【課題】
本発明は、前記してきた状況における金属触媒が有する諸問題を解決することを目的にしている。より具体的には、本発明は、金属触媒を使用した際の金属触媒、特に有機金属錯体触媒の安全性、安定性、反応生成物に存在する徴量金属の除去、廃液処理等の問題を解決するための新規な基板結合型金属触媒を提供する。
【解決手段】
本発明は、基板の表面に硫黄原子を固定化し、次いで当該基板の表面にさらに金属化合物を結合させた後、これを有機溶媒中で加熱処理することを特徴とする表面に金属化合物が結合した基板を製造する方法、当該方法により製造された基板、当該基板からなる基板結合型金属触媒、当該基板の基板結合型金属触媒としての使用、及び当該基板結合型金属触媒を用いて有機化合物を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｘ症候群ならびに１型および２型糖尿病のようなグルコース代謝障害およびインスリン作用障害に関係する障害の処置、特に、（非自己免疫性）糖尿病２型の処置のための医薬品としての使用のための式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^３はＣ_１−６−アルキルオキシ、Ｃ_１−６−アシルオキシもしくはアロイルオキシであり；Ｒ^６は水素もしくはＣ_１−６−アルキルオキシであり；Ｒ^７はＣ_１−６−アルキルオキシ、Ｃ_１−６−アシルオキシ、アロイルオキシもしくはアリールアシルオキシであり；Ｒ^８は水素もしくはＣ_１−６−アルキルオキシであり；またはＲ^７およびＲ^８は共にＯ−Ｌ−Ｏ基を形成し、Ｌは（ＣＲ^１Ｒ^２）_ｎであり、Ｒ^１およびＲ^２は相互に独立して、水素もしくはＣ_１−５−アルキルであり、およびｎは１〜３の整数であり；Ｒ^１０は水素もしくはＮ−Ｃ_１−４−アシル，Ｎ−Ｃ_１−５−アルキル−ｘ−Ｃ_ｘ−アルキルであり、ｘは１〜５の整数である］の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含有する食物および薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１＝Ｈ、ＣＨ_３もしくはＯＣＨ_３であり；Ｒ^３＝Ｈ、ＯＨ、ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、Ｏ−グルコースもしくはベンゾイルオキシであり；Ｒ^４＝Ｈであり；Ｒ^５＝ＨもしくはＯＨであり；Ｒ^６＝ＨもしくはＯＣＨ_３であり；Ｒ^７＝Ｈ、ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、シンナモイルオキシもしくは（３，４，５−トリメトキシ）−ベンゾイルオキシであり；Ｒ^８＝Ｈ、ＯＨ、ＣＨ_３もしくはＯＣＨ_３であり；またはＲ^７およびＲ^８は共にＯ−ＣＨ_２−Ｏ基を形成し；Ｒ^９＝ＨもしくはＯＣＨ３であり；Ｒ^１０＝ＨもしくはＮ−アセチル，Ｎ−メチル−２−アミノエチルである］の化合物；非自己免疫性２型糖尿病および／またはＸ症候群の処置のための医薬品としてのそれらの使用、それらを含有する食物および薬学的組成物ならびにヒトを含む動物における非自己免疫性２型糖尿病および／またはＸ症候群の処置のための方法に関し、前記方法は、有効量の式（Ｉ）の化合物を、それを必要とするヒトを含む動物に投与する工程を含んでなる。 （もっと読む）

【課題】
大量の副生成物が生成せず反応条件の厳密な管理を要しない製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】
一般式Ｉ
【化１０】


（式中、R¹及びR²は、同一でも相違していてもよく、おのおの水素、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアリールであり、R³は、水素、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアリール、または例えばOR⁴、NR⁵R⁶、SR⁷などで表される官能基であって、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷は、アルキル基、アリール基、ハロゲンなどの一般的な置換基であり、EWGは、例えばCOOH、COOR⁸、CONR⁹R¹⁰、COSR¹¹、CN、NO₂、SOOR¹²、CHO、COR¹³などといった電子求引性官能基であって、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²及びR¹³は、アルキル基、アリール基などの一般的な置換基である）で表されるα、β−不飽和化合物を、一般式II
【化１１】


（式中、R¹及びR²は、おのおの上記に規定した置換基）で表される化合物と、一般式III
【化１２】


（式中、R³及びEWGは、おのおの上記に規定した置換基）
で表されるカルボン酸または同じ該カルボン酸の塩に酸を加えてin situで生成した該カルボン酸とをアミンの存在下にて反応させることで得る。
穏やかな反応条件下にて、高い（E）立体選択性を有した不飽和エステルを得ることができる。前記反応は、室温またはそれ以下の温度にて、不活性ガス、防湿、加熱などのような特別な条件も要することなく、実施することができる。副生成物として、二酸化炭素と水だけが生じる。
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次式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物、複合体またはプロドラッグが開示される:


式中、
Ｒ₁およびＲ₂は、同じかまたは異なり、水素原子、ヒドロキシ基、アルキル基、ハロゲン原子、アルコキシ基、アシルオキシ基、アシル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アミノ基およびアルキルアミノ基からなる群から選択されてよく；
Ｘは、カルボン酸基、カルボキシレート基、またはカルボキサミド基を表わす。
但し、式（Ｉ）の化合物は、（全Ｚ）−４，７，１０，１３，１６，１９−ドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ）、α−メチルＤＨＡ、α−メチルＤＨＡメチルエステル、α−メチルＤＨＡエチルエステル、またはα−ヒドロキシＤＨＡエチルエステルではない。
そのような化合物を含む脂肪酸組成物および医薬組成物もまた開示される。斯かる化合物の、特に２型糖尿病治療のための医薬としての使用も開示される。
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【課題】広範な光学活性アリール化合物の合成に利用できる汎用性と、工業的に有利な穏和な条件で短時間、高収率で合成できる反応性、選択性とを併せ持った製造法の提供。
【解決手段】下記一般式(1a)または(1b)で表される化合物。


中心金属がロジウムであり、一般式(1a)または(1b)で表される化合物を配位子として含む錯体。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、パラジウム触媒を両親媒性のリン含有架橋性高分子中に固定することにより調整された高分子固定化パラジウム触媒とこの触媒を用いた有機合成反応方法を提供する。
【解決手段】 パラジウムを架橋高分子に担持させてなる高分子固定化パラジウム触媒であって、該架橋高分子が、芳香族側鎖、親水性側鎖、架橋基、及び−ＰＲ^１_２（式中、Ｒ^１は、それぞれ同じであっても異なってもよく、アルキル基、アリール基又はアラルキル基を表す。）で表されるリン含有基を有する架橋性高分子を架橋させてなることを特徴とする高分子固定化パラジウム触媒である。この高分子担持パラジウム触媒は、例えば良溶媒中に溶解した該架橋性高分子とパラジウム化合物の溶液に貧溶媒を加えて相分離を生じさせることにより、該架橋性高分子に該パラジウムの超微粒子を担持したミセルを形成した後、該架橋性高分子を架橋反応に付すことによって形成されることが好ましい。この触媒は、鈴木−宮浦カップリング反応やアルキンのアルケンへの選択的水素化反応に用いることができる。
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【課題】 不斉反応を高い収率と選択性で実現可能とする、新しいＰ，Ｎ−型不斉配位子とこれを用いた不斉反応を提供する。
【解決手段】 次式（１）（２）
【化１】


（Ｒ¹は置換基を有していてもよいアリール基を示し、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示し、Ｒ²とＲ³、Ｒ⁴とＲ⁵は環を形成していてもよい。）
のいずれかで表わされる光学活性なホスホラン化合物を不斉配位子とする。
。 （もっと読む）

【課題】 エステル縮合物を副生成物の生成を抑制し収率よく大量に合成することを可能とし、使用する触媒として触媒効率がよく、少量の使用でしかも再利用を可能とし反復して利用することができ、グリーンケミストリーの点からも好ましい工業的方法に適用できるエステル縮合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】 ジルコニウム（IV）化合物からなる触媒及びハフニウム（IV）化合物からなる触媒から選ばれる少なくとも一つの触媒と、鉄(III)化合物からなる触媒、ガリウム(III)化合物からなる触媒、スズ（IV）化合物からなる触媒、及びアルミニウム（III）化合物からなる触媒から選ばれる少なくとも一つの触媒と、アンモニウム塩担持樹脂からなる触媒担持用樹脂とを用いてエステル化反応を行うエステル縮合物の製造方法である。 （もっと読む）

本発明は一般に眼科用薬に関する。より具体的には、本発明は、角膜を通してその浸透を高めるための眼科用薬を変性（誘導体形成）する方法に関する。本発明は、本方法にしたがって変性（誘導体形成）した薬剤、及び高眼圧に関連する症状、特に緑内障の処置におけるその使用にも関する。
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