキルアミノカルボニル、C1-6-アルキルアミノ、C1-6-ジアルキルアミノ、またはC3-6-シクロアルキルアミノ；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される；
X4は、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり、その各々は任意に下記から選択される１以上の置換基で置換され、
・ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、またはカルボキシ；または
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、C1-6-アルキルアミノ、C1-6-ジアルキルアミノ、またはC3-6-シクロアルキルアミノ；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される；
Arは、アリーレンであり、これは任意に、下記から選択される１以上の置換基で置換され、
・ハロゲン、ヒドロキシ、またはシアノ；または
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、またはC3-6-シクロアルキルチオ；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される；または
・上記置換基の二つは、それらが隣接位置に配置されるときは、それらが結合する原子と一緒になって5〜8員環を形成してよい；
Y1は、OまたはSであり；
Y2は、OまたはSであり；
Zは、-(CH2)n-であり、ここでのnは1、2または3であり；
R1は、水素、ハロゲン、または下記から選択される置換基であり、
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、アラルキル、ヘテロアラルキル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、またはC3-6-シクロアルキルチオ；その各々は任意に１以上の置換基で置換される；
R2は、水素、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C4-6-アルケンイニル、またはアリールである化合物。
【請求項３】
請求項１または２に記載の化合物であって、X1が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたアリールである化合物：
・ハロゲン；または
・C1-6-アルキル、アリール、C1-6-アルコキシ、またはC1-6-アルキルスルホニル；その各々は任意に１以上の置換基で置換される。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であって、X1が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたアリールである化合物：
・ハロゲン；または
・任意に１以上の置換基で任意に置換されたC1-6-アルキル。
【請求項５】
請求項３に記載の化合物であって、X1が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたフェニルである化合物：
・ハロゲン；または
・C1-6-アルキル、アリール、C1-6-アルコキシ、またはC1-6-アルキルスルホニル；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される。
【請求項６】
請求項４または５に記載の化合物であって、X1が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたフェニルである化合物：
・ハロゲン；または
・任意に１以上のハロゲンで置換されたC1-6-アルキル。
【請求項７】
請求項１〜６の何れか１項に記載の化合物であって、X1がフェニルである化合物。
【請求項８】
請求項１または２に記載の化合物であって、X1が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたヘテロアリールである化合物：
・ハロゲン；または
・C1-6-アルキル、アリール、C1-6-アルコキシ、またはC1-6-アルキルスルホニル；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であって、X1が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたヘテロアリールである化合物：
・ハロゲン；または
・任意に１以上のハロゲンで置換されたC1-6-アルキル。
【請求項１０】
請求項８または９に記載の化合物であって、X1がピロリル、ピリジル、フリル、またはチエニルであり、その各々が任意に１以上のハロゲンまたはC1-6-アルキルで置換され、該アルキルは任意に１以上のハロゲンで置換される化合物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の化合物であって、X1が、任意に１以上のハロゲンで置換されたフリルまたはチエニルである化合物。
【請求項１２】
請求項１０に記載の化合物であって、X1が、ピロリルまたはピリジルであり、その各々が任意に１以上のC1-6-アルキルで置換される化合物。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物であって、X1が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたC1-6-アルキルまたはカルバモイルである化合物：
・ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、またはカルボキシ；または
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アリール-C1-6-アルキルチオ、ヘテロアリール-C1-6-アルキルチオ、C1-6-アルキルカルボニル、C3-6-シクロアルキルカルボニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル-カルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、C1-6-アルキルスルホニル、C3-6-シクロアルキルスルホニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、C1-6-アルキルスルファモイル、ジ-(C1-6-アルキル)スルファモイル、C1-6-アルコキシカルボニル、C3-6-シクロアルコキシカルボニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルコキシカルボニル、アミノ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルアミノ-C1-6-アルキル、ジ-(C1-6-アルキル)アミノ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルアミド、C3-6-シクロアルキルアミド、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルアミド、アリールアミド、C1-6-アルキルアミノカルボニル、C3-6-シクロアルキルアミノカルボニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C1-6-アルキル)アミノカルボニル、ジ-(C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル)アミノカルボニル、C1-6-アルキルアミノ、C3-6-シクロアルキルアミノ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルアミノ、ジ-(C1-6-アルキル)アミノ、ジ-(C3-6-シクロアルキル)アミノ、またはジ-(C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル)アミノ；その各々は任意に１以上のハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アセチルまたはオキソで置換される。
【請求項１４】
請求項１３に記載の化合物であって、X1が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたC1-6-アルキルまたはカルバモイルである化合物：
・ハロゲン、またはヒドロキシ；または
・C1-6-アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6-アルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アリール-C1-6-アルキルチオ、C1-6-アルキルカルボニル、アリールカルボニル、C1-6-アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルアミノ-C1-6-アルキル、ジ-(C1-6-アルキル)アミノ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルアミド、アリールアミド、C1-6-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C1-6-アルキル)アミノカルボニル、C1-6-アルキルアミノ、ジ-(C1-6-アルキル)アミノ；その各々は任意に１以上のハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アセチルまたはオキソで置換される。
【請求項１５】
請求項１３または１４に記載の化合物であって、X1がC1-6-アルキルであり、これはC1-6-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6-アルキルアミノ、ジ-(C1-6-アルキル)アミノから選択される１以上の置換基で置換され、該置換基の各々は、任意に１以上のアセチルまたはオキソで置換される化合物。
【請求項１６】
請求項１３または１４に記載の化合物であって、X3が、任意にアセチルで置換されたカルバモイルである化合物。
【請求項１７】
請求項１〜１６の何れか１項に記載の化合物であって、X2が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたアリーレンである化合物：
・ハロゲン；または
・任意に１以上のハロゲンで置換されたC1-6-アルキル。
【請求項１８】
請求項１７に記載の化合物であって、X2が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されるフェニレンである化合物：
・ハロゲン；または
・任意に１以上のハロゲンで置換されたC1-6-アルキル。
【請求項１９】
請求項１７または１８に記載の化合物であって、X2がフェニレンである化合物。
【請求項２０】
請求項１〜１６の何れか１項に記載の化合物であって、X2が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたヘテロアリーレンである化合物：
・ハロゲン；または
・任意に１以上の置換基で置換されたC1-6-アルキル。
【請求項２１】
請求項１〜２０の何れか１項に記載の化合物であって、X3が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたアリールである化合物：
・ハロゲン；または
・C1-6-アルキル、アリール、C1-6-アルコキシ、またはC1-6-アルキルスルホニル；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される。
【請求項２２】
請求項２１に記載の化合物であって、X3が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたアリールである化合物：
・ハロゲン；または
・任意に１以上のハロゲンで置換されたC1-6-アルキル。
【請求項２３】
請求項２１に記載の化合物であって、X3が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたフェニルである化合物：
・ハロゲン；または
・C1-6-アルキル、アリール、C1-6-アルコキシ、またはC1-6-アルキルスルホニル；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される。
【請求項２４】
請求項２２または２３に記載の化合物であって、X3が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたフェニルである化合物：
・ハロゲン；または
・任意に１以上のハロゲンで置換されたC1-6-アルキル。
【請求項２５】
請求項２１〜２４の何れか１項に記載の化合物であって、X3がフェニルである化合物。
【請求項２６】
請求項１〜２０の何れか１項に記載の化合物であって、X3が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたヘテロアリールである化合物：
・ハロゲン；または
・C1-6-アルキル、アリール、C1-6-アルコキシ、またはC1-6-アルキルスルホニル；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される。
【請求項２７】
請求項２６に記載の化合物であって、X3が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたヘテロアリールである化合物：
・ハロゲン；または
・任意に１以上のハロゲンで置換されたC1-6-アルキル。
【請求項２８】
請求項２７に記載の化合物であって、X3が、ピロリル、ピリジル、フリル、またはチエニルであり、その各々が、１以上のハロゲンまたはC1-6-アルキルで置換され、該アルキルは任意に１以上のハロゲンで置換される化合物。
【請求項２９】
請求項２８に記載の化合物であって、X3が、任意に１以上のハロゲンで置換されたフリルまたはチエニルである化合物。
【請求項３０】
請求項２８に記載の化合物であって、X1がピロリルまたはピリジルであり、その各々が任意に１以上のC1-6-アルキルで任意に置換される化合物。
【請求項３１】
請求項１に記載の化合物であって、X3 が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたC1-6-アルキルまたはカルバモイルである化合物：
・ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、またはカルボキシ；または
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アリール-C1-6-アルキルチオ、ヘテロアリール-C1-6-アルキルチオ、C1-6-アルキルカルボニル、C3-6-シクロアルキルカルボニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル-カルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、C1-6-アルキルスルホニル、C3-6-シクロアルキルスルホニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、C1-6-アルキルスルファモイル、ジ-(C1-6-アルキル)スルファモイル、C1-6-アルコキシカルボニル、C3-6-シクロアルコキシカルボニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルコキシカルボニル、アミノ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルアミノ-C1-6-アルキル、ジ-(C1-6-アルキル)アミノ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルアミド、C3-6-シクロアルキルアミド、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルアミド、アリールアミド、C1-6-アルキルアミノカルボニル、C3-6-シクロアルキルアミノカルボニル、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C1-6-アルキル)アミノカルボニル、ジ-(C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル)アミノカルボニル、C1-6-アルキルアミノ、C3-6-シクロアルキルアミノ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルアミノ、ジ-(C1-6-アルキル)アミノ、ジ-(C3-6-シクロアルキル)アミノ、またはジ-(C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキル)アミノ；その各々は任意に１以上のハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アセチルまたはオキソで置換される。
【請求項３２】
請求項１に記載の化合物であって、X3 が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたC1-6-アルキルまたはカルバモイルである化合物：
・ハロゲンまたはヒドロキシ；または
・C1-6-アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6-アルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C3-6-シクロアルキルチオ、C3-6-シクロアルキル-C1-6-アルキルチオ,アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アリール-C1-6-アルキルチオ、C1-6-アルキルカルボニル、アリールカルボニル、C1-6-アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルアミノ-C1-6-アルキル、ジ-(C1-6-アルキル)アミノ-C1-6-アルキル、C1-6-アルキルアミド、アリールアミド、C1-6-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C1-6-アルキル)アミノカルボニル、C1-6-アルキルアミノ、ジ-(C1-6-アルキル)アミノ；その各々は任意に１以上のハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アセチルまたはオキソで置換される。
【請求項３３】
請求項３１または３２に記載の化合物であって、X3が、任意に１以上の置換基で置換されたC1-6-アルキルであり、該置換基はC1-6-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6-アルキルアミノ、ジ-(C1-6-アルキル)アミノから選択され、これらの各々は任意に１以上のアセチルまたはオキソで置換される化合物。
【請求項３４】
請求項３１または３２に記載の化合物であって、X3が、任意にアセチルで置換されたカルバモイルである化合物。
【請求項３５】
請求項１〜３４の何れか１項に記載の化合物であって、X4が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたアリーレンである化合物：
・ハロゲン；または
・任意に１以上のハロゲンで置換されたC1-6-アルキル。
【請求項３６】
請求項３５に記載の化合物であって、X4が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたフェニレンである化合物：
・ハロゲン；または
・任意に１以上のハロゲンで置換されたC1-6-アルキル。
【請求項３７】
請求項３５または３６に記載の化合物であって、X4がフェニレンである化合物。
【請求項３８】
請求項１〜３４の何れか１項に記載の化合物であって、X4が、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたヘテロアリーレンである化合物：
・ハロゲン；または
・任意に１以上のハロゲンで置換されたC1-6-アルキル。
【請求項３９】
請求項１〜３８の何れか１項に記載の化合物であって、Arが、任意に下記から選択される１以上の置換基で置換されたフェニレンである化合物：
・ハロゲン、ヒドロキシ、またはシアノ；または
・C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、C1-6-アルコキシ、C3-6-シクロアルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、C1-6-アルキルチオ、アリールチオ、またはC3-6-シクロアルキルチオ；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される；または
・二つの置換基が隣接位置に配置されるとき、これら置換基は、それらが結合している原子と一緒になって5〜8員環を形成する。
【請求項４０】
請求項３９に記載の化合物であって、Arが、任意に下記から選択された１以上の置換基で置換されるフェニレンである化合物：
・ハロゲン；または
・C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、アリールオキシ、またはアラルコキシ；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される；または、
・二つの置換基が隣接位置に配置されるとき、これら置換基は、それらが結合している原子と一緒になって5員の炭素環を形成する。
【請求項４１】
請求項３９または４０に記載の化合物であって、Arが、任意にハロゲンで置換されるフェニレンである化合物。
【請求項４２】
請求項３９〜４１の何れか１項に記載の化合物であって、Arが、任意にメチルで置換されるフェニレンである化合物。
【請求項４３】
請求項１〜４２の何れか１項に記載の化合物であって、Y1がSである化合物。
【請求項４４】
請求項１〜４３の何れか１項に記載の化合物であって、Y2がOである化合物。
【請求項４５】
請求項１〜４４の何れか１項に記載の化合物であって、nが1である化合物。
【請求項４６】
請求項１〜４５の何れか１項に記載の化合物であって、R1が、水素または下記から選択される置換基である化合物：
・C1-6-アルキル、アラルキル、C1-6-アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される。
【請求項４７】
請求項４６に記載の化合物であって、R1が、水素または下記から選択される置換基である化合物：
・C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ；その各々は任意に１以上のハロゲンで置換される。
【請求項４８】
請求項４６または４７に記載の化合物であって、R1が水素である化合物。
【請求項４９】
請求項１〜４８の何れか１項に記載の化合物であって、R2が、水素またはC1-6-アルキルである化合物。
【請求項５０】
請求項４９に記載の化合物であって、R2が、水素である化合物。
【請求項５１】
請求項１〜５０の何れか１項に記載の化合物であって：
・{4-[3,3-ビス-(4-フェニルエチニル-フェニル)-アリルスルファニル]-2-メチル-フェノキシ}-酢酸；
・{4-[3,3-ビス-(4-フェニルエチニル-フェニル)-アリルスルファニル]-2-ブロモ-フェノキシ}-酢酸；
またはその薬学的に許容可能な酸または塩基との塩、何れかの光学異性体、もしくはラセミ混合物を含む光学異性体の混合物、または何れかの互変異性体。
【請求項５２】
請求項１〜５０の何れか１項に記載の化合物であって：
・[4-[3,3-ビス[4-[(チオフェン-2-イル)エチニル]フェニル]アリルスルファニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
・{4-[3,3-ビス-(4-チオフェン-3-イルエチニルフェニル)アリルスルファニル]-2-メチルフェノキシ}酢酸；
・[4-[3,3-ビス[4-[(ピリジン-2-イル)エチニル]フェニル]アリルスルファニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
・{4-[3,3-ビス-(4-ピリジン-2-イルエチニルフェニル)アリルオキシ]-2-メチルフェノキシ}酢酸；
・{4-[3,3-ビス-(4-フラン-2-イルエチニルフェニル)アリルスルファニル]-2-メチルフェノキシ}酢酸；
・(4-{3,3-ビス-[4-(1-メチル-1H-ピロール-2-イルエチニル)フェニル]アリルスルファニル}-2-メチルフェノキシ)酢酸；
・[4-[3,3-ビス[4-[3-(モルホリン-4-イル)プロピン-1-イル]フェニル]アリルスルファニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
・[4-[3,3-ビス[4-[3-(N,N-ジメチルアミノ)プロピン-1-イル]フェニル]アリルスルファニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
・[4-[3,3-ビス[4-[3-(モルホリン-4-イル)プロピニル]フェニル]アリルオキシ]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
・[4-(3,3-ビス-{4-[3-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-プロパ-1-イニル]-フェニル}アリルスルファニル)-2-メチル-フェノキシ]酢酸；
・[4-[3,3-ビス[4-(3-ピロリジン-1-イル-プロパ-1-イニル)フェニル]アリルスルファニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸;
(4-{3,3-ビス-[4-(3-ピロリジン-1-イル-プロパ-1-イニル)フェニル]アリルオキシ}-2-メチルフェノキシ)酢酸；
・[4-[3,3-ビス[5-[3-(モルホリン-4-イル)プロピニル]チオフェン-2-イル]アリルスルファニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
・[4-[3,3-ビス[5-[3-(N-アセチル-N-メチルアミノ)プロピニル]チオフェン-2-イル]アリルスルファニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
・[4-[3,3-ビス[4-[3,3,3-triメチルプロピニル]フェニル]アリルスルファニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
・[4-[3,3-ビス[4-[3-(イミダゾール-1-イル)プロピニル]フェニル]アリルスルファニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
・[4-[3,3-ビス[4-[3-(2-オキソピロリジン-1-イル)プロピニル]フェニル]アリルスルファニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
・[4-[3,3-ビス(4-メチルカルバモイルエチニルフェニル)アリルスルファニル]-2-メチルフェノキシ]酢酸；
またはその薬学的に許容可能な酸または塩基との塩、何れかの光学異性体、もしくはラセミ混合物を含む光学異性体の混合物、または何れかの互変異性体。
【請求項５３】
PPARδアゴニストである、請求項１〜５３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
選択的PPARδアゴニストである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
薬学的組成物としての、請求項1〜５４の何れか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５６】
１以上の薬学的に許容可能なキャリアまたは賦形剤と共に、活性成分として、請求項１〜５４の何れか１項に記載の少なくとも1つの化合物を含有する薬学的組成物。
【請求項５７】
請求項５６に記載の薬学的組成物であって、１日当たり約0.05 mg〜約1000 mg、好ましくは約0.1〜約500 mg、特に好ましくは約0.5 mg〜約200 mgの請求項１〜５４の何れか１項に記載の化合物を含有する単位投与量形態の薬学的組成物。
【請求項５８】
核受容体、特にペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）によって媒介される症状を治療および／または予防するための薬学的組成物であって、１以上の薬学的に許容可能なキャリアまたは賦形剤と共に、請求項１〜５４の何れか１項に記載の化合物を含有する薬学的組成物。
【請求項５９】
I型糖尿病、II型糖尿病、グルコース寛容減損、インスリン抵抗性または肥満を治療および／または予防するための薬学的組成物であって、１以上の薬学的に許容可能なキャリアまたは賦形剤と共に、請求項１〜５４の何れか１項に記載の化合物を含有する薬学的組成物。
【請求項６０】
経口、経鼻、経皮、肺、または非経腸的投与ための、請求項５６〜５９の何れか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項６１】
核受容体、特にペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）によって媒介される症状を治療および／または予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項１〜５４の何れか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６２】
I型糖尿病、II型糖尿病、異常脂血症、シンドロームX（代謝性症候群、即ち、グルコース寛容減損、インスリン抵抗性、高トリグリセリド血症および／または肥満を含む）、心血管系疾患（アテローム硬化症を含む）および高コレステロール血症を治療および／または予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項１〜５４の何れか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６３】
核受容体、特にペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）によって媒介される症状を治療および／または予防するための方法であって、それを必要としている患者に対して、有効量の請求項１〜５４の何れか１項に記載の化合物またはこれを含有する薬学的組成物を投与することを含んでなる方法。
【請求項６４】
I型糖尿病、II型糖尿病、グルコース寛容減損、インスリン抵抗性または肥満を治療および／または予防するための方法であって、それを必要としている患者に対して、有効量の請求項１〜５４の何れか１項に記載の化合物またはこれを含有する薬学的組成物を投与することを含んでなる方法。
【請求項６５】
請求項６３または６４の方法において、請求項１〜５４の何れか１項に記載の化合物の有効量が、１日当たり約0.05 mg〜約1000mg、好ましくは約0.1〜約500 mg、特に好ましくは約0.5 mg〜約200 mgである方法。
【公表番号】特表２００７−５３６３４１（Ｐ２００７−５３６３４１Ａ）
【公表日】平成１９年１２月１３日（２００７．１２．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５１２１８７（Ｐ２００７−５１２１８７）
【出願日】平成１７年５月３日（２００５．５．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０５２０１２
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１０５７３５
【国際公開日】平成１７年１１月１０日（２００５．１１．１０）
【出願人】（３９１０３２０７１）ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ (148)
【氏名又は名称原語表記】ＮＯＶＯ ＮＯＲＤＩＳＫ ＡＫＴＩＥ ＳＥＬＳＸＡＢ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１２月１３日（２００７．１２．１３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年５月３日（２００５．５．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０５２０１２
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１０５７３５
【国際公開日】平成１７年１１月１０日（２００５．１１．１０）
【出願人】（３９１０３２０７１）ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ (148)
【氏名又は名称原語表記】ＮＯＶＯ ＮＯＲＤＩＳＫ ＡＫＴＩＥ ＳＥＬＳＸＡＢ
【Ｆターム（参考）】
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