【要約書】
【課題】ＨＩＶ・ＴＡＴトランス活性化を抑制するための化合物を提供すること。
【解決手段】下記構造式：


の化合物であって、ここで、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は夫々、ＨＯ−、ＣＨ₃Ｏ−およびＣＨ₃（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−からなる群から選択される。但し、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は夫々同時にＨＯ−ではなく、各化合物は、クレオソートブッシュであるラレア・トリデンタータ(Ｌarrea tridentata)の葉−花抽出物から単離されたものであり、１，４−ビス−（３，４−ジヒドロキシフェニル）−２，３−ジメチルブタン（ノルジヒドロカイアレ酸(nordihydroquaiaretic acid)、ＮＤＧＡ）の誘導体であり、加えて、これらのＮＤＧＡおよび各誘導体は、ＮＤＧＡまたはその誘導体を細胞に投与することによって、該細胞において、ＨＩＶウイルスを含むレンチウイルスのＴａｔトランス活性化を抑制するために使用することができる、化合物。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）および／またはＢの新規４−置換レソルシノール誘導体ならびにこれらの合成方法、特に肌を明るくするために、これらを用いる、化粧品組成物および化粧方法：式（Ｉ）および式Ｂにおいて、Ｘ_１および／またはＸ_２は、水素（Ｈ）、直鎖または分岐状で飽和または不飽和のＣ_１〜Ｃ_１２アルキル、アルケニル、またはアシル基を表す；好ましくは、Ｘ_１および／またはＸ_２は、水素（Ｈ）、直鎖または分岐状で飽和または不飽和のＣ_１〜Ｃ_１２アルキルまたはアシル基を表す；Ｒ_１は、水素（Ｈ）、直鎖または分岐状、環式または非環式で飽和または不飽和のＣ_１〜Ｃ_１２アルキル、アルケニル、シクロアルキル、またはシクロアルケニル基を表す；好ましくは、Ｒ_１は、水素（Ｈ）またはＣ_１アルキル基（すなわち、メチル基）を表す；より好ましくは、Ｒ_１は水素を表す；ｎは、０、１を表す；ｎ＝０の場合、環は、Ｏ、ＮもしくはＳからの１個のヘテロ原子を有するかまたは有さず、および／あるいは、１つの２重結合を有するかまたは有さないシクロペンチルである；ｎ＝１の場合、環は、Ｏ、ＮもしくはＳからの１個のヘテロ原子を有するかまたは有さず、および／あるいは、１つの２重結合を有するかまたは有さないシクロヘキシルである；ｍは１と６の間の整数を表す。

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本発明は、以下の式の化合物および薬学的に許容されるその塩PKB活性調節において使用するための医薬の製造における使用を提供する：
【化１】


ここで、 R¹はC_1-5 アルコキシ、OCOC_1-3アルキル、O(CH₂)₂O(CH₂)₂O(CH₂)₂OMe、O(CH₂)₂O(CH₂)₂O(CH₂)₂OHまたはOHであり;R² は H、(CH₂)_nOH、OCH₃、Hal または
【化２】


であり；R³は、Hまたは(CH₂)_nOHであり；およびR⁴は、１以上の Hal、OH、COCH₃、NH₂、NHCH₃、NHMe、NMe_2、OCOCH₃、CO₂Hまたはそのエステル若しくはアミドにより任意に置換されたC_1-6 アルキルであり；ここでｎは1〜5である。
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【課題】 抗ＨＩＶ化合物１’−（Ｓ）−アセトキシシャビコールアセテートの立体選択的化学合成法を提供すること。
【解決手段】 下記式（Ｉ）


（式中、Ｒは、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）基を表す）で表されるケトン化合物を、光学活性オキサザボロリジンの存在下、ボラン化合物により還元することにより、光学活性アルコールを得る。この光学活性アルコールのＴＢＳ基を脱離して水酸基とした後、二個の水酸基をアセチル化することにより、１’−（Ｓ）−アセトキシシャビコールアセテートを得る。 （もっと読む）

【課題】 ビスフェノールモノエステル（I）を製造時における水洗の分液性が常に良好なビスフェノールモノエステル（I）の製造方法を提供する。
【解決手段】 気相部が酸素と不活性ガスで充填された反応槽中にて、式（II）


（式中、Ｒ^１は炭素数２〜４のアルケニル基等を表す。）
で表されるカルボン酸、式（III）


（式中、Ｒ^２は、水素原子、炭素数１〜１１のアルキル基等を表す。Ｒ^３〜Ｒ^６は、それぞれ独立に、水素原子、炭素数１〜５のアルキル基を表す。）
で表されるビスフェノール類、及び脱ハロゲン化水素剤を混合したのち、さらにハロゲン化剤を混合させ、水洗して、式（I）


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^６は、前記と同じ意味を表す。）
で表されるビスフェノールモノエステルを製造する方法であって、気相部の酸素濃度を０．１〜１０容量％に調整するビスフェノールモノエステルの製造方法。 （もっと読む）

アルケニルエステル類の加水分解反応やアルケニルエーテル類の開裂反応を利用した光学活性化合物の製造方法であって、酸性化合物や塩基性化合物を使用せず、また、高濃度で反応が出来、酵素反応や微生物を用いた反応のように緩衝液や栄養源等の必要もない、簡便で且つ生産効率のよい製造法の提供。
一般式［１］


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３はそれぞれ異なる基を表し、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、水素原子、アルキル基等を表し、Ａはメチレン基、カルボニル基又は単結合を表す。）で表されるアルケニルエステル又はアルケニルエーテルに、特定の光学活性配位子を有する遷移金属錯体の存在下、水を作用させることを特徴とする一般式［６］


で表される光学活性カルボン酸又は光学活性アルコールの製造法。
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酸の存在下、酸素含有ガスでの処理によりアロインを酸化することによってアロインからアロエエモジンを製造する方法。アロエエモジンは、クロムフリー酸化媒体の処理によりアロエエモジンを酸化して、レインを得、得られたレインを精製することによるレインおよびジアセレインの製造に使用することができる。レインをアセチル化して、ジアセレインを得てもよい。 （もっと読む）

本発明は、アンドロゲン受容体として作用することのできる化合物、アンタゴニスト、それを含有する医薬製剤、およびその使用方法に関する。このような使用としては、限定されるものではないが、特に、結腸癌、皮膚癌および前立腺癌などの癌の治療のための抗腫瘍剤としての使用、ならびにアンドロゲンに関連する病気に罹患している被検体においてアンドロゲン受容体アンタゴニスト活性を誘導することが挙げられる。アンドロゲンに関連する病気の例としては、限定されるものではないが、脱毛症、多毛症、行動障害、座瘡、および精子形成の抑制が望まれる場合の抑制されない精子形成が挙げられる。
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本発明は、ジフェニルエテン誘導体の新規の群、その製薬上許容される塩、これらの化合物を製造する方法、それらの医薬組成物、および免疫、炎症および自己免疫疾患を治療するための薬物としてのこれらの化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗腫瘍特性を有する1,5−ビス（4−ヒドロキシ−3−メトキシフェニル）−ペンタ−1,4−ジエン−3−オンおよび誘導体の製造方法に関する：9個の異なるタイプのヒトガン細胞系に対して、評価済み濃度における細胞増殖抑制活性（成長阻害）および0.25μg/mlの濃度からのキラー細胞活性（細胞死）を示す、37化合物と称するサンプルを、超音波技術によって高収率および高純度で得た。この化合物は、8.54 g/Kgに等しいLD50をもつ。このことは、この生成物がそれ自体、実質的に非毒性であるとみなしうることを意味する。これらの試験すべてにおいて対照として用いた抗ガン剤ドキソルビシンは、極めて毒性の強い生成物であり(LD50が20 mg/Kg)、Mama NCI-ADR細胞系（多数の薬物に対する耐性の表現型を表す細胞）の成長を阻害せず、したがって、我々の生成物は、強い細胞増殖抑制活性を示した。他の誘導体もまた、強い細胞増殖抑制活性を示し、特に、EHB1化合物と称するものが強い該活性を示した。 （もっと読む）